Дозировка
Лекарственный препарат Визаллергол® закапывают по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз (глаза). Длительность курса терапии при необходимости может составлять до 4 месяцев. Применение у пожилых Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов. Применение в педиатрической популяции Применение Визаллергола® возможно у детей старше 3 лет в тех же дозах, что и у взрослых. Эффективность и безопасность применения олопатадина у детей младше 3 лет не подтверждена. Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Применение олопатадина в лекарственной форме капли глазные не изучалось у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у заявленной категории пациентов. Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата. При необходимости может применяться в комбинации с другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение симптоматическое.
Лекарственная форма
прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.
Состав
В 1 мл содержится:
активное вещество: олопатадина гидрохлорид 2,22 мг (эквивалентно 2,0 мг олопатадина);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, повидон К-29/32 18,0 мг, натрия гидрофосфат безводный 5,0 мг, натрия хлорид 5,5 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид до pH 7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60 - 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида. В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст - 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Побочные действия
Общая информация о профиле нежелательных явлений.
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений, как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях (см. инструкцию)
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия хранения
Не замораживать.
Особые условия
Олопатадина гидрохлорид противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Визаллергол® не следует применять для купирования конъюнктивальной инъекции, вызванной применением контактных линз.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.
Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии.
Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении Визаллергола® при сопутствующем синдроме «сухого» глаза, а также при поражении роговицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Визаллергол® не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управлением транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрительного восприятия.
Показания
Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет. Беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Визаллергол® в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р-450.
Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
(8041)
Дозування
Лікарський препарат Визаллергол® закапують по 1 краплі 1 раз на день в уражене око (очі). Тривалість курсу терапії при необхідності може становити до 4 місяців. Застосування у літніх Не потребує зміни режиму дозування у літніх пацієнтів. Застосування в педіатричній популяції Застосування Визаллергола® можливе у дітей старше 3 років у тих же дозах, що і у дорослих. Ефективність і безпека застосування олопатадина у дітей віком до 3 років не підтверджена. Застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою тижнів��статочностью Застосування олопатадина в лікарській формі краплі очні не вивчалося у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. Не вимагається корекції дози у заявленій категорії пацієнтів. Не слід торкатися кінчиком флакона повік, шкірі окологлазничной області та інших поверхонь, щоб уникнути мікробної контамінації препарату. Щільно закривати кришку після використання препарату. При необхідності може застосовуватися в комбінації з іншими лікарськими препаратами для місцевого застосування в офтальмології, цьому випадку інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.Передозування
Відсутні відомості про розвиток токсичних явищ при випадковому введенні надлишкової кількості препарату в кон'юнктивальну порожнину або при випадковому проковтуванні. При розвитку передозування при випадковому проковтуванні лікування симптоматичне.
Лікарська форма
прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Склад
В 1 мл міститься:
активна речовина: олопатадина гідрохлорид 2,22 мг (еквівалентно 2,0 мг олопатадина);
допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, повідон К-29/32 18,0 мг, натрію гідрофосфат безводний 5,0 мг, натрію хлорид 5,5 мг, динатрію едетат 0,1 мг, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид до pH 7,0, вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Олопатадин є потужним селективним протиалергічним/антигістамінним препаратом, фармакологічні ефекти якого розвиваються за допомогою різних механізмів дії. Є антагоністом гістаміну (головного медіатора алергічнох реакцій у людини) і запобігає індуковане гістаміном вивільнення запальних цитокінів у клітинах епітелію кон'юнктиви. За результатами досліджень in vitro передбачається інгібування вивільнення протизапальних медіаторів огрядними клітинами кон'юнктиви.
У пацієнтів з прохідними носослезными протоками місцеве застосування олопатадина у вигляді інстиляції в кон'юнктивальний мішок дозволяло зменшити вираженість симптомів з боку носа, часто супутніх сезонного алергічного кон'юнктивіту. Олоп��тадин не чинить клінічно значущого впливу на діаметр зіниці.Фармакокінетика
Всмоктування
Олопатадин піддається системної абсорбції, як і інші препарати, призначені для місцевого застосування. Однак концентрації олопатадина в плазмі після місцевого застосування в офтальмології низькі і знаходяться в діапазоні від рівня нижче кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл Заявлені концентрації в плазмі в 50-200 разів нижче таких при пероральному застосуванні терапевтичних доз олопатадина.
Виведення
За даними фармакокінетичних досліджень пероральних форм олопатадина період напіввиведення становить від 8 до 12 годин, виведення препарату здійснюється переважно нирками. 60 - 70% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, також у сечі визначаються низькі концентрації 2 метаболітів - моно-десметила і н-оксиду. У зв'язку з тим, що олопатадин виводиться нирками переважно у незміненому вигляді, порушення роботи нирок призводить до зміни фармакокінетики олопатадина, приводячи до значного (у 2,3 рази) підвищення конц��нтрации олопатадина в плазмі у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 13 мл/хв). Концентрація олопатадина в плазмі після місцевого застосування у вигляді інстиляцій в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні терапевтичних доз, отже, зміни режиму дозування у пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібно. Оскільки печінковий шлях елімінації не є основним для олопатадина, не потребують корекції дози при застосуванні пацієнтами з порушеннями функції печінки. Після перорального пріема 10 мг олопатадина пацієнтами на гемодіалізі концентрація олопатадина в плазмі була значно нижче в день проведення гемодіалізу в порівнянні з днями, коли гемодіаліз не проводився. Це свідчить про те, що виведення олопатадина за допомогою гемодіалізу можливо.
За результатами порівняльних досліджень фармакокінетики пероральної лікарської форми олопатадина в концентрації 10 мг у молодих (середній вік - 21 рік) і літніх пацієнтів (середній вік 74 роки) не відмічено значущих відмінностей у концентраціях олопатадина в ��лазме, зв'язування з білками плазми і параметри виведення препарату в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.Побічні дії
Загальна інформація про профіль небажаних явищ.
У клінічних дослідженнях з участю 1680 пацієнтів режим дозування становив від 1 до 4 крапель в день, тривалість курсу терапії становила до 4 місяців, застосування олопатадина проводилося як у монотерапії, так і спільно з лоратадином в дозуванні 10 мг. Загальна частота зустрічальності небажаних явищ склала близько 4,5%, у той час як прекращеня участі в клінічному дослідженні внаслідок розвитку небажаних реакцій відмічено лише у 1,6 % випадків. У ході клінічних досліджень не відмічено серйозних небажаних явищ, як з боку органу зору, так і з боку організму в цілому. Найчастішою небажаною реакцією, пов'язаною з лікуванням, була біль в оці, це явище зазначалося у 0,7% пацієнтів.
Табличні дані про небажані явища (див. інструкцію)
У дуже рідкісних випадках при застосуванні фосфатовмісних крапель пацієнтами з супутнім valueбудівельним пошкодженням рогівки розвивалася кальцифікація рогівки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови зберігання
Не заморожувати.Особливі умови
Олопатадина гідрохлорид протиалергічний/антигістамінний препарат для місцевого застосування в офтальмології, і, незважаючи на місцеве застосування, може абсорбуватися в системний кровотік. При появі виражених реакцій гіперчутливості слід припинити застосування препарату.
Визаллергол® не слід застосовувати для купірування кон'юнктивальної инъекції, спричиненої застосуванням контактних лінз.
Препарат містить бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами і викликати подразнення очей. Необхідно зняти контактні лінзи перед інстиляцією і встановити знову не раніше, ніж через 15 хвилин після закапування препарату.
Згідно з рядом досліджень, бензалконію хлорид може провокувати розвиток точкової кератопатія і/або токсичної виразкової кератопатія.
Потрібен ретельний моніторинг стану очей пацієнтів при частому або длите��ьном застосуванні Визаллергола® при супутньому синдромі «сухого» ока, а також при ураженні рогівки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Визаллергол® не чинить значного впливу на можливість керувати транспортними засобами, механізмами. У разі, якщо безпосередньо після інстиляції відзначається затуманення зору, необхідно утриматися від керуванням транспортними засобами і механізмами до відновлення чіткості зорового сприйняття.Свідчення
Купивання очного свербежу при алергічному кон'юнктивіті.Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років. Вагітність і період грудного вигодовування.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Фертильність
Досліджень впливу місцевого застосування олопатадина в офтальмології на фертильність людини не проводилося.
Вагітність
Відомості про місцевому застосуванні олопатадина в офтальмології вагітними жінками відсутні або ограни��гени. У дослідженнях на тваринах були отримані дані про токсичний вплив олопатадина на репродуктивну функцію при системному застосуванні. Не рекомендується застосування олопатадина в період вагітності і жінками дітородного віку, які не застосовують методи контрацепції.
Період грудного вигодовування
Відзначена екскреція олопатадина в грудне молоко при застосуванні препарату у тварин. Ризик для новонароджених і грудних дітей не може бути виключений. Не рекомендовано застосування лікарського препарату Визаллергол® в період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Дослідження взаємодії олопатадина з іншими лікарськими засобами не проводилися. У дослідженнях in vitro продемонстровано відсутність інгібування метаболічних реакцій, опосередкованих ізоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4 цитохрому Р-450.
Згідно з отриманими результатами, ймовірність вступу олопатадина в метаболічні реакції при спільному застосуванні з іншими лікарськими препаратами оцінюється як низька.
