Дозировка
Внутрь, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, по 1 таблетке в день, желательно в одно и то же время суток, непрерывно в течение 28 дней, в последовательности, указанной на ячейковой упаковке. Во время приёма неактивных таблеток (плацебо) наблюдается менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается на 2-3 день после приема последней активной таблетки, и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. Прием препарата из каждой последующей упаковки начинается без перерыва, на следующий день, как только заканчиваются таблетки в предыдущей упаковке. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце приём препарата Видора® следует начинать в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приёма на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма таблеток из первой упаковки. Переход с другого КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря Предпочтительно начать приём препарата на следующий день после приёма последней активной таблетки/драже, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приёме (для препаратов, содержащих 21 таблетку/драже) или после приёма последней неактивной таблетки/драже (для препаратов, содержащих 28 таблеток/драже в упаковке). Прием таблеток препарата Видора® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. Переход с КОК, содержащих только гестагеиы («мини-пши», инъекционных форм, подкожных имплантатов и внутоиматочиых систем с контролируемым высвобождением гестагена) При переходе с «мини-пили», можно начать приём препарата в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочной системы с гестагеном - в день её удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма таблеток Видора®. После аборта в I триместре беременности Можно начать приём препарата немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите. После родов при отсутствии грудного вскармливания ши аборта во II триместре беременности Рекомендуется начать приём препарата на 21-28 день после родов, при отсутствии грудного вскармливания, или аборта. Если приём, начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма таблеток препарата Видора®. В случае наличия полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. Приём пропущенных неактивных таблеток (плацебо) Если пропущен прием таблетки из последнего ряда блистерной упаковки (таблетки плацебо), никаких мер принимать не требуется. Непринятые таблетки необходимо выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения продолжительности фазы приема таблеток плацебо. Приём пропущенных активных таблеток Если пропущен прием активных таблеток и опоздание в приёме очередной таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Последующие таблетки следует принимать в обычное время. Если опоздание в приёме очередной таблетки составило более 12 часов (интервал с момента приёма последней таблетки больше 36 часов), контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено подряд, и чем ближе этот пропуск к 7 дневному перерыву в приёме препарата, тем выше вероятность наступления беременности, поскольку 7 дней непрерывного приема препарата требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Более подробно читайте инструкцию
Передозировка
Могут отмечаться симптомы: тошнота, рвота, «мажущие» кровянистые выделения из влагалища или метроррагия. Лечение: Специфического антидота нет, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Таблетки активные: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки плацебо:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 активная таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро таблетки:Активные вещества: дроспиренон - 3,00 мг, этинилэетрадиол - 0,02 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 38,40 мг, повидон-КЗО - 6,00 мг, кроскармеллоза натрия -1,20 мг, полисорбат-80 - 0,90 мг, магния стеарат - 0,50 мг.
Оболочка таблетки: опадрай® II розовый - 2,82 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1,13 мг, титана диоксид- 0,68 мг, макрогол-3350- 0,57 мг, тальк - 0,42 мг, краситель железа оксид желтый - 0,01 мг, краситель железа оксид красный - 0,01 мг, краситель железа оксид черный - 0,001 мг).
1 таблетка плацебо содержит:
Ядро таблетки: лактоза безводная - 89,50 мг; повидон-КЗО - 10,00 мг; магния стеарат -0,50 мг;
Оболочка таблетки: опадрай II белый - 4,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1,600 мг, титана диоксид - 1,000 мг, макрогол-3350 - 0,808 мг, тальк -0,592 мг).
Фармакологическое действие
Препарат Видора® микро - это микродозированный комбинированный монофазный гормональный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект препарата основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антнандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными\0009свойствами.Лишенныйэстрогенной,
глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный с таковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогенной активностью, способствует снижению продукции секрета сальных желез, и улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris). Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей.
В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности.
Препарат Видора® микро регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторов риска развития железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, при применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
Фармакокинетика
Дроспиренон
Всасывание. При пероральном приеме быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Стах) составляет около 35 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСщах) 1-2 ч. Биодоступность 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение. Связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Концентрация свободного дроспиренона не превышает 3-5% от получаемой дозы. Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения - 3,7±1,2 л/кг.
Метаболизм. Метаболизируется в печени практически без вовлечения системы цитохрома Р450. Метаболиты в плазме крови, в основном, представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате разрыва лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом. Метаболизируется практически полностью.
Выведение. Скорость метаболического клиренса 1,5±0,2 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся через кишечник и почками в соотношении 1,2:1,4. Период полувыведения (ТУ2) метаболитов составляет около 40 ч.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация дроспиренона в плазме крови достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно между 1 и 6 циклами приема препарата, последующего увеличения концентрации не наблюдается. Фармакокинетика в особых случаях При почечной недостаточности
Равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренсом креатинина 50-80 мл/мин) сопоставимы с таковыми у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренсом креатинина 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови, в среднем, на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек.
При печеночной недостаточности
У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Стах в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с нормальной функцией печени.
У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести отмечено снижение клиренса дроспиренона примерно на 50% по сравнению с женщинами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.
Этинилэстрадиол
Всасывание. При пероральном приеме быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Стах составляет 88-100 пг/мл, ТСтах 1-2 ч.
Метаболизируется во время всасывания и «первого» прохождения через печень. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижает био доступность примерно у 25% добровольцев.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет около 98,5%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ в печени. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг.
Метаболизм. Около 50-60% этинилэстрадиола подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени (эффект «первого прохождения»). Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование, в результате чего образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, как свободные, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция).
Выведение. Метаболизируется полностью (практически не выводится в неизмененном виде). Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в небольшом количестве проникает в грудное молоко (0,02% от принятой дозы). Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6, ТУг составляет около 24 ч.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается в течение второй половины цикла приема препарата.
Побочные действия
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию:
Очень часто (>1/10) Часто (>1/100 и <1/10) Нечасто (> 1/1000 и < 1/100) Редко (> 1/10 000 и < 1/1000) Очень редко ((> 1/10 000)
О побочных читайте в инструкции к препарату.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом применения препарата, следует исключить беременность и рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование шейки матки. Кроме того, следует исключить нарушение со стороны системы свертывания крови. В случае длительного применения, профилактические контрольные обследования необходимо проходить не реже 1 раза в 6 месяцев.
Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Ряд эпидемиологических исследований выявили повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК. Наибольший риск развития этих осложнений существует в первый год приема препарата (особенно: в первые 3 месяца) или возобновления приема после 4-х недельного перерыва. Применение любого КОК может осложниться развитием венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся как тромбоз глубоких вен и тромболия легочной артерии. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0,5-3 на 10000 женщин, не применяющих пероральные контрацептивы.
Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтиндрон, имеют низкий риск развития венозной тромбоэмболии. У препаратов, в состав которых входит дроспиренон, риск развития тромбоэмболических осложнений в 2 раза выше, в связи с этим, прежде чем женщине будет рекомендовано применение препарата Видора®, она должна быть предупреждена об этом повышенном риске.
На 10000 женщин, принимающих КОКи с дроспиреноном, ВТЭ развиваются примерно у 9-12 в течение 1 года, а у женщин, принимающих КОКи с левоноргестелом - только у 5-7. Однако частота ВТЭ, развивающейся при приеме КОК, меньше, чем частота, связанная с беременностью.
У женщин, принимающих КОК, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом КОК не доказана.
Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать одностороннюю боль в нижних конечностях и/или отек; внезапную сильную боль в груди; с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапный кашель; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокруясение; потерю сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; «острый» живот.
Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количества выкуриваемых сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; временного обездвиживания, включая авиаперелеты в течение более 4 ч; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на нижних конечностях или обширной травмы - в этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата; в случае планируемого оперативного вмешательства - за 4 недели до него и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде. Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хроничесхсих воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих лекарственных препаратов.
К биохимическим параметрам, которые могут быть признаком наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, относятся: резистентность к АПС, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
При рассмотрении соотношения риск/преимущество врач должен принять во внимание, что адекватное лечение этих заболеваний может уменьшить связанный с ними риск тромбоза и что риск тромбоза, связанный с беременностью, выше, чем при применении КОК.
О повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КОК было сообщено в некоторых эпидемиологических исследованиях. Его связь с приемом КОК не доказана.
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования применяли КОК. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы (у женщин, применяющих КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших), биологическими эффектами КОК или сочетанием обоих этих факторов. В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при . проведении дифференциального диагноза.
Дроспиренон хорошо переносится при применении у пациенток с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью).
Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.
Дроспиренон характеризуется хорошей переносимостью при применении у женщин с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Выведение К+ может быть снижено у пациенток с почечной недостаточностью. В клиническом исследовании прием дроспиренона не оказывал влияния на концентрацию К+ в плазме крови у пациенток с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности. Так как теоретически риск развития гиперкалиемии существует в случаях, когда концентрация К+ в плазме крови до лечения была на верхней границе нормы и при одновременном приеме калийсберегающих препаратов, рекомендуется контролировать концентрацию К+ в плазме крови в первом цикле приема препарата у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и с концентрацией К+ в плазме крови у верхних границ нормального диапазона до начала его приема и, особенно, при сопутствующем применении калий-сберегающих препаратов.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышается риск развития панкреатита во время приема КОК.
Хотя небольшое повышение артериального давления (АД) было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом КОК и клинически значимым повышением АД не установлена. Тем не менее если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, необходима отмена препарата и лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен после консультации врача, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих КОК. Тем не менее женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Препарат может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также количество транспортных белков плазмы, таких как КСГ и липидо/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Вследствие антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает концентрацию ренина и альдостерона плазмы крови.
На фоне приема КОК возможно ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии. Применение препарата Видора® в качестве КОК может быть особенно полезно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с угревой сыпью (акне) и себореей.
Эффективность КОК может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или кровотечение «прорыва»), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после 3-4 месяцев контрацепции.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее, если до этого прием КОК проводился нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не выявлено влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Показания
Контрацепция.
Противопоказания
-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).
-Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
-Наличие множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч.: осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, объёмное хирургическое вмешательство, хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м2.
-Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к активированному протеину С (АПС), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
-Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе.
-Сахарный диабет с диабетической ангиопатией.
-Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму);
-Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
-Тяжелая или острая почечная недостаточность.
-Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
-Кровотечение из влагалища неясного генеза.
-Беременность или подозрение на нее.
-Период грудного вскармливания.
-Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
-Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, то его следует немедленно отменить.
С осторожностью
-Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, ожирение с индексом массы тела менее 30 кг/м2, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наличие тромбозов и тромбоэмболий в семейном анамнезе (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); возраст старше 35 лет у некурящих женщин;
-заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых нарушений, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;
-наследственный ангионевротический отек;
-гипертриглицеридемия;
-заболевания печени легкой и средней степени тяжести;
-заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/ или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Синденгама, хлоазма, послеродовый период).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность.
Применение препарата Видора® противопоказано во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Видора®, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности, или тератогенного действия в случаях, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
В то же время, данные о результатах приема дроспиренона+этинилэстрадиола при беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.
Период грудного вскармливания. Применение препарата Видора® противопоказано в период грудного вскармливания. КОК могут уменьшать количество грудного молока и
изменять его состав, поэтому их применение не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоком.
Лекарственное взаимодействие
Длительное лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к снижению контрацептивной эффективности. К таким препаратам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, рифабутин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин) и их комбинации, также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Максимальная индукция ферментов обычно достигается примерно через 10 дней после начала приема этих лекарственных средств, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены. При одновременном приеме препаратов, влияющих на индукцию микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены, необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции. В случае необходимости продолжения приема препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени после приема последней активной таблетки из текущей упаковки препарата Видора® следует пропустить прием таблеток плацебо и начать прием таблеток из новой упаковки.
Контрацептивная защита снижается на фоне приёма антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового рядов из-за уменьшения ими внутрипеченочной циркуляции, эстрогенов, и как следствие, понижения концентрации этинилэстрадиола. Во время приема этих антибиотиков, и в течение 7 дней после их отмены, необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Так как основные метаболиты дроспиренона в плазме человека образуются без участия системы цитохрома Р450, ингибиторы данной ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.
Пероральные комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (циклоспорин), или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях. Несмотря на то, что прием КОК влияет на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов на фоне приема КОК не требуется.
Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия (К+) в плазме крови у женщин, получающих пероральные контрацептивы одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию К+ в плазме крови:ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин), калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследовании, оценивающем взаимодействие ингибитора АПФ с комбинацией дроспиренон+эстрадиол у женщин с умеренной артериальной гипертензией, получавших эналаприл и плацебо, не было выявлено достоверного различия между сывороточными концентрациями К+.
На основании исследований ингибирования in vitro и изучения лекарственных взаимодействий in vivo с участием добровольцев женского пола, установлено, что дроспиренон в дозе 3 мг не влияет на метаболизм омепразола, симвастатина и мидазолама.
(742)
Дозування
Всередину, цілком, не розжовуючи, з невеликою кількістю води, по 1 таблетці в день, бажано в один і той же час доби, безперервно протягом 28 днів, у послідовності, зазначеній на чарунковій упаковці. Під час прийому неактивних таблеток (плацебо) спостерігається менструальноподобное кровотеча. Воно зазвичай починається на 2-3 день після прийому останньої активної таблетки і може не закінчитися до початку приймання таблеток з нової упаковки. Прийом препарату з кожної наступної упаковки починається без перерви, на наступний день як тільки закінчуються таблетки з попередньої упаковки. При відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивних препаратів у попередньому місяці прийом препарату Відора® слід розпочинати в перший день менструального циклу (перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з іншого КОК, вагінального кільця або трансдермал��ного пластиря Бажано почати прийом препарату на наступний день після прийому останньої активної таблетки/драже, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку/драже) або після прийому останньої неактивної таблетки/драже (для препаратів, що містять 28 таблеток/драже в упаковці). Прийом таблеток препарату Відора® слід розпочинати у день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли повинно бути введено нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з КОК, що містять тільки гестагеиы («міні-пши», ін'єкційних форм, підшкірних імплантатів і внутоиматочиых систем з контрольованим вивільненням гестагену) При переході з «міні-пілі», можна розпочати прийом препарату в будь-який день (без перерви), з імплантата або внутрішньоматкової системи з гестагеном - у день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли повинна була бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток Відора®. Після абори��а в I триместрі вагітності Можна почати прийом препарату негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності в додатковій контрацептивної захисту. Після пологів при відсутності грудного вигодовування ши аборту у другому триместрі вагітності Рекомендується почати прийом препарату на 21-28 день після пологів, при відсутності грудного вигодовування, або аборту. Якщо прийом, розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток препарату Відора®. У разі наявності половог�� контакту до початку прийому препарату повинна бути виключена вагітність або треба дочекатися першої менструації. Прийом пропущених неактивних таблеток (плацебо) Якщо пропущений прийом таблетки з останнього ряду блістерної упаковки (таблетки плацебо), ніяких заходів вживати не потрібно. Пропущені таблетки необхідно викинути, щоб уникнути ненавмисного подовження тривалості фази прийому таблеток плацебо. Прийом пропущених активних таблеток Якщо пропущено прийом активних таблеток і запізнення у прийомі чергової таб��етки склало менше 12 годин, контрацептивна захист не знижується. Пропущену таблетку слід прийняти якомога швидше. Наступні таблетки слід приймати у звичний час. Якщо запізнення у прийомі чергової таблетки склало більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), контрацептивна захист може бути знижена. Чим більше таблеток пропущено поспіль, і чим ближче цей пропуск до 7 денного перерви в прийомі препарату, тим вище ймовірність настання вагітності, оскільки 7 днів безперервного прийому препарата потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Більш докладно читайте інструкціюПередозування
Можуть відзначатися симптоми: нудота, блювання, «мажучі» кров'янисті виділення з піхви або метрорагія. Лікування: Специфічного антидоту немає, проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Таблетки активні: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору.
На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольори.
Таблетки плацебо:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 активна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Ядро таблетки:Активні речовини: дроспиренон - 3,00 мг, этинилэетрадиол - 0,02 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 44,00 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38,40 мг повідон-КЗО - 6,00 мг, натрію кроскармелоза -1,20 мг, полісорбат-80 - 0,90 мг, магнію стеарат - 0,50 мг.
Оболонка таблетки: опадрай® II рожевий - 2,82 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1,13 мг, титану діоксид - 0,68 мг, макрогол-3350 - 0,57 мг, тальк - 0,42 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0,01 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,01 мг, барвник заліза оксид чорний - 0,001 мг).
1 таблетка плацебо містить:
Ядро таблетки: лактоза безводна - 89,50 мг; повідон-КЗО - 10,00 мг; магнію стеарат -0,50 мг;
Оболонка таблетки: опадрай ІІ білий - 4,00 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1,600 мг, титану діоксид - 1,000 мг, макрогол-3350 - 0,808 мг, тальк -0,592 мг).Фармакологічна дія
Препарат Відора® мікро - це микродозированный комбінований монофазний гормональний контрацептивний препарат, що містить етинілестрадіол і дроспиренон. Контрацептивний ефект препарату грунтується на взаємодії різних факторів, найбільш важливими з яких є гальмування овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки, в результаті чого він стає непроникним для сперматозоїдів.
При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість беременностей у 100 жінок, що застосовують контрацептивний препарат протягом року) становить менше 1. При пропуску таблеток або неправильне застосування індекс Перля може зростати.
У терапевтичній дозі дроспиренон також має антнандрогенными і слабкими антиминералокортикоидными\0009свойствами.Лишенныйэстрогенной,
глюкокортикостероїдної і антиглюкокортикостероидной активності, дроспиренон має фармакологічний профіль, схожий з таким у природного прогестерону. Володіючи антиандрогенной активністю, сприяє знирозпорядженням продукції секрету сальних залоз, і поліпшенню клінічного перебігу у жінок з акне (acne vulgaris). Це слід враховувати при виборі контрацептивного препарату, особливо жінкам з гормонозависимой затримкою рідини, а також жінок з акне та себореєю.
У комбінації з етинілестрадіолом покращує ліпідний профіль і підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності.
Препарат Відора® мікро регулює менструальноподібні кровотечі, сприяючи зменшенню вираженості больових відчуттів та обсягу менструальноподобных ��ровотечений, знижуючи один з факторів ризику розвитку залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про те, що при застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів (КОК) знижується ризик розвитку раку ендометрія і раку яєчників.Фармакокінетика
Дроспиренон
Всмоктування. При пероральному прийомі швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові (Стах) становить близько 35 нг/мл, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСщах) 1-2 ч. Біодоступність становить 76-85%. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспиренона.
Розподіл. Зв'язується з альбуміном плазми крові не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСС) або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Концентрація вільного дроспиренона не перевищує 3-5% від отриманої дози. Індуковане естрадіол підвищення ГЗСС не впливає на зв'язування дроспиренона з білками плазми. Середній уявний об'єм розподілу - 3,7±1,2 л/кг.
Метаболізм. Метаболізується в печінці практично без залучення системи цитохрому Р450. Метаболіти в плазмі крові, в основному, представлені кислотними формами дроспиренона, що утворюються в результаті розриву лактонного кільця, та 4,5-дигідро-дроспиренон-3-сульфатом. Метаболізується практично повністю.
Виведення. Швидкість метаболічного кліренсу 1,5±0,2 мл/хв/кг Метаболіти виводяться через кишечник і нирки у співвідношенні 1,2:1,4. Період напіввиведення (ТУ2) метаболітів становить близько 40 ч.
Рівноважна концентрація. Рівноважна концентрація дроспиренона в плазмі крові досягається між 7 та 14 днем лікування і з��становить приблизно 60 нг/мл Подальше збільшення концентрації відзначається приблизно між 1 і 6 циклами прийому препарату, подальшого збільшення концентрації не спостерігається. Фармакокінетика в особливих випадках При нирковій недостатності
Рівноважні концентрації дроспиренона в плазмі крові у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) у порівнянні з такими у жінок з нормальною функцією нирок. У жінок із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс кре��тинина 30-50 мл/хв) концентрація дроспиренона в плазмі крові в середньому на 37% вище, ніж у жінок з нормальною функцією нирок.
При печінковій недостатності
У жінок з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою «концентрація-час» (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Стах фази абсорбції і розподілу. Т1/2 дроспиренона у жінок з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості в 1,8 разів вище, ніж у здорових добровольців з нормальною функцією печінки.
У жінок з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості відзначено зниження кліренсу дроспиренона приблизно на 50% у порівнянні з жінками з нормальною функцією печінки. Фармакокінетика при тяжкій печінковій недостатності не вивчалася.
Етинілестрадіол
Всмоктування. При пероральному прийомі швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо Стах становить 88-100 пг/мл, ТСтах 1-2 ч.
Метаболізується під час всмоктування та «першого проходження через печінку. А��солютная біодоступність при прийомі внутрішньо становить 60%. Супутній прийом їжі знижує біо доступність приблизно у 25% добровольців.
Розподіл. Зв'язок з білками плазми становить близько 98,5%. Етинілестрадіол індукує синтез ГЗСС в печінці. Уявний обсяг розподілу етинілестрадіолу становить приблизно 5 л/кг.
Метаболізм. Близько 50-60% етинілестрадіолу піддається пресистемній кон'югації в слизовій оболонці тонкого кишечника та в печінці (ефект «першого проходження»). Основний шлях метаболізму - ароматичне гидроксилирование, в результаті чого утворюються гидроксилированные та метильовані метаболіти, як вільні, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою та/або сірчаною кислотами. Частина етинілестрадіолу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою, після виведення з жовчю, повторно всмоктується в кишечнику (кишково-печінкова рециркуляція).
Виведення. Метаболізується повністю (практично не виводиться у незміненому вигляді). Швидкість метаболічного кліренсу з плазми крові становить 5 мл/хв/кг Етинілестрадіол у невеликій кількості проникає в грудне молоко (0,02% від прийнятої дози). Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6, ТУг становить близько 24 год.
Рівноважна концентрація. Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини циклу прийому препарату.Побічні дії
Для визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують наступну класифікацію:
Дуже часто (>1/10), Часто (>1/100 і <1/10), Нечасто (> 1/1000 і < 1/100), Рідко (> 1/10 000 та < 1/1000), Дуже рідко ((> 1/10 000)
Про побічні читайте в інструкції до препарату.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком застосування препарату слід виключити вагітність і рекомендується пройти ретельне общемедицинское і гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження шийки матки. Крім того, слід виключити порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування, профілактичні контрольні обстеження необхідно проходити не рідше 1 разу на 6 місяців.
Необхідно попередити жінку, що препарат не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІДУ) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Ряд епідеміологічних досліджень виявили підвищення частоти розвитку венозних і артеріальних тромбозів і тромбоемболії при прийомі КОК. Найбільший ризик розвитку цих ускладнень існує в перший рік прийому препарату (особливо: в перші 3 місяці) або відновлення прийому після 4-х тижневого перерви. Застосування будь-якого КОК може ускладнитися розвитком венозної тромбоемболії (ВТЕ), що виявляється як тромбоз глибоких вен і тромбо��ія легеневої артерії. Приблизна частота ВТЕ у жінок, які приймають пероральні контрацептиви з низькою дозою естрогенів (менше 50 мкг етинілестрадіолу), становить до 4 на 10 000 жінок на рік порівняно з 0,5-3 на 10 000 жінок, які не застосовують пероральні контрацептиви.
Лікарські препарати, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетиндрон, мають низький ризик розвитку венозної тромбоемболії. У препаратів, до складу яких входить дроспиренон, ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень у 2 рази вище, у зв'язку з цим, перш ніж ж��щині буде рекомендовано застосування препарату Відора®, вона повинна бути попереджена про це підвищений ризик.
На 10000 жінок, які приймають КОКи з дроспиреноном, ВТЕ розвиваються приблизно в 9-12 протягом 1 року, а у жінок, що приймають КОКи з левоноргестелом - тільки у 5-7. Однак частота ВТЕ, що розвивається при прийомі КОК, менше, ніж частота, пов'язана з вагітністю.
У жінок, що приймають КОК, описані вкрай поодинокі випадки тромбозу в інших кровоносних судинах, наприклад, печінкових, мезентеріальних, ниркових артерій і вен, централь��ї вени сітківки та її гілок. Зв'язок з прийомом КОК не доведена.
Жінці необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря при розвитку симптомів венозного або артеріального тромбозу, які можуть включати однобічний біль у нижніх кінцівках і/або набряк; раптовий сильний біль у грудях; з іррадіацією чи без у ліву руку; раптове задишку; раптовий кашель; будь-який незвичний, сильний, тривалий головний біль; посилення частоти і тяжкості мігрені; раптову часткову або повну втрату зору; диплопию; нечленораздельную мова ічи афазию; головокруясение; втрату свідомості або зомління з епілептичним припадком або без нього; слабкість або дуже значну втрату чутливості, що раптово з'явилася з одного боку або однієї частини тіла; рухові порушення; «гострий» живіт.
Ризик тромбозу (венозного та/або артеріального) і тромбоемболії підвищується: з віком, у курців (із збільшенням кількості викурених сигарет або підвищенням віку ризик в подальшому підвищується, особливо у жінок старше 35 років), за наявності сімейного анамнезу (тобто венозної або а��териальной тромбоемболії коли-небудь у близьких родичів або батьків у відносно молодому віці), ожиріння (індекс маси тіла більш ніж 30 кг/м2); дислипопротеинемии, артеріальної гіпертензії, захворювань клапанів серця, фібриляції передсердь; тривалої іммобілізації; тимчасового знерухомлення, включаючи авіаперельоти протягом більше 4 год; серйозного хірургічного втручання; будь-якої операції на нижніх кінцівках або великої травми - у цих ситуаціях необхідно припинити прийом препарату; у разі планованого оперативног�� втручання - за 4 тижні до нього і не поновлювати прийом протягом 2 тижнів після закінчення іммобілізації.
Слід враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремическом синдромі, хроничесхсих запальних захворюваннях кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) і серповидно-клітинної анемії.
Збільшення частоти і тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярным порушень) може бути підставою для негайного припинення прийому цих лікарських препаратів.
До біохімічних параметрів, які можуть бути ознакою спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, включають: резистентність до АПС, гипергомоцистеинемия, дефіцит антитромбіну ІІІ, дефіцит протеїнів С і S, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт).
При розгляді співвідношення ризик/перевага лікар повинен взяти до уваги, що адекватне лікування цих захворювань може зменшити пов'язаний з ними ризик тромбозу та що ризик тромбозу, пов'язаний з вагітністю, вище, ніж при застосуванні КОК.
Про підвищений ризик розвитку раку шийки матки при довготривалому застосуванні КОК було повідомлено в деяких епідеміологічних дослідженнях. Його зв'язок з прийомом КОК не доведена.
Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень продемонстрував, що є дещо підвищений відносний ризик (RR=1.24) розвитку раку молочної залози, діагностованого у жінок, которі на момент дослідження застосовували КОК. Його зв'язок з прийомом КОК не доведена. Спостережуване підвищення ризику може бути наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували), біологічними ефектами КОК або поєднанням обох цих факторів. У рідкісних випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток пухлин печінки. У разі появи сильного болю в області живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної крово��ечения це слід враховувати при . проведення диференціального діагнозу.
Дроспиренон добре переноситься при застосуванні у пацієнток з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Рецидивуюча холестатична жовтяниця, що розвивається вперше під час вагітності або попереднього приймання статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК.
Дроспиренон характеризується хорошою переносимістю при застосуванні у жінок з нирковою недостатністю легкого та з��едней ступеня тяжкості.
Виведення К+ може бути знижена у пацієнток з нирковою недостатністю. У клінічному дослідженні прийом дроспиренона не впливав на концентрацію К+ в плазмі крові у пацієнток з легким або середнім ступенем тяжкості ниркової недостатності. Так як теоретично ризик розвитку гіперкаліємії існує у випадках, коли концентрація К+ в плазмі крові до лікування була на верхній межі норми і при одночасному прийомі калійзберігаючих препаратів, рекомендується контролювати концентрацію К+ у плазмі до��ові в першому циклі прийому препарату у пацієнток з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та з концентрацією К+ у плазмі крові у верхніх меж нормального діапазону до початку його прийому і, особливо, при супутньому застосуванні калій-зберігаючих препаратів.
У жінок із гіпертригліцеридемією або сімейним анамнезом підвищується ризик розвитку панкреатиту під час прийому КОК.
Хоча невелике підвищення артеріального тиску (АТ) було описано у багатьох жінок, що приймають КОК, клінічно значущі підвищення відзначається��ались рідко. Взаємозв'язок між прийомом КОК і клінічно значущим підвищенням ПЕКЛО не встановлена. Тим не менш якщо під час прийому КОК розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, необхідна відміна препарату та лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений після консультації лікаря, якщо з допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення артеріального тиску.
Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає необхідності зміни терапевтичного режиму у хворих сахарным діабетом, які застосовують КОК. Тим не менш, жінки з цукровим діабетом повинні ретельно спостерігатися під час прийому КОК.
Жінки зі схильністю до хлоазме під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці і впливу ультрафіолетового випромінювання.
Препарат може впливати на біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, а також кількість транспортних білків плазми, таких як КСГ і ліпідів/липопротеиновые фракції, на показники вуглеводного обміну, згортання крові і фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень.
Внаслідок антиминералокортикоидной активності дроспиренон підвищує концентрацію реніну та альдостерону плазми крові.
На тлі прийому КОК можливе погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії. Застосування препарату Відора® в якості КОК може бути особливо корисно жінкам з гормонозависимой затримкою рідини, а також жінкам з вугрової висипки (акне) та себореєю.
Ефективність КОК може бути знижена при пропуску таблеток, блювотие і діареї або в результаті лікарської взаємодії.
На тлі прийому КОК можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі («мажучі» кров'янисті виділення або кровотеча «прориву»), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч є значимою тільки після 3-4 місяців контрацепції.
Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження для виключення злоякісних новоутворень або вагітності.
У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутися кровотеча «скасувати». Якщо прийом КОК проводився відповідно до вказівок, вагітність малоймовірна. Тим не менш, якщо до цього прийом КОК проводився нерегулярно, або якщо відсутні два поспіль кровотечі «відміни», то до продовження прийому препарату необхідно виключити вагітність.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Не виявлено впливу на здатність керувати транспортними засобів��вами і механізмами.Свідчення
Контрацепція.Протипоказання
-Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Тромбози (венозні та артеріальні) в даний час або в анамнезі (у т. ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення).
-Стану, що передують тромбозу (у т. ч. транзиторні ішемічні атаки, миготлива аритмія, стенокардія) в даний час або в анамнезі.
-Наявність множинних або виражених факторів ризику венозного або артериального тромбозу, в т. ч.: ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тривала іммобілізація, об'ємне хірургічне втручання, хірургічні операції на нижніх кінцівках, значні травми, куріння у віці старше 35 років, ожиріння з індексом маси тіла більше 30 кг/м2.
-Спадкова або набута схильність до венозної або артеріальним тромбозів, така резистентність до активированному протеїну С (АПС), недостатність антитромбіну ІІІ, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гипергомоцистеинемия і наявність антифосфоліпідних антитіл (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт).
-Мігрень з вогнищевою неврологічною симптоматикою у даний час або в анамнезі.
-Цукровий діабет з діабетичною ангіопатією.
-Печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функціональних проб печінки і протягом трьох місяців після повернення��ія цих показників в норму);
-Пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі.
-Важка або гостра ниркова недостатність.
-Виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (у тому числі статевих органів або молочних залоз) або підозра на них.
-Кровотеча з піхви неясного генезу.
-Вагітність або підозра на неї.
-Період грудного вигодовування.
-Панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі./>
-Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Якщо які-небудь з перерахованих вище захворювань або станів розвиваються вперше на тлі прийому препарату, то його слід негайно відмінити.
З обережністю
-Фактори ризику розвитку тромбозів і тромбоемболій: куріння, ожиріння з індексом маси тіла менше 30 кг/м2, дислипопротеинемия, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без осередкової неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанн��го апарату серця, наявність тромбозів і тромбоемболій у сімейному анамнезі (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу в молодому віці у кого-небудь з найближчих родичів); вік старше 35 років у некурящих жінок;
-захворювання, при яких можуть відзначатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без судинних порушень, системна червона волчанка (ВКВ), гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, флебіт поверхневих вен;
-насл��дственный ангіоневротичний набряк;
-гіпертригліцеридемія;
-захворювання печінки легкого і середнього ступеня тяжкості;
-захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього приймання статевих гормонів (у т. ч. жовтяниця та/ або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності в анамнезі, хорея Синденгама, хлоазма, післяпологовий період).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Беременностюк.
Застосування препарату Відора® протипоказане під час вагітності. Якщо вагітність виявлена під час прийому препарату Відора®, препарат слід одразу відмінити. Однак великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, або тератогенної дії у випадках, коли статеві гормони приймалися з необережності в ранні терміни вагітності.
У той же час, дані про результати прийому дроспиренона+етін��лэстрадиола при вагітності обмежені, що не дозволяє зробити які-небудь висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плоду та новонародженого. В даний час будь-які значущі епідеміологічні дані відсутні.
Період грудного вигодовування. Застосування препарату Відора® протипоказано у період грудного вигодовування. КОК можуть зменшувати кількість грудного молока і
змінювати його склад, тому їх застосування не рекомендується до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість ��оловых гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоком.Лікарська взаємодія
Тривале лікування препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки, внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, що може вести до зниження контрацептивної ефективності. До таких препаратів відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, окскарбазепін, рифампіцин, рифабутин, топірамат, фелбамат, гризеофульвін і препарати, що містять звіробій продірявлений.
Інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір), ��енуклеозидные інгібітори зворотної транскриптази (невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. Максимальна індукція ферментів зазвичай досягається приблизно через 10 днів після початку прийому цих лікарських засобів, але може зберігатися, принаймні протягом 4 тижнів після їх відміни. При одночасному прийомі препаратів, що впливають на індукцію мікросомальних ферментів печінки і протягом 28 днів після їх відміни, необхідно тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції. У випадку необхідністьти продовження прийому препаратів-індукторів мікросомальних ферментів печінки після прийому останньої активної таблетки з поточної упаковки препарату Відора® слід пропустити прийом таблеток плацебо і почати прийом таблеток з нової упаковки.
Контрацептивна захист знижується на тлі прийому антибіотиків пеніцилінового і тетрациклінового рядів через зменшення ними внутрипеченочной циркуляції, естрогенів, і як наслідок, зниження концентрації етинілестрадіолу. Під час прийому цих антибіотиків, і протягом 7 днів після їх скасування��s, необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції.
Так як основні метаболіти дроспиренона в плазмі людини утворюються без участі системи цитохрому Р450, інгібітори цієї ферментної системи не впливають на метаболізм дроспиренона.
Пероральні комбіновані естроген-гестагенні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (циклоспорин), або зниження (ламотриджин) їх концентрації в плазмі і тканинах. Незважаючи на те, що прийом КОК впливає на периферичну інсулінорезистентность і толерантність до глюкози, корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів на фоні прийому КОК не потрібно.
Є теоретична можливість підвищення концентрації калію (К+) в плазмі крові у жінок, які отримують пероральні контрацептиви одночасно з препаратами, що збільшують концентрацію К+ у плазмі крові:інгібітори
ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, деякі нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин), калийсберегамітингувальники діуретики та антагоністи альдостерону. Проте в дослідженні, оцінює взаємодію інгібітора АПФ з комбінацією дроспиренон+естрадіол у жінок з помірною артеріальною гіпертензією, які отримували еналаприл і плацебо, не було виявлено достовірної відмінності між сироватковими концентраціями К+.
На підставі досліджень інгібування іп vitro та вивчення лікарських взаємодій in vivo з участю добровольців жіночої статі, встановлено, що дроспиренон в дозі 3 мг не впливає на метаболізм омепразолу, симвастатину і мидазол��ма.
