Дозировка
Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 ч: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы. Туба имеет крышку треугольной формы , которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.
Лекарственная форма
Гель для наружного применения однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
100 г
диклофенак диэтиламин 2.32 г,
что соответствует содержанию диклофенака натрия 2 г
Вспомогательные вещества: карбомеры* - 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол - 2 г, кокоил каприлокапрат - 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол - 17.5 г, парафин жидкий - 2.5 г, олеиловый спирт - 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, бутилгидрокситолуол - 0.02 г, вода очищенная* - 64.22-65.32 г.
* при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр.
Фармакологическое действие
Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными аналыезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC ) составляет 4.5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Cmax в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99.7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Побочные действия
Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто - более 1/10 назначений (>10 %); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (>1%, но <10%); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений (>0.1%, но <1%); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (>0.01%, но <0.1%); очень редко - менее 1/10000 назначений (< 0.01%).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко - генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто - эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не влияет.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).
Показания
— боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
— боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
— боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
— воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
— склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
— беременность (III триместр),
— грудное вскармливание;
— детский возраст (до 12 лет);
— нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью применять при печеночной порфирии (обострение), эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, тяжелых нарушений функции печени и почек, нарушениях свертываемости крови (в т.ч. гемофилии, удлинении времени кровотечения, склонности к кровотечениям), хронической сердечной недостаточности, бронхиальнаой астме, в пожилом возрасте, беременности (I и II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием данных по применению Вольтарен® Эмульгель® у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о проникновении Вольтарен® Эмульгель® в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
(3417)
Дозування
Зовнішньо. Дорослим і дітям старше 12 років препарат наносять на шкіру 2 рази на добу (кожні 12 год: бажано вранці і ввечері), злегка втираючи в шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (порівнянно відповідно з розміром вишні або волоського горіха) достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки не є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань і позначуваного ефекту. Гель не слід ��рименять більше 14 днів при посттравматичних запаленнях і ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря. Для видалення захисної мембрани слід застосовувати навинчивающуюся кришку в якості ключа (поглиблення з виступами з зовнішньої сторони кришки). Поєднайте поглиблення на зовнішній стороні кришки з фігурною захисною мембраною туби і поверніть. Мембрана повинна відокремитися від туби. Туба має кришку трикутної форми , яка особливо зручна для використання при обмеженій рухливості суглобів рук внаслідок остеоартрозу або інших захворювань суглобів або травм.
Лікарська форма
Гель для зовнішнього застосування однорідний, кремоподібний, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
100 г
диклофенак діетиламін 2.32 м,
що відповідає змісту диклофенаку натрію 2 г
Допоміжні речовини: карбомери* - 1.1-1.7 р, цетостеаромакрогол - 2 г, коко каприлокапрат - 2.5 г, діетиламін* 0.89-1.37 р, ізопропанол - 17.5 р, парафін рідкий - 2.5 г, олеиловый спирт - 0.75 г, ароматизатор евкаліптовий - 0.1 г, пропіленгліколь - 5 р, бутилгидрокситолуол - 0.02 г, вода очищена* - 64.22-65.32 р.
* при використанні різного виробничого устаткування та різних розмірів серій (1000 кг і 2500 кг) кількості карбомеров, диэтиленамина і води очищеної можуть злегка коригуватися в межах зазначених цифр.Фармакологічна дія
Активний компонент диклофенак - нестероїдний протизапальний препарат, що володіє вираженими аналыезирующими протизапальні та жарознижуючі властивості. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 і 2 типів, порушує метаболізм арахідонової кислоти.
Вольтарен® Емульгель® використовується для усунення больового синдрому і запалення в суглобах, м'язах і зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяє зменшенню болю і набряклості, пов'язаної з запальним процесом, збільшуючи рухливість суглобів.Фармакокінетика
Кількість диклофенаку, який через шкіру, пропорційно площі оброблюваної поверхнсті і залежить як від завдається сумарної дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після нанесення на поверхню шкіри площею 400 см2 Вольтарен® Емульгель®, гель для зовнішнього застосування 2% (2 нанесення на добу), концентрація діючої речовини в плазмі відповідає його концентрації при використанні 1% гелю диклофенаку (4 нанесення на добу). На 7-й день відносна біодоступність препарату (відношення AUC ) становить 4.5 % (для еквівалентної дози натрієвої солі диклофенаку). При носінні влагопроніцаємой пов'язки всмоктування не зрадвідбулося.
Вимірювалася концентрація диклофенаку в плазмі, синовіальній оболонці і синовіальній рідині при нанесенні препарату на область ураженого суглоба. Cmax в плазмі були приблизно в 100 разів нижче, ніж після перорального введення такої ж кількості диклофенаку. 99.7% диклофенаку зв'язується білками плазми, головним чином з альбумінами (99.4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вище, ніж у плазмі.
Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового і багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Два фенольних метаболіту біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий T1/2 становить 1-2 ч. T1/2 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 ч. Один із метаболітів (3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий T1/2, проте цей метаболіт повністю неактивний. Велика частина диклофенаку та його метаболітів виводиться з сечею.Побічні дії
Небажані реакції в основному характеризуються помірно виражені і проходять шкірними проявами у місці нанесення гелю. У дуже рідкісних випадках можливий розвиток алергічних реакцій.
Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто - більше 1/10 призначення�� (>10 %); часто - понад 1/100, але менше 1/10 призначень (>1%, але <10%); нечасто - більш 1/1000, але менш 1/100 призначень (>0.1%, але <1%); рідко - більш 1/10000, але менше 1/1000 призначень (>0.01%, але <0.1%); дуже рідко - менше 1/10000 призначень (< 0.01%).
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко - пустульозні висипання.
З боку імунної системи: дуже рідко - генералізована шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк).
З боку дихальної системи та органів грудної клітки та средостен��я: дуже рідко - напади задухи, бронхоспастические реакції.
З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, в т. ч. контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряки оброблюваної ділянки шкіри, висип, папули, везикули, лущення); рідко - бульозний дерматит; дуже рідко - реакції фотосенсибілізації.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Вольтарен® Емульгель® слід наносити тільки на неушкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, глаза та на слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладення бинтової пов'язки, однак не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. У разі розвитку після нанесення препарату шкірної висипки його використання необхідно припинити.
Препарат містить пропіленгліколь, який у деяких людей може викликати легке місцеве подразнення. У ньому також міститься бутилгидрокситолуол, здатний спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей і слизових оболонок.
Влияние на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Не впливає.
Передозування
Зважаючи низької системної абсорбції при нанесенні гелю, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування передозування при випадковому прийомі всередину: промивання шлунка, викликання блювання, активоване вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні у вигляді високого ступеня зв'язування диклофенаку з білками плазми крові (близько 99%).Показанийія
— болі в спині при запальних і дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас);
— болі в суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі;
— болі в м'язах (внаслідок розтягнень, перенапруження, побоїв, травм);
— запалення і набряклість м'яких тканин і суглобів внаслідок травм і при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження периартикулярних тканин, променевозап'ястний синдром).Протипоказання
— підвищена чутливої шкіриость до диклофенаку або інших компонентів препарату;
— схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
— вагітність (III триместр),
— грудне вигодовування;
— дитячий вік (до 12 років);
— порушення цілісності шкірних покривів в передбачуваному місці нанесення.
З обережністю застосовувати при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових уражень ШЛУНКОВО-кишкового тракту, тяжких порушень функції печіні і нирок, порушення згортання крові (у т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), хронічної серцевої недостатності, бронхиальнаой астмі, в літньому віці, вагітність (I і II триместр).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
У зв'язку з відсутністю даних щодо застосування Вольтарен® Емульгель® у вагітних, використання препарату протягом і та ІІ триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері і ризик для плода. Препарат проти��показаний в III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріального протоку плода.
У зв'язку з відсутністю даних про проникнення Вольтарен® Емульгель® у грудне молоко, препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування. Якщо все ж необхідно використання препарату, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати тривало.Лікарська взаємодія
Лікарський препарат може посилювати дію лекарственных препаратів, що викликають фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.
