Дозировка
Взрослым назначают в/м или в/в 750 мг 3 В более тяжелых случаях препарат вводится в/в в дозе 1.5 г 3 При необходимости Зинацеф может вводиться каждые 6 ч, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1.5 г 2 (в/м или в/в) с последующим приемом Зинната внутрь. Детям препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг/ в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/ Новорожденным назначают 30-100 мг/кг/ в 2-3 приема. Для лечения гонореи назначают 1.5 г однократно (две дозы по 750 мг в/м в разные места, например, в обе ягодичные мышцы). При менингите взрослым назначают 3 г в/в каждые 8 ч; детям - 150-250 мг/кг/ в/в в 3-4 приема; новорожденным - 100 мг/кг/ в/в. Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах Зинацеф в дозе 1.5 г вводится в/в во время вводной анестезии. Через 8 ч и 16 ч после операции дополнительно может быть введено в/м по 750 мг Зинацефа. Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии Зинацеф вводится в/в в дозе 1.5 г, а затем в течение 24-48 ч по 750 мг 3 в/м. При полной замене сустава 1.5 г порошка цефуроксима можно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера. Ступенчатая терапия При пневмонии назначают Зинацеф в дозе 1.5 г 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч с последующим назначением Зинната (внутрь) в дозе 500 мг 2 в течение 7-10 дней. При обострение хронического бронхита назначают Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч с последующим назначением Зинната (внутрь) 500 мг 2 в течение 5-10 дней. Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента. Почечная недостаточность При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа. Однако нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (0.75-1.5 г 3) у больных с КК более 20 мл/мин. Коррекция дозы Зинацефа при почечной недостаточности у взрослых
Передозировка
повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до светло-желтого цвета.
Состав
цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг
Фармакологическое действие
Цефалоспорин II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим in vitro активен в отношении грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae(в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax цефуроксима в плазме после в/м введения, отмечается в период от 30 до 45 мин, составляет 27 мкг/мл и сохраняется в течение 5.3 ч.
Распределение
Цефуроксим проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.
Связывание с белками плазмы - 33-50%.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется. T1/2 цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 мин. У новорожденных детей T1/2 цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 ч. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ), гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС и органов чувств: судороги, снижение слуха
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины и снижением КК, зуд в промежности, вагинит (при развитии кандидоза).
Аллергические реакции: экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь; очень редко - анафилактический шок.
Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса.
Местные реакции: при в/м введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при в/в введении - флебит, тромбофлебит.
Длительное применение Зинацефа может сопровождаться избыточным ростом нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибков рода Candida с развитием кандидоза полости рта и влагалища (зуд, выделения).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе.
При лечении менингита Зинацефом у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 ч терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.
Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Цефуроксим выпускается также в форме аксетила (Зиннат) в таблетках, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита эффективным является назначение курса лечения Зинацефом, антибиотиком для парентерального введения, перед применением Зинната внутрь (методика ступенчатой терапии).
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима аксетила.
Зинацеф не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. Однако, при применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может быть взаимодействие, не приводящее к ложноположительным результатам.
У пациентов, получающих Зинацеф, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.
Зинацеф не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
В каждом флаконе Зинацефа по 750 мг содержится 42 мг натрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сообщений.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки);
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ангина, фарингит);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия, гонорея);
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, рожа и раневые инфекции);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит и септический артрит);
— инфекции органов малого таза;
— септицемия;
— менингит;
— перитонит.
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами, при беременности и в период лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Зинацеф в комбинации с аминогликозидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.
Фармацевтическое взаимодействие
При смешивании раствора цефуроксима (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре не выше 25°С. Зинацеф в дозе 1.5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре не выше 25°С.
Раствор Зинацефа (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25°С.
Зинацеф совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида
(118)
Дозування
Дорослим призначають в/м або в/в 750 мг 3 У більш тяжких випадках препарат вводиться в/в в дозі 1.5 м 3 При необхідності Зінацеф може вводитися кожні 6 год., а добова доза може становити від 3 до 6 р. При деяких інфекціях ефективно призначення Зінацефа в дозі 750 мг або 1,5 г 2 (в/м або в/в) з наступним прийомом Зинната всередину. Дітям препарат призначають у дозі 30-100 мг/кг в 3-4 прийоми. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг/ Новонародженим призначають 30-100 мг/кг в 2-3 прийоми. Для лікування гонореї призначають 1,5 г одноразово (д��е дози по 750 мг в/м в різні місця, наприклад, в обидві сідничні м'язи). При менінгіті дорослим призначають 3 г в/в кожні 8 год; дітям - 150-250 мг/кг/ в/в в 3-4 прийоми; новонародженим - 100 мг/кг/ в/в. Для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, таза та ортопедичних втручаннях Зінацеф у дозі 1,5 г вводиться в/в під час вступної анестезії. Через 8 год і 16 год після операції додатково може бути введено в/м по 750 мг Зінацефа. Для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах, під чася вступної анестезії Зінацеф вводиться в/в в дозі 1,5 г, а потім протягом 24-48 год по 750 мг 3 в/м. При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму можна змішати з пакетом полімеру метил-метакрилатным цементом перед доданням рідкого полімеру. Ступенева терапія При пневмонії призначають Зінацеф у дозі 1,5 г 2-3 (в/в або в/м) протягом 48-72 год з наступним призначенням Зинната (всередину) в дозі 500 мг 2 протягом 7-10 днів. При загострення хронічного бронхіту призначають Зінацеф в дозі 750 мг 2-3 (в/в або в/м) протягом 48-72 год з наступним призначенням Зинната (внутр��) 500 мг 2 протягом 5-10 днів. Тривалість кожного періоду (парентеральної терапії та прийому внутрішньо) визначається тяжкістю інфекції та загальним станом пацієнта. Ниркова недостатність При нирковій недостатності рекомендується зниження дози Зінацефа. Однак немає необхідності зменшувати стандартну дозу препарату (0.75-1.5 м 3) у хворих з КК більше 20 мл/хв Корекція дози Зінацефа при нирковій недостатності у дорослихПередозування
підвищення збудливості кори головного мозку з розвитком судом
Лікарська форма
Порошо�� для приготування розчину для ін'єкцій від білого до світло-жовтого кольору.Склад
цефуроксим (у формі натрієвої солі) 750 мгФармакологічна дія
Цефалоспорин II покоління. Цефуроксим активний відносно широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують бета-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язано з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій в результаті зв'язування з основними білками-мішенями.
Цефуроксим in vitro активний відносно грамнегативних аеробів: Haemophilus influenzae(у т. ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri та Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують і непродуцирующие пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis; анаеробів: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; інших мікроорганізмів: Borrelia burgdorferi.
Не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.Фармакокінетика
Всмоктування
Cmax цефуроксиму в плазмі після в/м введення, наголошується в період від 30 до 45 хв, становить 27 мкг/мл і зберігається протягом 5.3 ч.
Розподіл
Цефуроксим проникає через ГЕБ, плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Терапевтичні концентрації цефуроксиму створюються в кістках, шкірі, м'яких тканинах, синовіальної, плевральній, внутрішньоочній рідині, жовчі, мокротинні і міокарді. Концентрації цефуроксиму, що перевищує мінімальну пригнічуючу концентрацію для більшості мікроорганізмів, що можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах.
Зв'язування з білками плазми - 33-50%.
Метаболізм і виведення
Цефуроксим не метаболізується. T1/2 цефуроксиму після парентерального введення становить приблизно 70 хв. У новонароджених дітей T1/2 цефуроксиму може бути в 3-5 разів триваліший, ніж у дорослих.
Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевой секреції. Протягом 24 год після парентерального введення цефуроксим майже повністю (85-90%) виводиться з сечею в незміненому вигляді, причому більша частина препарату - за перші 6 ч. Сироваткові рівні цефуроксиму знижуються при діалізі.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми та біль у черевній порожнині, псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЛФ), гіпербілірубінемія.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопе��ія, нейтропенія, тромбоцитопенії, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
З боку ЦНС та органів чуття: судоми, зниження слуху
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок з підвищенням рівня креатиніну та/або азоту сечовини та зниженням КК, свербіж у промежині, вагініт (при розвитку кандидозу).
Алергічні реакції: ексудативна багатоформна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), шкірний висип (у т. ч. уртикарний), шкірний свербіж, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, сироваткова хвороба; дуже рідко - анафілактичний шок.
Лабораторні показники: хибнопозитивний тест Кумбса.
Місцеві реакції: при в/м введенні - біль, роздратування і інфільтрат у місці введення, при в/в введенні - флебіт, тромбофлебіт.
Тривале застосування Зінацефа може супроводжуватися надлишковим зростанням нечутливих мікроорганізмів, у т.ч. грибків роду Candida з розвитком кандидозу ротової порожнини та піхви (свербіж, виділення).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слідует призначати препарат пацієнтам з анафілактичної реакції на пеніциліни і інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі.
При одночасному прийомі з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів, тому необхідно контролювати функцію нирок при застосуванні такої комбінації препаратів, особливо у пацієнтів літнього віку, із захворюваннями нирок і отримують препарат у високій дозі.
При лікуванні менінгіту Зинацефом у деяких дітей відмічалося зниження слуху легкої і среднів ступеня тяжкості, при цьому в цереброспінальній рідині визначалися позитивні культури Haemophilus influenzae через 18-36 год терапії. Подібні явища відзначалися також при застосуванні інших антибіотиків, їх клінічне значення не відомо.
Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після курсу лікування антибіотиками.
Цефуроксим випускається також у формі аксетила (Зиннат) в т��блетках, що дозволяє призначати послідовно один і той же антибіотик, коли необхідний перехід з парентеральної на пероральну терапію.
Для лікування пневмонії та загострень хронічного бронхіту ефективним є призначення курсу лікування Зинацефом, антибіотиком для парентерального введення, перед застосуванням Зинната всередину (методика ступінчастою терапії).
При ступінчастою терапії час переходу на пероральну терапію визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтів і чутливістю возбудителя. Якщо немає клінічного ефекту в межах 72 год від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений.
Перед початком ступінчастою терапії зверніться за інформацією наявні довідники з приводу цефуроксиму аксетила.
Зінацеф не впливає на результати визначення глюкози у сечі за допомогою ферментних методів. Однак, при застосуванні інших методів (Бенедикта, Фелінга, Клінітест) може бути взаємодія, не призводить до хибнопозитивних результатів.
У пацієнтів, які отримують Зінацеф, рекомендується викорильзовать для визначення рівня глюкози в крові/плазмі метод з глюкозооксидазой або з гексокиназой.
Зінацеф не впливає на кількісне визначення креатиніну лужно-пикратным методом.
У кожному флаконі Зінацефа по 750 мг міститься 42 мг натрію.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає повідомлень.Свідчення
Лікування захворювань, спричинених чутливими до цефуроксиму бактеріями:
— інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, інфікованийновані бронхоектази, абсцес легенів, післяопераційні інфекційні захворювання органів грудної клітки);
— інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ангіна, фарингіт);
— інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія, гонорея);
— інфекції шкіри і м'яких тканин (фурункульоз, бешиха та ранові інфекції);
— інфекції кісток і суглобів (остеомієліт і септичний артрит);
— інфекції органів малого таза;
— септицемія;
— менінгіт;
— перитоніт.
Профилактика інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході та судинах.Протипоказання
— підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів та карбапенемів.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності, захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у т.ч. в анамнезі і при неспецифічному виразковому коліті), при необхідності поєднаного призначення з "петльовими" діуретиками і аміноглікозидами, при бере��енности і в період лактації, а також у новонароджених дітей (особливо у недоношених).Лікарська взаємодія
Одночасний прийом з "петльовими" діуретиками (фуросемід) та аміноглікозидами сповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію у плазмі та збільшує T1/2 цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Зінацеф в комбінації з аміноглікозидами діють адитивно, але іноді може спостерігатися синергізм дії.
Фармацевтична взаємодія
Прі змішуванні розчину цефуроксиму (1,5 г у 15 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (500 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 год при температурі не вище 25°С. Зінацеф у дозі 1,5 г сумісний з розчином азлоциліну (1 г у 15 мл або 5 г на 50 мл), обидва компоненти зберігають свою активність до 24 год при температурі 4°С або до 6 год при температурі не вище 25°С.
Розчин Зінацефа (5 мг/мл) у 5% чи 10% розчині ксилітолу може зберігатися до 24 год при температурі не вище 25°С.
Зінацеф сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гидрохлоріда
