Дозировка
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды. Для взрослых рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/ В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/ Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен® в виде суппозиториев перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/ Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "CG" на одной стороне и "GT" - на другой.
Состав
диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2, железа оксид красный.
Фармакологическое действие
НПВС. Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состоянии
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен® способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
Кроме того, Вольтарен® облегчает приступы мигрени (при применении в суппозиториях).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Дерматологические реакции: иногда
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Всасывание
После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время "первого прохождения" через печень (эффект "первого прохождения"), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой, в той же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта "первого прохождения" через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества. Т.к. активное вещество высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленнее, то Cmax диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
После приема таблетки пролонгированного действия 100 мг Cmax диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 ч, среднее значение ее составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия и его системную биодоступность.
В течение 24 ч наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия 100 мг концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Т.к. при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема таблеток пролонгированного действия примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается. Б
Показания
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартриты, остеоартрит, ювенильный ревматоидный артрит (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг или суппозиториев ректальных 25 мг);
— воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартриты, спондилоартриты (для раствора для в/м введения);
— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
— острый приступ подагры (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для в/м введения);
— почечная колика (для раствора для в/м введения);
— желчная колика (для раствора для в/м введения);
— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и
Противопоказания
— язва желудка или кишечника;
— сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;
— проктит (только для суппозиториев);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения);
— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.
Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
(4795)
Дозування
Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи рідиною, бажано до їди. Для дорослих рекомендована початкова доза - 100-150 мг/ У відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії буває досить 75-100 мг/ Добову дозу слід розділити на декілька прийомів. За необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутість на доповнення до прийому препарату протягом дня призначають Вольтарен® у вигляді супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При первичной дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза повинна становити 50-100 мг; при необхідності протягом декількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг/ Прийом препарату слід розпочинати при появі перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів лікування можна продовжувати протягом декількох днів.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою світло-коричневого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з маркуванням "CG" на одній стороні і "GT" - на іншій.Склад
диклофенак (у формі натрієвої солі) 50 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон К30, натрію карбоксиметилкрахмал, гіпромелоза, глицерил поліетиленгліколь оксистеарат, заліза оксид жовтий, тальк, титану діоксид, сополімер поліакрилової/метакрилової кислот та ефірів, макрогол 8000, силіконова противовспенивающая емульсія SE2, заліза оксид червоний.Фармакологічна ��ействие
НПЗЗ. Вольтарен® містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що надає виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію.
Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогликано�� хрящової тканини.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та анальгезуючі властивості Вольтарена забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких проявів захворювань як біль у спокої і при русі, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також поліпшенням функціонального стані
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Вольтарен® швидко купірує біль (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує воспалительныї набряк і набряк післяопераційної рани.
При застосуванні Вольтарена в таблетках і супозиторіях відзначений виражений аналгезуючий ефект препарату при помірному і сильному болю неревматического походження. При застосуванні препарату у формі розчину для в/м введення дія препарату настає через 1-15 хв. Також було встановлено, що Вольтарен® здатний знижувати больові відчуття і знижувати крововтрату при первинній дисменореї.
Крім того, Вольтарен® полегшує напади мігрені (при застосуванні в супозиторіях).Побічні дії
З боку травної системи: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, ушкодження стравоходу, возникно��ок в ток діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, розлади з боку дистального відділу товстої кишки, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит, блискавичний гепатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні доошмары, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, посилення застійної серцевої недостатності.
Дерматологічні реакції: інодіОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Всмоктування
Після прийому внутрішньо таблеток, ��окрытых кишковорозчинною оболонкою, диклофенак повністю всмоктується з кишечнику. Хоча всмоктування відбувається швидко, його початок може бути відстрочено з-за наявності у таблетки кишковорозчинною оболонки. Після одноразового прийому 50 мг препарату Cmax відзначається в середньому через 2 год і становить 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Ступінь абсорбції знаходиться в прямій залежності від величини дози.
У разі прийому таблетки Вольтарена під час або після їжі, проходження його через шлунок сповільнюється (порівняно з прийомом натщесерце), але кількість всас��вающегося диклофенаку не змінюється.
Оскільки близько половини дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження" через печінку (ефект "першого проходження"), AUC у разі прийому Вольтарена всередину або ректального застосування майже в 2 рази менше, ніж у випадку парентерального введення препарату в еквівалентній дозі.
Після повторних прийомів препарату показники фармакокінетики не змінюються. При дотриманні рекомендованого режиму дозування препарату кумуляції не відмічається.
Судячи з кількості��тву виведеного із сечею незміненого диклофенаку та його гидроксилированных метаболітів, після прийому таблетки пролонгованої дії, вкрита оболонкою, з неї вивільняється і всмоктується таку ж кількість активної речовини, як зі звичайної таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою. Тим не менш, системна біодоступність диклофенаку, що вивільняється з таблеток пролонгованої дії, становить у середньому 82% від значення цього ж показника після прийому таблеток, вкритих оболонкою, у тій же дозі. Це обумовлено, возможно, інший вираженістю ефекту "першого проходження" через печінку для лікарських форм з уповільненим вивільненням активної речовини. Оскільки активна речовина вивільняється з таблетки пролонгованої дії повільніше, то Cmax диклофенаку в плазмі крові менше, ніж у разі прийому таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою.
Після прийому таблетки пролонгованої дії 100 мг Cmax диклофенаку в плазмі досягається в середньому через 4 год, середнє значення її становить 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прийом їжі н�� чинить клінічно значимого впливу на всмоктування активної речовини з таблеток пролонгованої дії і його системну біодоступність.
Протягом 24 год спостереження після прийому таблетки пролонгованої дії 100 мг концентрація диклофенаку у плазмі становить в середньому 13 нг/мл (40 нмоль/л). Ступінь абсорбції знаходиться в прямій залежності від величини дози препарату.
Т. к. при "першому проходженні" через печінку метаболізується близько половини кількості диклофенаку, AUC після прийому таблеток пролонгированного дії приблизно в 2 рази менше, ніж у випадку парентерального введення еквівалентної дози препарату.
Після повторних прийомів препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованого режиму дозування препарату кумуляції не відмічається. БСвідчення
— запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, спондилоартрити, остеоартрит, ювенільний ревматоїдний артрит (для таблеток, покритіх кишковорозчинною оболонкою, 25 мг і 50 мг або супозиторіїв ректальних 25 мг);
— запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрити, спондилоартрити (для розчину для в/м введення);
— захворювання хребта, що супроводжуються больовим синдромом;
— ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
— гострий напад подагри (для таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою і розчину для в/м введення);
— почечна колька (для розчину для в/м введення);
— жовчна коліка (для розчину для в/м введення);
— посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
— гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом іПротипоказання
— виразка шлунка або кишечнику;
— відомості в анамнезі про приступи бронхіальної астми, кропивниці, гострому риніті, пов'язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, а також будь-якими препаратами, що пригнічують вироблення простагландинів;
— проктит (тільки для супозиторіїв);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (для розчину для в/в введення);
— підвищена чутливість до диклофенаку і будь-яких інших інгредієнтів препарату.
Препарат не рекомендують застосовувати у ІІІ триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріального протоку у плода).
