Дозировка
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Перед приемом капли растворить в воде. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/, ежедневно, предпочтительно вечером. Детям от 6 до 12 лет - по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз в сутки или по 5 мг цетиризина (10 капель) 2 - утром и вечером. Детям от 2 до 6 лет - по 5 мг цетиризина (10 капель) 1 раз/ или 2.5 мг цетиризина (5 капель) 2 - утром и вечером. Детям от 1 до 2 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза. При нарушениях функции печени дозу следует подбирать индивидуально, уменьшив ее до 5 мг/ и менее, с особой осторожностью при одновременной почечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Правила использования флакона с крышкой безопасности Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще при приеме цетиризина в дозе 50 мг/). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь прозрачные, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
Цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% пациентов) или через 1 ч (у 95% пациентов) и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется примерно через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93%. Величина Vd низкая – 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает внутрь клетки. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг кумуляции не наблюдается.
Выведение
После однократного приема разовой дозы T1/2 составляет около 10 ч. Около 70% выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 уменьшается до 5-6 ч.
При нарушении функции почек (КК от 11 до 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Цетиризин не выводится при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Не рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, и употребление алкоголя.
Указание для больных сахарным диабетом
Капли для приема внутрь не содержат сахара (в качестве подсластителя используется сахарин), поэтому данную лекарственную форму можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
В 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержится 3 г сорбитола, что соответствует 0.25 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
— зудящие аллергические дерматозы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
— отек Квинке.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 1 года (капли для приема внутрь);
— детский возраст до 2 лет (сироп);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
(4536)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Перед прийомом краплі розчинити у воді. Дорослим і дітям старше 12 років - по 10 мг цетиризину (20 крапель) 1 раз/, щодня, бажано ввечері. Дітям від 6 до 12 років - по 10 мг цетиризину (20 крапель) 1 раз на добу або по 5 мг цетиризину (10 крапель) 2 - вранці і ввечері. Дітям від 2 до 6 років - по 5 мг цетиризину (10 крапель) 1 раз/ або 2.5 мг цетиризину (5 крапель) 2 - вранці і ввечері. Дітям від 1 до 2 років - по 2.5 мг (5 крапель) 2 При нирковій недостатності слід зменшити рекомендовану дозу в 2 рази. При на��ушениях функції печінки дозу слід підбирати індивідуально, зменшивши її до 5 мг/ і менше, з особливою обережністю при одночасній ниркової недостатності. Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Правила використання флакона з кришкою безпеки Флакон закритий кришкою з пристроєм безпеки, що перешкоджає його відкриття дітьми. Флакон відкривається при сильному натисканні кришки вниз з подальшим її відгвинчуванням проти ходу годинникової стрілки. Після використання кришку флакона необ��імо знову міцно загвинтити.Передозування
Симптоми: можливі сонливість, загальмованість, слабкість, головний біль, тахікардія, підвищена дратівливість, затримка сечовипускання, втомлюваність (частіше при прийомі цетиризину в дозі 50 мг/). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.
Лікарська форма
Краплі для прийому всередину прозорі, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Склад
Цетиризину дигідрохлорид 10 мг
Допоміжні речовини: метилпарабен, пропилпарабен, гліцерин, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, вода очищена.Фармакологічна дія
Протиалергічний препарат, блокатор гістамінних Н1-рецепторів. Цетиризин належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Має виражену протиалергічну дію, попереджує розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протисвербіжну та протиексудативну дію. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалений��я; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь у пізньої алергічної реакції. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).
Практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії.
У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту. На тлі курсового прийому толерантність не розвивається.
Действие препарату починається через 20 хв. (у 50% пацієнтів) або через 1 год (у 95% пацієнтів) і зберігається протягом 24 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину цетиризин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові визначається приблизно через 30-60 хв. Прийом їжі не має суттєвого впливу на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується.
Розподіл
Зв'язування цетиризину з білками плазми крові становить близько 93%. Величина Vd низька – 0.5 л/кг. Цетиризин не проникає всередину клітини. Не проникає через ГЕБ.
Метаболізм
Цетиризин слабко метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту.
При 10-денному застосуванні в дозі 10 мг кумуляції не спостерігається.
Виведення
Після одноразового прийому разової дози T1/2 становить близько 10 ч. Близько 70% виводиться нирками в основному у незміненому вигляді. Величина системного кліренсу становить близько 54 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У дітей у віці від 2 до 12 років T1/2 розуменьшается до 5-6 ч.
При порушенні функції нирок (КК від 11 до 31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2 збільшується в 3 рази, кліренс зменшується на 70%.
На тлі хронічних захворювань у пацієнтів літнього віку відзначається збільшення T1/2 на 50% і зменшення кліренсу на 40%.
Цетиризин не виводиться при гемодіалізі.Побічні дії
З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.
З боку ЦНС: головний біль, сонливість, стомлюваність, запаморочення, збудження, мить��ень.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, шкірний свербіж.
Препарат зазвичай добре переноситься. Побічні явища виникають рідко та мають минущий характерОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Не рекомендується одночасний прийом лікарських засобів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, і вживання алкоголю.
Вказівка для хворих на цукровий діабет
Краплі для прийому всередину не містять цукру (в якості підсолоджувача використовується сахарин), тому дану лікарську форму можна призначати пацієнтам з цукровим діабетом.
В 10 мл сиропу (2 мірних ложки) міститься 3 г сорбітолу, що відповідає 0.25 ХЕ.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— сезонний та цілорічний алергічний риніт та кон'юнктивіт;
— сверблячі аллерг��історичні дерматози;
— поліноз (сінна гарячка);
— кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична);
— набряк Квінке.Протипоказання
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий вік до 1 року (краплі для прийому всередину);
— дитячий вік до 2 років (сироп);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовують при хронічній нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), у пацієнтів літнього вооз��аста (можливе зниження клубочкової фільтрації).Лікарська взаємодія
Не встановлено клінічно значущої взаємодії цетиризину з іншими лікарськими засобами.
Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).