Дозировка
Пластырь предназначен для наружного применения. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь должен быть приклеен на неповрежденную, сухую, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний) покрывая область боли. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов. Не используйте снятый пластырь повторно. Пластырь приклеивается к коже сразу после извлечения из саше и удаления пластиковой пленки с липкого слоя. Волосы необходимо состричь ножницами (не сбривать). Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. Если в эти сроки ответ на терапию недостаточен или терапевтический эффект определяется только защитными свойствами пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для определения оптимального количества одновременно применяемых пластырей, необходимых для покрытия области боли, или для увеличения периодов времени между аппликациями пластыря. Применение пластыря Версатис в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Нет данных по безопасности и эффективности пластыря Версатис у пациентов в возрасте до 18 лет. После приклеивания пластыря следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Использованный пластырь содержит действующее вещество. Утилизируйте пластырь сразу после применения. После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая действующее вещество, не была видна. Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных
Передозировка
Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой.
Лекарственная форма
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Пластырь
Состав
лидокаин 700 мг
Вспомогательные вещества: вода, глицерол, D-сорбитол (70% раствор), полиакриловая кислота (20% раствор), натрия полиакрилат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, пропиленгликоль, мочевина, каолин, винная кислота (тартаровая), желатин, поливиниловый спирт, алюминия дигидроксиаминоацетат, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен).
Фармакологическое действие
Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.
Фармакокинетика
Всасывание:
При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 - 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией - 52 нг/мл.
Распределение:
Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаин а, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии.
Метаболизм:
Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидин а, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси- 2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организм е, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.
Выведение:
Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче - конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина , составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов
Побочные действия
Побочные реакции отмечались примерно у 16 % пациентов, применявших Версатис. Так как препарат применяется наружно, в большинстве случаев нежелательные реакции носят местный характер и возникают в области применения пластыря. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются следующие местные реакции в области аппликации пластыря: эритема, сыпь (до везикулярной), кожный зуд, чувство жжения, дерматит в месте аппликации
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Пластырь не должен применяться на слизистых оболочках. Следует избегать контакта пластыря с областью глаз.
Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи, а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Следует соблюдать осторожность при использовании пластыря Версатис у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью. После первого вскрытия саше, препарат необходимо использовать в течение 14 дней, вскрытое саше необходимо хранить плотно закрытым. Препарат не следует хранить в холодильнике или замораживать.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Поскольку системная абсорбция минимальна, нет оснований предполагать наличие влияния на способность управлять автомобилем и возможность работать с механизмами
Показания
нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (Herpes zoster), постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата;
- повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину);
- воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).
Лекарственное взаимодействие
В накопленном опыте применения препарата не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.
Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низка, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно.
Хотя абсорбция лидокаина через кожу обычно низка, следует соблюдать осторожность при применении пластыр я, содержащего лидокаин 5%, у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса (например, токаини д, мексилетин) или другие местные анестетик и , поскольку не исключен риск развития аддитивного системного эффекта.
(3414)
Дозування
Пластир призначений для зовнішнього застосування. Пластир приклеюють на шкіру в області болі один раз на добу на період до 12 годин. Одночасно можна застосовувати не більше 3 пластирів. При необхідності пластир можна розрізати на частини перед видаленням пластикової захисної плівки. Пластир повинен бути приклеєний на неушкоджену, суху, невоспаленную шкіру (після повного заживлення герпетичних висипань) покриваючи область болю. Потім пластир знімають і роблять перерву не менше 12 годин. Не використовуйте знятий пластир повторно. Пластир приклеюється до шкіри відразу після вилучення з саші і видалення пластикової плівки з липкого шару. Волосся слід зістригти ножицями (не збривати). Ефективність терапії необхідно повторно оцінити через 2-4 тижні від початку лікування. Якщо в ці терміни відповідь на терапію недостатній або терапевтичний ефект визначається тільки захисними властивостями пластиру, лікування слід припинити. Необхідно регулярно оцінювати ефективність терапії для визначення оптимальної кількості одночасно застосовуваних пластирів, необхіднийих для покриття області болю, або для збільшення періодів часу між аплікаціями пластиру. Застосування пластиру Версатис віком до 18 років не рекомендується. Немає даних щодо безпеки та ефективності пластиру Версатис у пацієнтів віком до 18 років. Після приклеювання пластиру слід уникати контакту рук з очима, необхідно одразу вимити руки. Використаний пластир містить діючу речовину. Утилізуйте пластир відразу після застосування. Після видалення з шкіри, пластир повинен бути складений навпіл липким боком вну��рь, так, щоб поверхня, що містить діючу речовину, не було видно. Використані пластири не повинні бути доступні для дітей або домашніх тваринПередозування
Передозування ТТС малоймовірна, але повністю виключити її неможливо, оскільки неправильне використання може привести до більш високим плазмовим концентрацій порівняно з нормою.
Лікарська форма
Трансдермальна терапевтична система (ТТС) ПластирСклад
лідокаїн 700 мг
Допоміжні речовини: вода, гліцерин, D-сорбіт (70% розчин), полиакриловая кислота (20% розчин), поліакрилат натрію, натрію карбоксиметилцелюлоза, пропіленгліколь, сечовина, каолін, винна кислота (тартаровая), желатин, полівініловий спирт, алюмінію дигидроксиаминоацетат, динатрію едетат, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен), пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен).Фармакологічна дія
Версатис містить лідокаїн, похідне ацетаміду. Механізм дії пов'язаний із стабілізацією мембран нейронів, що, як вважають, є результатом блокади натрієвих каналів. При місцевому застосуванні на неушкоджену шкіру виникає терапевтичний ефект достатній для зняття больового синдрому.Фармакокінетика
Всмоктування:
При одноразовому або багаторазовому застосуванні пластиру Версатис в максимальній рекомендованій дозі (одночасна аплікація трьох пластирів тривалістю 12 годин), тільки 3 ± 2 % лідокаїну, що міститься в пластирі, надходить у системний кровотік. Концентрація в плазмі крові після застосування максимальної рекомендованої дози препарату у пацієнтів без клініки постгерпетичній невралгії потягила 84 - 125 нг/мл У пацієнтів з постгерпетичній невралгією - 52 нг/мл
Розподіл:
Об'єм розподілу не залежить від віку і знижений у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, збільшується при печінковій недостатності. З білками плазми крові зв'язується 70 % лідокаїн а, проникає в системний кровотік після нашкірній аплікації. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри шляхом пасивної дифузії.
Метаболізм:
Лідокаїн швидко метаболізується в печінці з утворенням нескольких метаболітів. Основний шлях метаболізму N-дезалкилирование з утворенням моноэтилглицинксилидида (МЭГК) і глицинксилидида (ЦК), метаболіти мають меншу фармакологічну активність, ніж лідокаїн і присутні в менших концентраціях. Метаболіти гідролізуються до 2,6-ксілідін а, який конъюгацией перетворюється на 4-гідрокси - 2,6-ксілідін. Не встановлено володіє 2,6-ксілідін фармакологічною активністю, однак, при вивченні біологічних моделях 2,6-ксілідін потенційно володіє канцерогенним ефектом. Кінетичний ана��із виявив, що при щоденних аплікаціях тривалістю до одного року, максимальна концентрація 2,6-ксилідина в середньому складає 9 нг/мл Лідокаїн та його метаболіти (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид і 2,6-ксілідін) не накопичуються в організм е, рівноважна концентрація досягається протягом перших чотирьох діб застосування. При збільшенні кількості одночасно застосовуваних пластирів з одного до трьох, концентрація лідокаїну у плазмі наростає повільніше пропорційного співвідношення.
Виведення:
Лідокаїн та е��про метаболіти виводяться з сечею (більше 85 % у вигляді метаболітів, менше 10 % у незміненому вигляді). Основний метаболіт у сечі - кон'югат 4-гідрокси-2,6-ксилідина , що становить приблизно 70 — 80 % дози виводиться з сечею. Метаболіт 2,6-ксілідін виводиться з сечею в концентрації менше ніж 1 % від отриманої дози. Період напіввиведення лідокаїну після шкірної аплікації пластиру становить 7,6 ч. При серцевій, нирковій або печінковій недостатності можливе уповільнення виведення лідокаїну та його метаболітівПобічні дії
Побічні реакції відзначалися примірно у 16% пацієнтів, які застосовували Версатис. Так як препарат застосовується зовнішньо, у більшості випадків небажані реакції носять місцевий характер і виникають у сфері застосування пластиру. Найбільш частими небажаними реакціями є наступні місцеві реакції у ділянці аплікації пластиру: еритема, висип (до везикулярной), шкірний свербіж, відчуття печіння, дерматит у місці аплікаціїОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Пластир не повинен застосовуватися на слизових оболонках. Слід уникати контакту пластыря з областю очей.
Пластир містить пропіленгліколь, який може викликати роздратування шкіри, а також метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, відстрочені).
Слід дотримуватися обережності при використанні пластиру Версатис у пацієнтів з тяжкою серцевою, нирковою або печінковою недостатністю. Після першого розкриття саші, препарат необхідно використати протягом 14 днів, розкрите саші необхідно зберігати щільно закритим. Препарат не слід хображати в холодильнику або заморожувати.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами:
Оскільки системна абсорбція мінімальна, немає підстав припускати наявність впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмамиСвідчення
нейропатіческая біль, асоційований з раніше перенесеної герпетичною інфекцією (Herpes zoster), постгерпетична невралгія.Протипоказання
- підвищена чутливість алергічного і неалергічного генезу до діючого і вс��омогательным речовин препарату;
- підвищена чутливість алергічного і неалергічного генезу до місцевих анестетиків групи амідів (наприклад, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину і прилокаину);
- запалення або порушення цілісності шкірних покривів у місці аплікації пластиру (наприклад, висипання herpes zoster, атопічний дерматит або рани).Лікарська взаємодія
В накопиченому досвіді застосування препарату не відзначалося клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами.
Оскільки максимальна концентрація лідокаїну в плазмі крові низька, виникнення клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії малоймовірна.
Хоча абсорбція лідокаїну через шкіру зазвичай низька, слід дотримуватися обережності при застосуванні пластыр я, що містить лідокаїн 5%, у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати I класу (наприклад, токаини д, мексилетин) або інших місцевих анестетик і , оскільки не виключений ризик розвитку адитивного системного ефекту.
