Дозировка
Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут. Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,симптоматическое лечение.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Состав
1 таблетка содержит:
активного вещества: винпоцетина 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, крахмал картофельный - 19,4 мг, желатин медицинский - 0,6 мг, магния стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно -меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений,обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповиикамиповая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения.
Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Побочные действия
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия, тахикардия; редко - экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков.
Подробнее (см. инструкцию)
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Применение препарата Винпоцетин-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.
(2792)
Дозування
Внутрішньо після прийому їжі, початкова доза - 15 мг/добу. Стандартна добова доза - по 5-10 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза - 30 мг. Курс лікування - 1-3 міс.Передозування
В даний час дані про передозування винпоцетином обмежені. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля,симптоматичне лікування.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою.Склад
1 таблетка містить:
активного речовини: 10 мг вінпоцетину
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 144,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20,0 мг, крохмаль картопляний - 19,4 мг, желатин медичний - 0,6 мг, магнію стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.Фармакологічна дія
Поліпшує метаболізм головного мозку, підвищуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість клітин мозку до гіпоксії, полегшуючи транспорт кисню і субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилення поглинання і метаболизма глюкози, переключення його на енергетично більш вигідний аеробний напрямок). Селективно блокує кальцийзависимую фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує концентрації аденозинмонофосфату (АМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; підсилює обмін норадреналіну і серотоніну головного мозку; виявляє антиоксидантну дію.
Вазодилатуючу дію пов'язано з прямим релаксуючим впливом на гладку мускулатуру судин преим��реважно головного мозку. Вінпоцетин не спричиняє феномену "обкрадання", насамперед підсилює кровопостачання ишемизированной області головного мозку, не змінюючи при цьому кровопостачання інтактних областей.
Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів.
Підвищує церебральний кровообіг; знижує резистентність судин головного мозку без істотного впливу на показники системного кровообігу (артериальное тиск (АТ), хвилинний об'єм (МО), частота серцевих скорочень (ЧСС)).Фармакокінетика
Абсорбція
Вінпоцетин швидко абсорбується після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 ч. Абсорбується переважно у проксимальному відділі кишечника. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл
При пероральному введенні радіоактивно -міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальная концентрація в тканинах відзначалася через 2-4 год після введення. Концентрація в головному мозку не перевищувала значень,виявлених у крові.
У людини зв'язок з білками плазми становить 66 %. Біодоступність близько 7 %. Об'єм розподілу-246,7 ± 88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на запечінковий метаболізм.
Метаболізм
Основним метаболітом є аповиикамиповая кислота (АВК), що становить 25-30 % від вихідного соедин��ня.
Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому всередину вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний вираженому ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гидроксивинпоцетин, гідрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат та їх кон'югати (сульфати і (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). При порушенні функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулируе��.
Виведення
При багаторазовому введенні в дозі 5 і 10 мг вінпоцетин проявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2 ±0,27 і 2,1 ±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ±1,29 год В дослідженнях з радіоактивно міченим винпоцетином встановлено, що виведення відбувається нирками і кишечником в співвідношенні 60 : 40%.
У щурів і собак висока концентрація виявляється в жовчі, проте відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Оскільки вінпоцетин призначений в першу чергу для лікування літніх, необхідно враховувати уповільнення розподілу і метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх істотно не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печінки і нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.Побічні дії
У клінічно�� дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали.
З боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко - екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.
Докладніше (див. інструкцію)Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У випадку вихідного подовження Q-T інтервалу, а також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують Q-T інтервал, в період лікування винпоцетином необхідний пер��одический ЕКГ-контроль.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і хутро.:
Не проводилося жодних досліджень, які вивчали вплив вінпоцетину на здатність керувати транспортом і механізмами.Свідчення
Неврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії.
Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.
Отология: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, відчуття шуму у вухах.Протипоказання
Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Гіперчутливість до винпоцетину або інших компонентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Вагітність �� лактація:
Застосування препарату Вінпоцетин-СЗ при вагітності і в період грудного вигодовування протипоказане.Лікарська взаємодія
Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з метилдопой (необхідний контроль артеріального тиску). Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з антиаритмиками і антикоагулянтами.
