Дозировка
Внутрь, после приема пищи. Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут). Коррекция дозы при нарушениях функции ночек или печени ис требуется.
Лекарственная форма
круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: винпоцетин — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — I35 мг, крахмал картофельный — 100 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 5 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывае т благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторпую систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов. снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистою сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); нс вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Абсорбции: винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение: при пероральном введении радиоактивно меченого виппоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88.5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм: основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпо-цетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК. АВК-диоксиглиципат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного виппоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или ночек коррекции дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение: при многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0.27 и 2.1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогенатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Побочные действия
Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%); часто (> 1 % и < 10%); нечасто (>0,1 % и < 1 %); редко (>0,01 % и < 0.1 %); очень редко (< 0.01 %).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопсния; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Иммунологические нарушения: очень редко — гиперчувствительность.
Нарушение метаболизма и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия,
фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия. «приливы», тромбофлебит; очень редко — лабильность АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — стоматит, дисфагия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жжения; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Инструментальные и лабораторные данные: нечасто — снижение АД: редко — повышение АД, гинертриглицеридемия, депрессия сегмента ST. снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени; очень редко — повы-шение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT. следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Исследования о влиянии па способность управлять транспортными средствами не проводились.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг нс вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазнлярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
гиперчувствительность к внппоцстину или другим компонентам препарата;
острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца;
беременность и период кормления грудью;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсор-бция;
детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Применение при беременности н в период грудного вскармливания
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, предположительно, в результате увеличения плацентарного кровообращения.
-Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25 % принятой дозы. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с (3-адрено-блокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином. гидрохлоротиа-зидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.
(2786)
Дозування
Внутрішньо, після прийому їжі. Стандартна доза становить 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг/добу). Корекція дози при порушеннях функції ночек або печінки іс потрібно.
Лікарська форма
круглі, таблетки плоскоциліндричної форми, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з рискою та фаскою.Склад
Одна таблетка містить:
Активна речовина: вінпоцетин — 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат — I35 мг, крохмаль картопляний — 100 мг, аеросил (кремнію діоксид колоїдний) — 5 мг, тальк — 2.5 м��, магнію стеарат — 2.5 мг.Фармакологічна дія
Механізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровообіг і обмін речовин, надає т сприятливий вплив на реологічні властивості крові.
Нейропротекторну дію реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na+- і Са2+-канали NMDA - і АМРА-рецептори. Селективно інгібує Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедиаторпую систему і надає антиоксидантну дію.
Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів. зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження спорідненості до нього еритроцитів.
Вибірково збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального сосудистою опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); нс викликає ефект «обкрадання».Фармакокінетика
Абсорбції: вінпоцетин швидко абсорбується після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 ч. Абсорбується переважно у проксимальному відділі кишечника. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл: при пероральном введення радіоактивно міченого виппоцетина щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2-4 год після введення. Концентрація в головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові.
У людини зв'язок з білками плазми становить 66 %. Біодоступність близько 7 %. Об'єм розподілу-246,7±88.5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66.7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на внепеченочний метаболізм.
Метаболізм: основним метаболітом є аповинкаминовая кислота (АВК), що становить 25-30 % від вихідної сполуки. Площа під кривою «концентрація-час» АВК після прийому всередину вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні винпо-цетіна. Таким чином, вінпоцетин схильний вираженому ефекту «першого проходження» через печінку. До інших метаболітів відносяться: гидроксивинпоцетин, гідрокси-АВК. АВК-диоксиглиципат та їх кон'югати (сульфати і (або) глюкуроніди). Виведення незміненого виппоцетина низьке (декілька засновникько відсотків).
При порушенні функції печінки або ночек корекції дози не потрібно, оскільки вінпоцетин не кумулює.
Виведення: при багаторазовому введенні в дозі 5 і 10 мг вінпоцетин проявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0.27 і 2.1 ±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83±1,29 год В дослідженнях з радіоактивно міченим винпоцетином встановлено, що виведення відбувається нирками і кишечником в співвідношенні 60:40 %.
У щурів і собак висока концентрац��я виявляється в жовчі, проте відзначена значна энтерогенатическая рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Оскільки вінпоцетин призначений в першу чергу для лікування літніх, необхідно враховувати уповільнення розподілу і метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх істотно не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печі��і і нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.Побічні дії
Якщо будь-які із зазначених в інструкції небажаних явищ посилюються, або Ви помітили будь-які інші небажані явища, які не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.
Частота небажаних реакцій наведена у відповідності з наступною шкалою: дуже часто (> 10%); часто (> 1 % та < 10%); нечасто (>0,1 % та < 1 %); рідко (>0,01 % і < 0.1 %); дуже рідко (< 0.01 %).
З боку крові та лімфатичної системи: рідко — лейкопенія, тромбоцитопсния; дуже рідко — анемія, аглютинація еритроцитів.
Імунологічні порушення: дуже рідко — гіперчутливість.
Порушення метаболізму та харчування: часто — гіперхолестеринемія; рідко — зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
Психічні розлади: рідко — безсоння, порушення сну, неспокій; дуже рідко — ейфорія, депресія.
З боку нервової системи: нечасто — головний біль; рідко — дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія; дуже рідко — тремор, спазми.
Зі зякщо сторони органа зору: рідко — набряк соска зорового нерва; дуже рідко — гіперемія кон'юнктиви.
З боку органа слуху та рівноваги: нечасто — вертиго; рідко — гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серця: рідко — ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття; дуже рідко — аритмія,
фібриляція передсердь.
З боку судин: нечасто — артеріальна гіпотензія; рідко — артеріальна гіпертензія. «припливи», тромбофлебіт; дуже рідко — лабильно��ть ПЕКЛО.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто — дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко — біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко — стоматит, дисфагія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко — еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко — дерматит.
Загальні розлади і розлади в місці введення: рідко — астенія, нездужання, відчуття печіння; дуже рідко — дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія. Інструментальні та лабораторні дані: нечасто — зниження АТ: рїдко — підвищення АТ, гинертриглицеридемия, депресія сегмента ST. зниження/підвищення кількості еозинофілів, порушення функціональних проб печінки; дуже рідко — підвищення/зниження кількості лейкоцитів, зниження кількості еритроцитів, зменшення тромбінового часу, підвищення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, які подовжують інтервал QT. слід здійснювати ЕКГ-моніторинг.
Вплив на здатність керувати транспортними ��редствами, механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами і при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Дослідження про вплив па здатність керувати транспортними засобами не проводилися.
Передозування
Випадки передозування не зареєстровані. За даними літератури застосування 60 мг вінпоцетину в добу безпечно. Одноразовий пероральний приїм вінпоцетину в дозі 360 мг нс викликає клінічно значущих серцево-судинних і інших реакцій. Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування.Свідчення
Неврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазнлярной недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії.
Офтальмологія: хронічні судинні захворювань шлунк��вання сітківки і судинної оболонки ока.
Отология: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, відчуття шуму у вухах.Протипоказання
гіперчутливість до внппоцстину або інших компонентів препарату;
гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця;
вагітність і період годування груддю;
непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсор-бция;
дитячий вік до 18 років (внаслідок отс��тствия даних клінічних досліджень).
Застосування при вагітності н в період грудного вигодовування
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування протипоказане. Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація в плаценті і у плода нижче, ніж у матері. Тератогенну і ембріотоксичну дію не виявлено. В дослідженнях на тварин при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі і спонтанні аборти, імовірно, в результаті збільшення плацентарного кровообращения.
-Вінпоцетин проникає в грудне молоко. Згідно доклінічних досліджень з радіоактивно міченим винпоцетином його концентрація в грудному молоці новонароджених тварин перевищувала таку в крові матері в 10 разів. Протягом години в грудне молоко проникає 0.25 % прийнятої дози. Не слід застосовувати у період годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні винпоцетином. При рішенні про скасування грудного вигодовування або відмови від лікування винпоцетином слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування в період годування груддю протипоказане.Лікарська взаємодія
За результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з (3-адрено-блокаторів (піндолол), кломипрамидом, глібенкламідом, дигоксином. гидрохлоротиа-зидом і аценокумаролом не виявлено.
Метилдопа може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні требуется систематичний контроль АТ.
Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами і антиаритмиками слід проводити з обережністю.
