Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/ за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/ в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям старше 1 года препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 3-4 дней - по 5-10 мг/кг/ (курсовая доза - 30 мг/кг) При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день
Передозировка
сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
Состав
азитромицин500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид, желтый "солнечный закат".
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид® форте не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (?1%).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (?1%).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (?1%).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении азитромицина с антацидами.
После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 1 года;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим макролидам.
С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении азитромицина с дигоксином повышается концентрация последнего.
При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие последних (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие последнего.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению
(123)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз/ за 1 год до їди або через 2 год після прийому їжі. Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів призначають 500 мг/ протягом 3 днів; курсова доза становить 1.5 р. При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). При гострих інфекціях сечостатевої системи (неускладнений уретрит або цервіцит) призначають одноразово 1 р. При хворобі Лайма (боррелиозе) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня зпро 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori препарат призначають по 1 г/ в протягом 3 днів у складі комбінованої терапії. Дітям старше 1 року препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/ в протягом 3 днів або в 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 3-4 днів - по 5-10 мг/кг/ (курсова доза - 30 мг/кг) При хворобі Лайма (боррелиозе) для лікування I стадії (erythema migrans) дітям призначають у дозі 20 мг/кг в 1-й день і по 10 мг/кг з 2-го по 5-й деньПередозування
сильна нудота, временн��я втрата слуху, блювання, діарея
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №00, з білим корпусом і помаранчевою кришечкою; вміст капсул - порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольоруСклад
азитромицин500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Склад оболонки: желатин, титану діоксид, жовтий "сонячний захід".Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів, представник підгрупи азалідів. Володіє широким спектром противомикробногпро дії. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Препарат активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активний також у відношенні: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид® форте не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Після прийому препарату внутрішньо в дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%.
Розподіл
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (у годину��ності, у передміхурову залозу), у шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в эукариотические клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин до місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу.
Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем вираженості запального процесу. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розр��працювати короткі (3-денні і 5-денні) курси лікування.
Метаболізм
Азитроміцин деметилюється у печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Виведення азитроміцину з плазми крові відбувається в 2 етапи: T1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год-в інтервалі від 24 до 72 год після прийому препарату, що дозволяє приймати його 1 раз/Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (?1%).
З боку ЦНС: запаморочення, головний боль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (?1%).
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (?1%).
Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.
Інші: підвищена стомлюваність.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно дотримуватися перерва в 2 год при одночасному застосуванні азитроміцину з антацидами.
Після відміни препарату у деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, синусит, тонзиліт, середній отит);
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
— скарлатина;
— інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматозы);
— інфекції сечостатевої системи (неускладнений уретрит і/або цервіцит);
— хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans);
— захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
— тяжка печінкова недостатність;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня;
— період годування груддю;
— дитячий вік до 1 року;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;<br />
— підвищена чутливість до інших макролідів.
З обережністю застосовують препарат при вагітності, аритмії (можливий розвиток шлуночкових аритмій, подовження інтервалу QT), у дітей з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.Лікарська взаємодія
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.
При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак враховуючи, що при вза��одействии макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином підвищується концентрація останнього.
При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном і дигидроэрготамином посилюється токсична дія останніх (вазоспазм, дизестезия).
При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс і посилюється фармакологічну дію останнього./>
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению