Дозировка
Внутрь..Препарат Занидип®-Рекордати назначают по г 10 мг ,1 раз в день утром, , не менее чем -за 15 мин до, еды, не. разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, еслй при приеме 10 мг не достигается ожидаемый' эффект):\0009Терапевтическая доза подбирается , постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата., Применение у пожилых пациентов- Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата" необходим постоянный контроль состояния пациентов. \0009 Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета.
Состав
1 таб.
лерканидипина гидрохлорид\000910 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15.5 мг, повидон К30 - 4.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки - опадрай желтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана, диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Ё172)];
Фармакологическое действие
Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Занидип®-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа й составляет 3,3 нг/мл и 7,66нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.
-\0009распределение: распределение из плазмы крови в .ткани и органы . происходит быстро. Связь с белками плазмы , крови превышает 98 %. У пациентов с почечной’и печеночной недостаточностью содержание белков , плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.
-\0009метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом, системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.
-\0009выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Тш): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Тт:
8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.
При повторном применении не кумулирует.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: редко - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко - обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи: редко - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.
Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии).
Перед началом применения препарата необходимо компенсировать хроническую сердечную недостаточность.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Показания
— эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);
— тяжелые нарушения функции печени;
— нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;
— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.
Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а, следовательно, и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин - вечером.
Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.
(6083)
Дозування
Всередину..Препарат Занидип®-Рекордати призначають по 10 мг ,1 раз на день вранці, не менше ніж за 15 хв до їжі, не. розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Доза може бути збільшена до 20 мг (у разі, еслй при прийомі 10 мг не досягається очікуваний' ефект):\0009Терапевтическая доза підбирається , поступово, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату., Застосування у пацієнтів літнього віку Корекції дози не потрібно, однак, при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану ��ациентов. \0009 Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки При наявності ниркової або печінкової недостатності легкого або середньої тяжкості, як правило, корекції дози не потрібно, початкова доза - 10 мг, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. У разі, якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на зламі - світло-жовто��про кольори.Склад
1 таб.
лерканидипина гідрохлорид\000910 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 30 мг, целюлоза мікрокристалічна - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрію - 15.5 мг, повідон К30 - 4.5 мг, магнію стеарат - 1 мг.
Склад оболонки - опадрай жовтий (OY-SR-6497) 3 мг [гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол-6000, барвник заліза оксид жовтий (Е172)];Фармакологічна дія
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканидипин є рацемической сумішшю право- (R) і левовращающихся (S) стереоизом��рів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати струм іонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури.
Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладком'язові клітини судин. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 год після прийому всередину і тривалість його зберігається протягом доби (24 год). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин отріцательное інотропна дія відсутня.
Занидип®-Рекордати є метаболічно нейтральним препаратом і не робить істотного впливу на вміст ліпопротеїнів і аполипопротеинов в сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.Фармакокінетика
Всмоктування: після прийому внутрішньо лерканидипин всмоктується з шлунково - кишкового тракту (ШКТ) практично повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-3 години й становить 3,3 нг/мл і 7,66 нг/мл ��ісля прийому 10 і 20 мг відповідно.
-\0009распределение: розподіл з плазми крові .тканини і органи . відбувається швидко. Зв'язок з білками плазми , крові перевищує 98 %. У пацієнтів з почечной'та печінковою недостатністю вміст білків , плазми знижується, тому вільна фракція лерканидипина може бути збільшена.
-\0009метаболизм: метаболізується при «першому проходженні» крізь печінку шляхом біотрансформації ізоферментом, системи CYP3A4 з утворенням низки метаболітів, які не мають фармакологічної ак��ивностью.
-\0009выведение: відбувається нирками і кишечником після біотрансформації. Виділяють 2 фази виділення лерканидипина: ранню (значення показника період напіввиведення (Тш): 2-5 год) і кінцеву (значення показника Тт:
8-10 год). Препарат у незмінному вигляді практично не виявляється в сечі та калових масах.
При повторному застосуванні не кумулює.Побічні дії
Частота виникнення небажаних явищ класифікована наступним чином: дуже часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), рідко (1/10 000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку нервової системи: рідко - сонливість; часто - головний біль, запаморочення.
З боку імунної системи: дуже рідко - підвищена чутливість.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя; рідко - стенокардія; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, діарея, болі в животі, диспепсія; дуже рідко - оборотне підвищення активності печеноочних ферментів.
З боку шкіри: рідко - шкірний висип.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія.
З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія.
Інші: нечасто - периферичні набряки; рідко - астенія, підвищена втомлюваність; дуже рідко - гіперплазія ясен.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ІХС (існує ризик почастішання нападів стенокардії).
Перед початком застосування препарату ненеобхідно компенсувати хронічну серцеву недостатність.
Особливу обережність слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким і середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги при керуванні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливий��сті, головного болю і запаморочення).Свідчення
— есенціальна гіпертензія м'якої та помірної тяжкості.Протипоказання
— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— нестабільна стенокардія;
— обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця;
— нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом 1 місяця);
— тяжкі порушення функції печінки;
— порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 39 мл/хв);
— одночасне застосування з м��щными інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), а також з грейпфрутовим соком, циклоспорином;
— дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність;
— період лактації;
— жінки дітородного віку, які не користуються надійними засобами контрацепції;
— підвищена чутливість до лерканидипину, інших похідних дигидропири��нового ряду або будь-якого компонента препарату.
З обережністю: порушення функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості; синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора); лівошлуночкова недостатність та ІХС; хронічна серцева недостатність; одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.Лікарська взаємодія
Препарат не можна приймати одночасно з інгибиторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканидипина в крові і приводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту).
Протипоказаний одночасний прийом лерканидипина з циклоспорином, оскільки це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові.
Лерканидипин не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканидипина і потенціювання антигіпертензивного ефекту.
Необхіднимо дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з такими препаратами як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодарон).
Одночасний прийом з протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) і рифамицином може призвести до зниження рівня лерканидипина в плазмі крові і, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканидипина.
При одночасному прийомі дигоксину необхідно проводити регулярний контроль на ознаки інтоксикації дигоксином.>
Прийом препарату з мідазоламом у літньому віці приводить до збільшення абсорбції лерканидипина і зниження швидкості абсорбції.
Метопролол зменшує біодоступність лерканидипина на 50%, біодоступність метопрололу при цьому залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні з іншими препаратами цієї групи.
Циметидин у дозі 800 мг/добу не призводить до значних змін концентрац��і лерканидипина в плазмі крові, однак, потрібна особлива обережність, оскільки при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканидипина, а, отже, і його антигіпертензивний ефект, може зростати.
При одночасному застосуванні з симвастатином, препарат слід приймати з ранку, а симвастатин - ввечері.
Флуоксетин не робить ніякого впливу на фармакокінетику лерканидипина.
Прийом лерканидипина одночасно з варфарином не чинить впливу на фармакокінетику останнього.
Лерканидипин може про��водночас застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
Етанол може підсилювати антигіпертензивну дію лекарнидипина.
