Дозировка
Взрослым препарат назначают 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут. Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 раза/сут. Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
линезолид 100 мг/5мл; Вспомогательные в-ва: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am 918.005, подсластитель Mafco Magnasweet 135, апельсиновый кремовый ароматизатор
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: головная боль, кандидоз; очень редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также у пациентов, получающих одновременно препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также принимающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
– внебольничная пневмония;
– госпитальная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
(116)
Дозування
Дорослим препарат призначають 2 рази/добу. Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції. Дітям у віці 5 років і старше препарат призначають внутрішньо у дозі 10 мг/кг маси тіла 2 рази/добу. Максимальна доза для дорослих і дітей становить 600 мг 2 рази/добу. Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали в/в, в подальшому можна перевести на будь-яку лікарську форму для прийому всередину. При цьому підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність при прийомі внутрішньо становить майже 100%.
Лікарський засіб��а форма
Гранули для приготування суспензії для прийому всерединуСклад
лінезолід 100 мг/5мл; Допоміжні в-ва: сахароза, кислота лимонна, натрію цитрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, аспартам, ксантанова смола, маніт, натрію бензоат, апельсиновий ароматизатор, кремнію діоксид колоїдний, м'ятний ароматизатор S. D. F93125, ванільний ароматизатор, натрію хлорид, підсолоджувач Sweet-am 918.005, підсолоджувач Mafco Magnasweet 135, апельсиновий ароматизатор кремовийФармакологічна дія
Антибактериаль��ий препарат, відноситься до класу оксазолідинонів. Механізм дії препарату обумовлений пригніченням синтезу білка в бактеріях. Лінезолід за рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами і запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S, який є важливим компонентом процесу трансляції при синтезі білка.
Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (стрептококи груп C і G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т. ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
До препарату помірно чутливі Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
До препарату стійкі Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не відзначено перехресної резистентності між Зивоксом і аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, гликопептидами, линкозамидами, хінолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклінами, хлорамфеніколом.
Резисттентность по відношенню до Зивоксу розвивається повільно шляхом багатостадійної мутації 23S рибосомальною РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибіотичний ефект Зивокса становить близько 2 год для Staphylococcus aureus, in vivo (в експериментальних дослідженнях на тваринах) - 3.6 год і 3.9 год для Staphylococcus aureus та Staphylococcus pneumoniae, відповідно.Побічні дії
З боку травної системи: не менше 1% - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, болі в животі (у т. ч. спастичні), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.
З боку системи кровотворення: оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
Інші: головний біль, кандидоз; дуже рідко - випадки периферичної невропатії і невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням Зивокса і розвитком невропатії не доведена).
Побічні реакції не залежать від дози і, як правило, не потребують припинення лікування.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При розвитку діареї у пацієнтів, які приймають Зивокс, як і інші антібактериальные препарати, слід враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту.
Контроль лабораторних показників
У процесі лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, миелосупрессией в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують одночасно препарати, що знижують рівень гемоглобіну або кількість тромбоцитів або їх функціональні властивості, а також приймають лінезолід довше 2 тижнів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управ��постановою механізмами
Прийом препарату Зивокс не чинить впливу на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.Свідчення
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією):
– позалікарняна пневмонія;
– госпітальна пневмонія;
– інфекції шкіри та м'яких тканин;
– інфекції, спричинені Enterococcus spp. (в т. ч. штамами Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).
При інфекції, викликані грамнегативними мікроорганізмами (підтвердженою або підозрюваною), можливе застосування препарату в складі комбінованої терапії.Протипоказання
– підвищена чутливість до лінезоліду та інших компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО, тому у деяких пацієнтів Зивокс може викликати оборотне помірне посилення пресорного дії псевдоефедрину гідрохлориду і фенілпропаноламіну гідрохлориду. Ураховуючи�� це, при одночасному застосуванні Зивокса з адренергічними з препаратами рекомендується знижувати початкові дози останніх і надалі здійснювати підбір дози титруванням.
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному призначенні Зивокса з азтреонамом і гентаміцином не відзначалося зміни фармакокінетики лінезоліду.
