Дозировка
Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/ Детям в возрасте от 2 до 11 лет - 3 мг/кг 1 раз/, но не более 100 мг/ При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется. При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "GX GG5" с одной стороны таблетки.
Состав
ламивудин100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - аналог нуклеозидов. Зеффикс высокоактивен против вируса гепатита В. Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК. Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором альфа- и бета-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боли в животе, тошнота, рвота, диарея; очень часто - повышение АЛТ.
Повышение уровней АЛТ чаще наблюдалось после лечения Зеффиксом, чем после приема плацебо. Следует отметить, однако, что в контролируемых клинических испытаниях, в которых участвовали пациенты с компенсированной функцией печени, между группами Зеффикса и группами плацебо не было существенных различий в частоте посттерапевтического клинически значимого повышения уровней АЛТ, сопровождавшегося повышением уровней билирубина и/или признаками печеночной недостаточности. Связь между этими проявлениями рецидива гепатита с лечением Зеффиксом или с предсуществующей ВИЧ-инфекцией не установлена.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - повышение КФК; очень редко - мышечные нарушения, включая миалгию и спазмы.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Прочие: общее недомогание, утомляемость, головная боль, инфекции дыхательных путей.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс или плацебо.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Зеффикс в форме раствора для приема внутрь применяется для лечения детей и тех пациентов, которые не могут принимать препарат в форме таблеток.
Во время лечения Зеффиксом состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита В
Показания
хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B.
Противопоказания
— I триместр беременности;
— повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.
Лекарственное взаимодействие
Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с ЛС, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40% (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении его дозы). Др. ЛС (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.
ЛС, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина, при этом общая экспозиция (AUC) существенно не изменяется.
(4685)
Дозування
Зеффикс приймають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі. Дорослим і дітям у віці 12 років і старше препарат призначають у дозі 100 мг 1 раз/ Дітям віком від 2 до 11 років - 3 мг/кг 1 раз/, але не більше 100 мг/ При нирковій недостатності у пацієнтів з КК менше 50 мл/хв дозу препарату слід знижувати. Ступінь зниження дози у дітей з нирковою недостатністю така ж, як і у дорослих. Якщо потрібна доза менше 100 мг, слід застосовувати Зеффикс у формі розчину для прийому всередину. Ступінь зниження дози у дітей з нирковою недостаточністю така ж, як і у дорослих. Дані про пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (сеанси діалізу 2-3 рази на тиждень тривалістю 4 год і менше), показують, що після початкового зниження дози Зеффикса відповідно до КК, надалі протягом усього періоду гемодіалізу додаткової корекції дози не потрібно. При печінковій недостатності, якщо вона не супроводжується нирковою недостатністю не потребують корекції дози ламивудина.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, жовтувато-коричневого кольору, кап��уловидные, двоопуклі, з вигравіруваним написом "GX GG5" з одного боку таблетки.Склад
ламивудин100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гликолат, магнію стеарат.
Склад оболонки: жовтувато-коричневий матеріал для нанесення оболонки YS-1-17307-A (гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, полісорбат 80).Фармакологічна дія
Противірусний препарат - аналог нуклеозидів. Зеффикс високоактивний проти вірусу гепатита Ст. Як в інфікованих, так і в неінфікованих клітинах ламівудин метаболізується до ламивудина трифосфату, який є активною формою препарату і служить субстратом для ДНК-полімерази вірусу гепатиту В. Включення ламивудина трифосфату в ланцюг вірусної ДНК і подальший обрив ланцюга блокують подальше утворення вірусної ДНК. Ламивудина трифосфат не порушує нормальний клітинний метаболізм ДНК. Він також є слабким інгібітором альфа - і бета-ДНК-полимераз ссавців. Ламивудина трифосфат не робить істотного впливу на вміст ДНК в клітинахПобічні дії
З боку травної системи: дискомфорт і біль у животі, нудота, блювання, діарея; дуже часто - підвищення АЛТ.
Підвищення рівнів АЛТ частіше спостерігалося після лікування Зеффиксом, ніж після прийому плацебо. Слід зазначити, однак, що в контрольованих клінічних випробуваннях, в яких брали участь пацієнти з компенсованою функцією печінки, між групами Зеффикса і групами плацебо не було суттєвих відмінностей у частоті посттерапевтического клінічно значущого підв��ня рівнів АЛТ, супроводжувалося підвищенням рівнів білірубіну і/або ознаками печінкової недостатності. Зв'язок між цими проявами рецидиву гепатиту з лікуванням Зеффиксом або з передіснуючою ВІЛ-інфекцією не встановлена.
З боку кістково-м'язової системи: часто - підвищення КФК; дуже рідко - м'язові порушення, включаючи міалгію та спазми.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
Інші: загальне нездужання, стомлюваність, головний біль, інфекції дихальних шляхів.
У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією спостерігалися випадки розвитку панкреатиту і периферичної невропатії (або парестезії), однак зв'язок цих ускладнень з терапією ламівудином не доведена. Не було виявлено значної різниці в частоті цих ускладнень в групах пацієнтів з хронічним гепатитом В, які брали Зеффикс або плацебо.
У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією, які отримували комбіновану терапію аналогами нуклеозидів, відзначалися випадки молочнокислого ацидозуОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Зеффикс у формі розчину для прийманняа всередину застосовується для лікування дітей і тих пацієнтів, які не можуть приймати препарат у формі таблеток.
Під час лікування Зеффиксом стан пацієнтів повинен регулярно контролювати лікар, який має досвід лікування хронічного гепатиту ВСвідчення
хронічний вірусний гепатит В на фоні реплікації вірусу гепатиту B.Протипоказання
— I триместр вагітності;
— підвищена чутливість до ламивудину та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати Зеффикс при ниркову недостатністьі, панкреатиті (у т. ч. в анамнезі), периферичної невропатії, в II і III триместрах вагітності, в період лактації та дітям у віці до 2 років.Лікарська взаємодія
Слід враховувати можливість взаємодії ламивудина з ЛЗ, основним механізмом виведення яких є активна ниркова секреція за допомогою системи транспорту органічних катіонів, наприклад, триметопримом. Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу (160 мг/800 мг) підвищує концентрацію ламивудина в плазмі приблизно на 40% (при відсутності нирковій недостатності немає необхідності у зниженні його дози). Ін. ЛЗ (наприклад, ранітидин, циметидин) тільки частково виводяться з організму за допомогою зазначеного механізму та не взаємодіють з ламівудином.
ЛЗ, які виводяться переважно шляхом активного транспорту органічних аніонів або шляхом гломерулярної фільтрації, очевидно, не вступають в клінічно значущі взаємодії з ламівудином.
При одночасному застосуванні ламивудина і зидовудину спостерігається помірне (на 28%) підвищення Cmax зидовудину, при е��му загальна експозиція (AUC) істотно не змінюється.
