Дозировка
Винпоцетин следует назначать по 5 – 10 мг 3 раза/сут в течение 2 мес. Применять после приёма пищи. Перед отменой лекарственного средства следует постепенно снижать дозу. Возможны повторные курсы 2 – 3 раза в год.
Лекарственная форма
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
1 таблетка содержит: действующего вещества - винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества – крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство, улучшающее мозговое кровообращение. Оказывает сосудорасширяющее, антигипоксическое и антиагрегантное действие. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы, это приводит к повышению содержания циклического аденинмонофосфата (цАМФ) в клетках, что, в свою очередь, вызывает снижение содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток и расслабление миофибрилл.
Расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в центральной нервной системе, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное артериальное давление понижается незначительно.
В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией системы аденилатциклазы-цАМФ при старении.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь винпоцетин хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60 %. Cmax достигается через 1 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани.
Выведение
T1/2 составляет около 5 ч.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального
давления, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, сухость во рту.
Прочие: аллергические реакции, покраснения кожи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Беременность и лактация.Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен.
Применение у лиц с нарушением функции печени и почек. Лекарственное средство не следует назначать пациентам с заболеваниями печени с выраженным нарушением функции.
Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией. Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол) или имеющим в анамнезе синдром пролонгирования интервала QT.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Пациенты, принимающие винпоцетин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжелых случаях – аритмии типа «пируэт».
Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений.
Показания
– ранний и поздний восстановительные периоды инсульта, последствия инсульта, состояние после перенесённой транзиторной ишемической атаки, дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия;
– сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза (вследствие атеросклероза, ангиоспазма, тромбоза); дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом; вторичная глаукома (вследствие обтурации сосудов);
– возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения.
Противопоказания
– выраженные нарушения сердечного ритма;
– ишемическая болезнь сердца (тяжелого течения);
– острый период внутримозгового кровоизлияния;
– лактазная недостаточность;
– повышенное внутричерепное давление;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к лекарственному средству.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противомикробные лекарственные средства (кетоконазол) повышают выраженность эффекта винпоцетина и его побочные действия. Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты снижают выраженность эффекта винпоцетина.
С осторожностью следует назначать винпоцетин одновременно с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средства
(2784)
Дозування
Вінпоцетин слід призначати по 5 – 10 мг 3 рази/добу протягом 2 міс. Застосовувати після прийому їжі. Перед відміною лікарського засобу слід поступово знижувати дозу. Можливі повторні курси 2 – 3 рази на рік.
Лікарська форма
таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Склад
1 таблетка містить діючої речовини - вінпоцетину 5 мг; допоміжні речовини – крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, повидон.Фармакологічна дія
Лікарський засіб, що поліпшує мозковий кровообіг. Надає судинорозширювальну, антигіпоксичну та антиагрегантну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази, це призводить до підвищення вмісту циклічного аденинмонофосфата (цАМФ) у клітинах, що, в свою чергу, викликає зниження вмісту кальцію в цитоплазмі гладком'язових клітин і розслаблення міофібрил.
Розширює судини головного мозку, посилює кровотік, переважно в ішемізованих област��х, покращує постачання мозку киснем. Сприяє утилізації глюкози та підвищує рівень катехоламінів у центральній нервовій системі, стимулює метаболізм норадреналіну і серотоніну в тканинах мозку. Зменшує агрегацію тромбоцитів і в'язкість крові, сприяє підвищенню деформованості еритроцитів і нормалізації венозного відтоку на фоні зниження опору мозкових судин. Системне артеріальний тиск знижується незначно.
У похилому і старечому віці чутливість мозкових судин до релаксуючого д��йствию вінпоцетину зростає, що обумовлено сенсибілізацією системи аденілатциклази-цАМФ при старінні.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину вінпоцетин добре і швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 60 %. Cmax досягається через 1 ч. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в т. ч. через гематоенцефалічний бар'єр) і проникає в тканини.
Виведення
T1/2 становить близько 5 ч.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: зниження артериал��ного
тиску, тахікардія, екстрасистолія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності.
З боку центральної нервової системи: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, печія, сухість у роті.
Інші: алергічні реакції, почервоніння шкіри.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вагітність та лактація.Вінпоцетин протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності його застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Використання в педіатрії. Безпека та ефективність застосування вінпоцетину у дітей не встановлена. Досвід застосування вінпоцетину у пацієнтів віком до 18 років обмежений.
Застосування у осіб з порушенням функції печінки і нирок. Лікарський засіб не слід призначати пацієнтам з захворюваннями печінки, з вираженим порушенням функції.
Застосування в осіб з серцево-судинною патологією. Слідует дотримуватися обережності при призначенні вінпоцетину пацієнтам, які приймають гіпотензивні засоби або лікарські засоби, що подовжують інтервал QT (лоратадин, терфенадин, астемізол, еритроміцин, пробукол) або мають в анамнезі синдром пролонгування інтервалу QT.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами. Пацієнти, які приймають вінпоцетин, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Передози��овка
Симптоми інтоксикації неспецифічні. Спочатку можливі нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску; у подальшому – аритмії у вигляді шлуночкових екстрасистолій, блокад, у важких випадках – аритмії типу «пірует».
Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка з активованим вугіллям, підтримуюча та симптоматична терапія, спрямована на усунення виниклих порушень.Свідчення
– ранній і пізній відновні періоди інсульту, наслідки інсульту, стан пос��е перенесеної транзиторної ішемічної атаки, дисциркуляторна і посттравматична енцефалопатія;
– судинні захворювання сітківки та/або судинної оболонки ока (внаслідок атеросклерозу, ангіоспазму, тромбозу); дегенеративні зміни жовтої плями, викликані атеросклерозом або ангиоспазмом; вторинна глаукома (внаслідок обтурації судин);
– вікові судинні або токсичні (медикаментозні) порушення слуху, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтового походження.Протипоказання
– вираженіе порушення серцевого ритму;
– ішемічна хвороба серця (важкого перебігу);
– гострий період внутрішньомозкового крововиливу;
– лактазна недостатність;
– підвищений внутрішньочерепний тиск;
– вагітність;
– лактація (грудне вигодовування);
– підвищена чутливість до лікарського засобу.Лікарська взаємодія
Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), протимікробні лікарські засоби (кетоконазол) підвищують вираженість ефекту вінпоцетину і його побічні дії. Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітурові препарати знижують вираженість ефекту вінпоцетину.
З обережністю слід призначати вінпоцетин одночасно з препаратами центральної нервової дії, протиаритмічними й антикоагулянтними кошти
