Дозировка
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг. Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг. Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут. При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Лекарственная форма
гель д/наружн. прим. 2%: 50 г или 100 г тубы
Состав
Гель для наружного применения 1 г
диклофенак натрия 20 мг
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследования
(4801)
Дозування
Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/добу. Частота прийому залежить від застосованої лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази/добу, ректально - 1 раз/сут. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в/м в дозі 75 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза складає 2 мг/кг Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (в залежності від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази/добу. При застосуванні в офтальмології частота і тривалість введення визначаються індивідуально. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 150 мг/добу.
Лікарська форма
гель д/зов. прим. 2%: 50 г або 100 г тубиСклад
Гель для зовнішнього застосування 1 г
диклофенак натрію 20 мгФармакологічна дія
НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахидоновой кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).
Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.
При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Смах в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбумином). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.
Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчюПобічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШЛУНКОВО-кишкового тракту; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, біссонница, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.
Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.
Аллерг��біологічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.
Місцеві реакції: у місці в/м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в поодиноких випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливі швидкоминуче відчуття печінняОсобливості продажу
Відпускається без рецептаСвідчення
Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (розтягнення, удари). Болі в хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром і запалення після операцій і травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Для місцевого застосування: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоидного макулярного набряку, пов'язаного з вилученням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникних і непроникних пораненнях очного яблукаПротипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фа��е загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення нез'ясованої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосованої лікарської форми, або інших НПЗЗ. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.
Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.
При одночасному застосуванні з ГКС підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії ілі гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.
Хоча в клінічних дослідження
