Дозировка
Капсулы для приема внутрь. Лечение начинается с ежедневного внутримышечного введения содержимого 1 ампулы препарата или внутривенного введения болюсно или капельно, предварительно растворив в 150 - 200 мл физиологического раствора, в течение 15-20 дней. Затем, в течение 30-40 дней, терапию следует продолжить, принимая препарат внутрь: назначают по 1 капсуле 2 раза в день в перерыве между приемами пищи. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год. В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.
Передозировка
Симптомы: кровоточивость или кровотечение. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Овальные мягкие желатиновые капсулы кирпично-красного цвета, содержащие суспензию бело-серого цвета. Допускается розоватый или розовато-кремовый оттенок содержимого капсул.
Состав
сулодексид 250 ЛЕ*
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат преципитированный, кремния диоксид коллоидный, триглицериды.
Состав оболочки: желатин, глицерол, натрия этилпараоксибензоат, натрия пропилпараоксибензоат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
*ЛЕ - липопротеинлипазная единица.
Фармакологическое действие
Вессел Дуэ Ф (сулодексид) является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая - к кофактору II гепарина (КГII).
Фармакологическое действие: антикоагулянтное, ангиопротективное, профибринолитическое, антитромботическое.
Фармакодинамика
Антикоагуляционное действие проявляется за счет сродства к кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного X фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (ПГI2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.
Профибринолитическое действия обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Ангиопротективное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящая в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Фармакокинетика
90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз и всасывается в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат метаболизируется и выводится почками через 4 часа после введения. Через 24 часа после внутривенного введения препарата экскреция с мочой составляет 50% соединения, а через 48 часов - 67%.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.
Прочие: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При применении препарата необходим контроль коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: активированное частичное тромбоплатиновое время, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания. Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели активированное частичное тромбопластиновое время, приблизительно в полтора раза.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
На способность вождения автомобиля и управления машинным оборудованием препарат не влияет.
Показания
- ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда;
- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая деменция;
- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
- флебопатии, тромбозы глубоких вен;
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
- лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении, поскольку не вызывает и не усугубляет её.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
- беременность I триместр.
Беременность и лактация:
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата сулодексид с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у больных диабетом типа I во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.
Лекарственное взаимодействие
Значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать препарты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых) и антиагрегантов.
(8071)
Дозування
Капсули для прийому всередину. Лікування починається з щоденного внутрішньом'язового введення вмісту 1 ампули препарату або внутрішньовенного введення болюсно або краплинно, попередньо розчинивши в 150 - 200 мл фізіологічного розчину, протягом 15-20 днів. Потім, протягом 30-40 днів, терапію слід продовжити, приймаючи препарат всередину: призначають по 1 капсулі 2 рази на день у перервах між прийомами їжі. Повний курс лікування слід повторювати не менше 2 разів на рік. В залежності від результатів клініко-діагностичного обстеження паці��нта, на розсуд лікаря режим дозування може бути змінений.Передозування
Симптоми: кровоточивість або кровотеча. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікарська форма
Овальні м'які желатинові капсули цегляно-червоного кольору, що містять суспензію біло-сірого кольору. Допускається рожевий або рожево-кремовий відтінок вмісту капсул.Склад
сулодексид 250 ЛЕ*
Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат преципитированный, кремнію діоксид колоїдний, тригліцериди.
Склад ��болочки: желатин, гліцерол, натрію этилпараоксибензоат, натрію пропилпараоксибензоат, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172).
*ЛЕ - липопротеинлипазная одиниця.Фармакологічна дія
Вессел Дуе Ф (сулодексид) є натуральним продуктом, экстрагированным і виділений із слизової оболонки тонкого кишечнику свині. Являє собою природну суміш глікозаміногліканів (ГАГ): гепариноподобной фракції з молекулярною масою 8 000 дальтон (80%) і дерматансульфата (20%).
Механізм дії сулодексида зумовлено��єп двома основними властивостями: швидкодіюча гепариноподобная фракція володіє спорідненістю до антитромбину III (ATIII), а дерматановая - до кофактору II гепарину (КГІІ).
Фармакологічна дія: антикоагулянтну, ангиопротективное, профибринолитическое, антитромботична.
Фармакодинаміка
Антикоагуляционное дія проявляється за рахунок спорідненості до кофактору II гепарину, який інактивує тромбін.
Механізм антитромботичного дії пов'язаний з пригніченням активованого X фактора, посиленням синтезу і зекреции простацикліну (ПГІ2), зі зниженням рівня фібриногену в плазмі крові.
Профибринолитическое дії обумовлено підвищенням в крові рівня тканинного активатора плазміногену та зниженням рівня його інгібітора.
Ангиопротективное дія пов'язана з відновленням структурної та функціональної цілісності клітин ендотелію судин, відновлення нормальної щільності негативного електричного заряду пір базальної мембрани судин. Крім того, препарат нормалізує реологічні властивості крові за рахунок сн��ження рівня тригліцеридів (стимулює ліполітичний фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую тригліцериди, що входить до складу ЛПНЩ).
Ефективність застосування препарату при діабетичній нефропатії визначається здатністю сулодексида зменшувати товщину базальної мембрани і продукцію екстрацелюлярного матриксу за рахунок зниження проліферації клітин мезангиума.Фармакокінетика
90% сулодексида абсорбується в ендотелії судин, що перевищує його концентрацію в тканинах інших органів у 20-30 разів і всмоктується в тонкому кіше��ніке. Метаболізується в печінці і нирках. На відміну від нефракционированного гепарину і низькомолекулярних гепаринів, сулодексид не піддається десульфатированию, яке призводить до зниження антитромботичної активності і значно прискорює елімінацію з організму. Розподіл дози органам показало, що препарат метаболізується і виводиться нирками через 4 години після введення. Через 24 години після внутрішньовенного введення препарату екскреція з сечею становить 50% з'єднання, а через 48 годин - 67%.Побічні дії
З боку ШКТ: нудота, блювання, болі в епігастрії.
Алергічні реакції: шкірні висипи різної локалізації.
Інші: біль, печіння, гематома в місці ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При застосуванні препарату необхідний контроль коагулограми. На початку і наприкінці лікування доцільно визначити наступні показники: активований частковий тромбоплатиновое час, антитромбін III, час кровотечі та часу згортання. Вессел Дуе Ф збільшує нормальні показники активований частковий тромбопластиновий час, приблизно в півтора рази.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами:
На здатність до водіння автомобіля і управління машинним обладнанням препарат не впливає.Свідчення
- ангіопатії з підвищеним ризиком тромбоутворення, у тому числі після перенесеного інфаркту міокарда;
- порушення мозкового кровообігу, включаючи гострий період ішемічного інсульту і період раннього відновлення; дисциркуляторна енцефалопатія, обумовлена атеросклер��зом, цукровим діабетом, гіпертонічною хворобою; судинна деменція;
- оклюзійні ураження периферичних артерій як атеросклеротичного, так і діабетичного генезу;
- флебопатії, тромбози глибоких вен;
- мікроангіопатії (нефропатія, ретинопатія, нейропатія) і макроангіопатії при цукровому діабеті (синдром діабетичної стопи, енцефалопатія, кардіопатія);
- тромбофилические стану, антифосфоліпідний синдром (призначають спільно з ацетилсаліциловою кислотою, а також слідом за низькомолекулярними гепаринами);
- лікування гепарининдуцированной тромботичної тромбоцитопенії, оскільки не викликає і не посилює її.Протипоказання
- гіперчутливість;
- геморагічний діатез та захворювання, що супроводжуються порушенням згортання крові;
- вагітність (I триместр.
Вагітність та лактація:
При вагітності призначається під суворим наглядом лікаря. Є позитивний досвід застосування препарату сулодексид з метою лікування та профілактики судинних ускладнень у хворих на діабет тип�� I в II і III триместрах вагітності, при розвитку пізнього токсикозу вагітних.Лікарська взаємодія
Значущої взаємодії препарату Вессел Дуе Ф з іншими препаратами не встановлено. При застосуванні сулодексида не рекомендується одночасно використовувати препарты, що впливають на систему гемостазу в якості антикоагулянтів (прямих і непрямих) і антиагрегантів.
