Дозировка
Применяют в виде депо-формы по 3.6 мг каждые 28 дней или 10.8 мг каждые 12 недель. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний следует проводить только в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание. При применении у пациентов с нарушениями функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Лекарственная форма
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений
Состав
гозерелин (в форме ацетата)3.6 мг
Вспомогательные вещества:сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
Фармакокинетика
При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 4.2 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).
Побочные действия
У мужчин: приливы и снижение потенции; редко - опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения - временное усиление боли в костях; в отдельных случаях - нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.
У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко - изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза
Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Гозерелин 10.8 мг не показан к применению у женщин.
Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.
На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.
Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Показания
Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию (в т.ч. в составе комбинированной терапии с бикалутамидом); рак молочной железы (в предклимактерическом и климактерическом периодах). Эндометриоз; фибромиомы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.
(818)
Дозування
Застосовують у вигляді депо-форми 3.6 мг кожні 28 днів або 10.8 мг кожні 12 тижнів. Лікування доброякісних гінекологічних захворювань слід проводити тільки протягом 6 міс. Повторні курси не рекомендують проводити у зв'язку з ризиком розвитку втрати частини мінеральних компонентів та зменшення щільності кісткової тканини. Вводять п/к в передню черевну стінку. При необхідності можна провести місцеве знеболення. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, а також особам літнього віку корекції дози не ��ребуется.
Лікарська форма
Капсули для п/к введення пролонгованої дії у вигляді білих або кремових циліндричних шматочків твердого полімерного матеріалу, вільного або практично вільний від видимих включеньСклад
гозерелін (у формі ацетату)3.6 мг
Допоміжні речовини:сополімер лактида і гликолида (50:50), крижана оцтова кислота (видаляється в процесі виробництва).Фармакологічна дія
Синтетичний аналог природного ГнРГ. При постійному застосуванні інгібує виділення гіпофізом ЛГ і ФС��, що веде до зниження в крові концентрації тестостерону у чоловіків і естрадіолу у жінок. На початку лікування можливе тимчасове збільшення концентрацій цих гормонів. Приблизно до 21-го дня після введення першого депо концентрації гормонів знижуються: у чоловіків - до кастрационных рівнів; у жінок - до рівнів, порівнянних з спостережуваними в постклімактеричному періоді. Концентрації гормонів продовжують залишатися зниженими при постійному лікуванні. При цьому у більшості чоловіків спостерігається регрес пухлини передміхурової залози і симптоматическ��е поліпшення; у жінок - позитивна реакція гормонозалежних форм раку молочної залози, ендометріозу і фібром матки.Фармакокінетика
При застосуванні депо-форми (3.6 мг) всмоктування в перші 8 днів після введення більш повільне, ніж у наступні дні (при інтервалі між введеннями 28 днів). Cmax в плазмі крові становить 2,5 нг/мл T1/2 4.2 ч.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок T1/2 подовжується (корекції дози при цьому не вимагається).Побічні дії
У чоловіків: припливи і зниження потенції; рідко - опухани�� і болючість грудних залоз; на початку лікування - тимчасове посилення болю в кістках; в окремих випадках - порушення прохідності сечоводів і здавлення спинного мозку.
У жінок: припливи, посилення потовиділення і зміна лібідо, головний біль, депресія, сухість слизової оболонки піхви; на початку лікування можливе тимчасове посилення симптомів хвороби; рідко - зміна розміру молочних залоз, демінералізація кісткової тканини, незворотна менопауза
Як у чоловіків, так і у жінок можлива шкірний висип; рідко хворіх з кістковими метастазами після початку терапії можлива гіперкальцієміяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Гозерелін 10.8 мг не показаний для застосування у жінок.
Гозерелін слід застосовувати з обережністю у чоловіків з високим ступенем ризику розвитку порушення прохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. У цьому разі протягом першого місяця терапії необхідний суворий лікарський контроль.
На тлі застосування гозерелина відзначаються зміни ПЕКЛО.
Гозерелін 3.6 мг застосовується також для десенситизації гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції у рамках програми екстракорпорального запліднення.Свідчення
Рак передміхурової залози, чутливого до гормонального впливу (в т.ч. у складі комбінованої терапії з бикалутамидом); рак молочної залози (в передклімактеричному і клімактеричному періодах). Ендометріоз; фіброміоми матки (в якості допоміжного засобу в комплексі з хірургічним лікуванням).Протипоказання
Вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до гозерели��у або інших аналогів ГнРГ.Лікарська взаємодія
Лікарська взаємодія гозерелина не описано.