Дозировка
Раствор для инъекций может быть введен в виде: — медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч; — интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч; — в/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч. Для профилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентов Зантак вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной в/в инъекции, а затем проводят длительную в/в инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Далее возможен переход на прием Зантака внутрь. Для профилактики синдрома Мендельсона рекомендуемая доза составляет 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии. Пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза Зантака для парентерального применения - 25 мг.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета
Состав
ранитидин (в форме гидрохлорида) 25 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидроортофосфат, натрия гидроортофосфат двузамещенный безводный, азот, вода д/и.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты.
Уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина. Способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч.
Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка. При сочетании ранитидина с амоксициллином и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori. Такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. После приема внутрь препарата в дозе 150 мг Cmax достигается через 2-3 ч и составляет 300-550 нг/мл.
После в/м введения Cmax достигается в пределах 15 мин после введения и составляет 300-500 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Не подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч.
После приема 3H-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/в введения 3H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделяется с мочой и 5% - с калом; в первые 24 ч 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов; в отдельных случаях - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого); редко - диарея, острый панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда - гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада; редко - васкулит.
Со стороны ЦНС: головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения; преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов - спутанность сознания, депрессии и галлюцинации.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо; редко - обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфо
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС;
— профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе;
— язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori;
— послеоперационные язвы;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— рефлюкс-эзофагит;
— купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям;
— профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов;
— профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;
— профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).
Противопоказания
— острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
(3909)
Дозування
Розчин для ін'єкцій може бути введений у вигляді: — повільної (понад 2 хв) в/в ін'єкції в дозі 50 мг, яка розводиться до об'єму 20 мл і вводять кожні 6-8 год; — інтермітуючої в/в інфузії зі швидкістю 25 мг/годин протягом 2 год, з повторним введенням через 6-8 год; — в/м ін'єкції в дозі 50 мг кожні 6-8 год. Для профілактики кровотеч із стресових виразок і рецидивів кровотеч з пептичної виразки у тяжкохворих пацієнтів Зантак вводять у початковій дозі 50 мг у вигляді повільної в/в ін'єкції, а потім проводять тривалу в/в інфузію зі швидкістю 0.125-0.250 мг/кг/год. Парентеральная терапія продовжується до тих пір, поки пацієнт не зможе приймати їжу. Далі можливий перехід на прийом Зантака всередину. Для профілактики синдрому Мендельсона рекомендована доза становить 50 мг в/м або повільно в/в за 45-60 хв до анестезії. Пацієнтам з нирковою недостатністю при КК менше 50 мл/хв рекомендована доза Зантака для парентерального застосування - 25 мг.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольоруСклад
ранітидин (у формі гідрохлориду) 25 мг
r /> Допоміжні речовини: натрію хлорид, калію дигидроортофосфат, натрію гідрофосфат двузамещенный безводний, азот, вода д/в.Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових H2-рецепторів. Знижує базальну і стимульовану подразненням барорецепторів, харчовим навантаженням, дією гістаміну, гастрину та інших біогенних стимуляторів секрецію хлористоводневої (соляної) кислоти.
Зменшує об'єм секрету, так і вміст у ньому хлористоводневої (соляної) кислоти і пепсину. Сприяє збільшенню рН желудочног�� вмісту, що призводить до зниження активності пепсину. Тривалість дії ранітидину після одноразового прийому - 12 ч.
Helicobacter pylori визначається приблизно у 95% пацієнтів з виразками дванадцятипалої кишки і у 80% пацієнтів з виразками шлунка. При поєднанні ранітидину з амоксициліном та метронідазолом приблизно в 90% випадків відзначається ерадикація Helicobacter pylori. Така комбінація препаратів значно знижує частоту загострень виразкової хвороби дванадцятипалої кишки.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внут��ь біодоступність ранітидину становить приблизно 50%. Після прийому внутрішньо препарату в дозі 150 мг Cmax досягається через 2-3 год і становить 300-550 нг/мл
Після в/м введення Cmax досягається в межах 15 хв після введення і становить 300-500 нг/мл
Розподіл
Зв'язування з білками плазми не перевищує 15%. Ранітидин проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці вище, ніж у плазмі). Погано проникає через ГЕБ.
Метаболізм
Не піддається інтенсивному метаболізму. Метабо��зм ранітидину не відрізняється при парентеральному введенні та при прийомі всередину і протікає з утворенням невеликих кількостей N-оксиду (6%), S-оксиду (2%), десметилранитидина (2%) і аналога фуроевой кислоти (1-2%).
Виведення
T1/2 складає 2-3 ч.
Після прийому 3H-ранітидину в дозі 150 мг 60-70% препарату виводиться з сечею і 26% - з калом; причому 35% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Після в/в введення 3H-ранітидину в дозі 150 мг 93% препарату виділяється з сечею та 5% - з калом; у перші 24 год 70% від прийнятої дози виводиться з сечею �� незміненому вигляді.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, запор, блювання, болі в животі, скороминущі і оборотні зміни функціональних печінкових тестів; в окремих випадках - розвиток гепатиту (гепатоцелюлярного, холестатичного або змішаного), що супроводжується або не супроводжується жовтяницею (як правило, оборотного); рідко - діарея, гострий панкреатит.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; рідко - агранулоцитоз, панцитопенія, іноді - гіпо - та аплазія костн��го мозку, імунна гемолітична анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, брадикардія, AV-блокада; рідко - васкуліт.
З боку ЦНС: головний біль (іноді сильна), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; рідко - дратівливість, шум у вухах, нечіткість зору, можливо пов'язана із зміною акомодації, мимовільні оборотні рухові порушення, мимовільні рухи; переважно у тяжкохворих та пацієнтів літнього віку - сплутаність свідомості, депресії і галюцинації.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, міалгія.
Дерматологічні реакції: алопеція.
Алергічні реакції: шкірний висип, мультиформна еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, гарячка, біль у грудній клітці.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо; рідко - оборотна імпотенція, поява набухання або відчуття дискомфоОсобливості продажу
рецептурніСвідчення
— виразки д��енадцатиперстной кишки і доброякісні виразки шлунка, у т. ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ;
— профілактика виразок дванадцятипалої кишки, викликаних НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), особливо у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі;
— виразки дванадцятипалої кишки, пов'язані з інфікуванням Helicоbacter pylori;
— післяопераційні виразки;
— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
— рефлюкс-езофагіт;
— купірування больового синдрому при гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
— синдром Золлингераэллисона;
— хронічна епізодична диспепсія, характеризується эпигастральными або загрудинний болями, які пов'язані з прийомом їжі або порушують сон, але не відносяться до перерахованих вище станів;
— профілактика стресових виразок шлунка у тяжкохворих пацієнтів;
— профілактика рецидивів кровотечі з пептичних виразок;
— профілактика синдрому Мендельсона (аспірація кислотного вмісту шлунка під час наркозу).Протипоказання
— гостра порфірія (у т.ч. в анамнезі);
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий вік до 12 років;
— підвищена чутливість до ранітидину та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій та печінковій недостатності, при цирозі печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі.
