Дозировка
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2 - 3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием – за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил® в другой лекарственной форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).
Лекарственная форма
Таблетки овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета с сероватым оттенком. На поперечном разрезе почти белого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активные вещества: винпоцетин 10 мг, пирацетам 800 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 120 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 33 мг, магния стеарат 7 мг, повидон 21 мг, тальк 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II коричневый 35 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 9,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 12,6 мг, краситель железа оксид красный 3,08 мг, краситель железа оксид черный 5,985 мг, титана диоксид 0,035 мг.
Фармакологическое действие
Винпотропил® – комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и для ноотропного средства (пирацетам).
Как средство, улучшающее мозговой кровоток
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.
Как ноотропное средство
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает ?- и ?-активность, снижает ?-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.
Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме – 10-20 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками – 66 %, биодоступность при приеме внутрь – 7 %. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты – гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, гидрокси-винпоцетин-глицинат. При повторных приемах кинетика носит линейный характер. Период полувыведения (T1/2) у человека – 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.
Пирацетам после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация – 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) – 115 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме 1 ч, спинномозговой жидкости – 5 ч. Объем распределения – около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, избирательно накапливается в тканях коры головного мозга. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 80-90 мл/мин. T1/2 из плазмы крови – 4-5 ч, из спинномозговой жидкости – 8,5 ч.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение электрокардиограммы (ЭКГ) (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, ухудшение течения стенокардии, лабильность артериального давления, ощущение «приливов».
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, депрессия, атаксия, экстрапирамидные расстройства (в том числе гиперкинез), судороги, тремор.
Со стороны системы пищеварения: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, изжога.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: покраснение, дерматит, зуд, крапивница.
Другие: аллергические реакции, повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, общая слабость, повышенное потоотделение.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинения интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении работы с механизмами.
Передозировка:
Винпоцетин
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Пирацетам
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота не
Показания
Недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта); хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза, паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации; психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии; симптоматическое лечение головокружений; профилактика мигрени и кинетозов
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), острая стадия геморрагического инсульта, почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дети в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации
Лекарственное взаимодействие
Повышает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в том числе аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).
Возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Ослабляет: эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического действия.
(2778)
Дозування
Курс лікування і дозування визначається лікарем. Для пацієнтів від 18 років і старше: всередину, незалежно від прийому їжі по 1 таблетці 2 - 3 рази на день, запиваючи достатньою кількістю води. Останній прийом – за 4 години до сну. Тривалість курсу лікування становить від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. Перед відміною препарату дозу рекомендується поступово зменшувати (можливе застосування препарату Винпотропил® в іншій лікарській формі: капсули, що містять 5 мг вінпоцетину і 400 мг пірацетаму).
Лікарська форма
Таблетки овальні, з рискою, вкриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору з сіруватим відтінком. На поперечному розрізі майже білого кольору.Склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активні речовини: вінпоцетин 10 мг, пірацетам 800 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 120 мг, натрію кроскармелоза (примеллоза) 33 мг, магнію стеарат 7 мг, 21 мг повідон, тальк 7 мг, целюлоза мікрокристалічна 102 мг;
склад плівкової оболонки: Опадрай II коричневий 35 мг, у тому числі: гіпромелоза (гидроксипропил��етилцеллюлоза) 9,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 3,5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) 12,6 мг, барвник заліза оксид червоний 3,08 мг, барвник заліза оксид чорний 5,985 мг, титану діоксид 0,035 мг.Фармакологічна дія
Винпотропил® – комбінований препарат. Володіє властивостями, характерними для засіб, що поліпшує мозковий кровотік (вінпоцетин), і для ноотропного засобу (пірацетам).
Як засіб, що поліпшує мозковий кровообіг
Поліпшує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканью головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії, підсилює транспорт глюкози до головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш економний, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу, підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ), циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) і аденозинтрифосфату (АТФ) головного мозку. Підсилює обмін норадреналіну і серотоніну головного мозку; виявляє антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів і завышенную в'язкість крові; збільшує еластичність еритроцитів і блокує утилізацію аденозину еритроцитами; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Збільшує церебральний кровообіг; знижує резистентність судин головного мозку без істотної зміни показників системного кровообігу. Не чинить ефекту «обкрадання» і підсилює кровопостачання, насамперед, в ішемізованих ділянках мозку. Проникає через плацентарний бар'єр.
Як засіб ноотропну
Покращує інтегративну діяльність��сть головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання; змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, поліпшує мікроциркуляцію, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів; надає захисну дію при ушкодженнях головного мозку, викликаних гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; підсилює ?- і ?-активність, знижує ?-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму; покращує зв'язки між полуша��иями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровотік; не має седативну, психостимулюючу впливом. Ефект розвивається поступово.
Має виражений ефект відносно симптомів початкових проявів когнітивних порушень церебрально-судинного генезу у хворих похилого та старечого віку. Рекомендований психогериатрической практиці.Фармакокінетика
Вінпоцетин швидко всмоктується. Терапевтична концентрація в плазмо – 10-20 нг/мл, Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 1 ч. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах шлунково-кишкового тракту. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. Максимальна концентрація у тканинах спостерігається через 2-4 год після прийому всередину. Зв'язок з білками – 66 %, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %. Кліренс 66,7 л/год, перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про внепеченочном метаболізмі. Головним метаболітом є аповинкаминовая кислота, котораю володіє певною фармакологічною активністю. Інші неактивні метаболіти – гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-аповинкаминовая кислота, гідрокси-вінпоцетин-глицинат. При повторних прийомах кінетика носить лінійний характер. Період напіввиведення (T1/2) у людини – 4,83±1,29 год Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2.
Пірацетам після прийому всередину добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини. Біодоступність становить близько 100 %. Після одноразового прийому внутрішньо у дозі 3,2 г максимальна концентрація – 84 мкг/м��, після багаторазового (3,2 г 3 рази на добу) – 115 мкг/мл, Час досягнення максимальної концентрації у плазмі 1 год, спинномозкової рідини – 5 ч. Об'єм розподілу – близько 0,6 л/кг Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку. Практично не піддається біотрансформації і виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс 80-90 мл/хв. T1/2 з плазми – 4-5 годин, з спинномозкової рідини – 8,5 ч.Побічні дії
З боку серцево-сос��дістой системи: зміна електрокардіограми (ЕКГ) (депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, погіршення перебігу стенокардії, лабільність артеріального тиску, відчуття «приливів».
З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривожність, депресія, атаксія, екстрапірамідні розлади (в тому числі гиперкинез), ��удороги, тремор.
З боку системи травлення: біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, печія.
З боку органів чуття: вертиго.
З боку шкірних покривів: почервоніння, дерматит, свербіж, кропив'янка.
Інші: алергічні реакції, підвищення сексуальної активності, збільшення маси тіла, астенія, загальна слабкість, підвищене потовиділення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потрібнут періодичного контролю ЕКГ. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і виконанні роботи з механізмами.
Передозування:
Вінпоцетин
Симптоми: посилення виражено��ти дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Пірацетам
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішкою крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60 %). Специфічного антидоту неСвідчення
Недостатність мозкового кровообігу (відновлювальний період ішемічного і геморагічного інсульту); хронічна недостатність мозкового кровообігу гіпертонічного і посттравматичного генезу, п��ркинсонизм судинного генезу, інтоксикації; психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії; симптоматичне лікування запаморочень; профілактика мігрені та кінетозівПротипоказання
Гіперчутливість, вагітність, період лактації, виражені порушення ритму серця, ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), гостра стадія геморагічного інсульту, ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, діти віком до 18 років (в ��зв'язку з недостатністю даних).
З обережністю:
Порушення гемостазу, тяжка кровотеча, доброякісні гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія, літній вік.
Застосування при вагітності і в період лактації:
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактаціїЛікарська взаємодія
Підвищує ризик геморагічного ускладнення на фоні гепаринотерапії, ефекти ��ормонов щитовидної залози, антипсихотичних засобів (нейролептиків), психостимуляторів, непрямих антикоагулянтів, у тому числі аценокумаролу (більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, фактора Віллебранда, в'язкості плазми і крові).
Можливе деяке посилення гіпотензивного ефекту при одночасному застосуванні з метилдопой (необхідний контроль артеріального тиску).
Послаблює: ефект протисудомних препаратів (знижує судомний поріг).
Незважаючи на відсутність даних, що підтверджуютьдають можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічних дії.
