Дозировка
Индивидуальный. Суточная доза составляет 200-800 мг, кратность применения 2 Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза - 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с надписью "ZNT/400" и "OD" черными пищевыми чернилами на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Состав
офлоксацин 400 мг;
Вспомогательные в-ва: кросповидон; натрия гидрокарбонат; гипромеллоза; натрия альгинат; ксантиновая камерь; карбомер; лактоза моногидрат; магния стеарат; коллоидный безводный кремний; опадрай; изопропиловый спирт; вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. /особенно бета-гемолитических стрептококков/).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13.3 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия,
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.
При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.
В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.
В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч.: заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение периода полувыведения. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
(112)
Дозування
Індивідуальний. Добова доза становить 200-800 мг, кратність застосування 2 Для пацієнтів з порушенням функції нирок (КК 20-50 мл/хв) перша доза становить 200 мг, потім по 100 мг кожні 24 год. При КК менше 20 мл/хв перша доза - 200 мг, потім по 100 мг кожні 48 год
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, майже білого кольору, овальної форми, двоопуклі, з написом "ZNT/400" і "OD" чорними харчовими чорнилами на одному боці і гладенькі з іншого боку.Склад
офлоксацин 400 мг;
Допоміжні��ельные в-ва: кросповідон; натрію гідрокарбонат; гіпромелоза; натрію альгінат; ксантиновая камерь; карбомер; лактоза моногідрат; магнію стеарат; кремній колоїдний безводний; опадрай; ізопропіловий спирт, вода очищена.Фармакологічна дія
Протимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину пов'язано з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних клітинах.
Високоактивний відносно більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а також Chlamydia spp.
Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів (у т. ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. /особливо бета-гемолітичних стрептококів/).
До офлоксацину помірно чутливі Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
До офлоксацину не чутливі анаеробні бактерії (крім Bacteroides ureolyticus).
Стійкий до дії бета-лактамаз.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Прийом їжі незначною мірою впливає на ступінь абсорбції, але може сповільнити її швидкість. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год.
Зв'язування з білками - 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму (органів сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органи, жовчний міхур, кістки, шкіра).
Виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 80% за 24 год). Концентрації офлоксацину в сечі істотно перевищували МПК90 для більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться з калом. T1/2 складає 6 ч. У пацієнтів старечого віку при КК в середньому 50 мл/хв можливе збільшення T1/2 до 13.3 ч.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль і спазми у животі, погіршення апетиту, сухість у роті, метеоризм, порушення функції ШЛУНКОВО-кишкового тракту, запор; рідко - порушення функції печінки, некроз печінки, жовтяниця, гепатит, перфорація кишечнику, псевдомембранозний коліт, кровотечі з ШКТ, порушення слизової оболонки порожнини рота, печія, підвищення активності печінкових ферментів, включаючи ГГТ і ЛДГ, збільшення рівня білірубіну у сироватці крові.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, запаморочення, втома, сонливість, нервозність; рідко - судоми, тривога, когнітивні зміни, депресія, патологічні сновидіння, ейфорія, галюцинації, парестезії, синкопе, тремор, сплутаність свідомості, ністагм, суїцидальні думки або спроби, дезорієнтація, психотичні реакції, параноя, фобія, ажитація, агресивність, емоційна лабільність, периферична нейропатія, атаксія, порушення координації, загострення екстрапірамідних порушень, порушення мови.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, васкуліт, алергічний пневмоніт, анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, вузлувата еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, кон'юнктивіт.
З боку статевої системи: свербіж в області зовнішніх геніталій у жінок, агинит, виділення з піхви; рідко - печіння, подразнення, біль і висип в області геніталій у жінок, дисменорея, менорагія, метрорагія,Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.
В період лікування потрібно проводити контроль рівня глюкози в крові. При тривалій терапії необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, картину периферичної крові.
При застосуванні офлоксацину слід забезпечити достатню гідратацію прорганизма, пацієнт не повинен піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.
В експериментальних дослідженнях мутагенний потенціал не виявлено. Тривалі дослідження з визначення канцерогенності офлоксацину не проводилися.
У дослідженнях молодих тварин декількох видів офлоксацин викликав артропатию і остеохондроз.
Безпека і ефективність у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю пр��змінювати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину мікроорганізмами, в т. ч.: захворювання нижніх відділів дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини (за винятком бактеріального ентериту) і малого таза, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, простатит, гонорея.Противоп��казания
Вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до офлоксацину або інших похідних хінолону.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із препаратами, що містять дво - і тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, що призводить до зменшення їх концентрації в організмі. Ці препарати не слід застосовувати протягом 2 год до або протягом 2 год після прийому офлоксацину.
При одночасному застосуванні офлоксацину та НПЗЗ підвищується ризик розвитку стимулюючої дії на ЦНС і судом.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе підвищення його концентрації в плазмі крові (в т. ч. у рівноважному стані), збільшення періоду напіввиведення. Це підвищує ризик розвитку побічних реакцій, пов'язаних з дією теофіліну.
При одночасному застосуванні офлоксацину з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами та метронидаз��лом зазначено адитивна взаємодія.
