Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса. При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.
Лекарственная форма
Капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таб.
спиронолактон 100 мг
Вспомогательные вещества: повидон 10 мг, лактозы моногидрат 112 мг, крахмал картофельный 82.4 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, натрия лаурилсульфат 5.2 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.
Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид 2%, краситель синий патентованный 0.0158%, желатин до 100%.
Фармакологическое действие
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.
T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Показания
Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
Отеки во II и III триместрах беременности.
Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.
Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.
Противопоказания
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении с
(2437)
Дозування
Встановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну і гормонального статусу. При набряковому синдромі - 100-200 мг/добу (рідше - 300 мг/добу) у 2-3 прийоми (зазвичай в комбінації з "петльовим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію в плазмі. При необхідності курс повторюють через кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі і зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг/добу в 2-3 прийоми.
Лікарський засібва форма
Капсули № 1 з корпусом і кришечкою блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
1 таб.
спіронолактон 100 мг
Допоміжні речовини: повідон 10 мг, 112 мг лактози моногідрат, крохмаль картопляний 82.4 мг, кремнію діоксид колоїдний 4 мг, натрію лаурилсульфат 5.2 мг, тальк 3.2 мг, магнію стеарат 3.2 мг.
Склад корпусу і кришечки капсули: титану діоксид 2%, барвник синій патентований 0.0158%, желатин до 100%.Фармакологічна дія
Калій-, магн��йсберегающий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону по впливу на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl - і води і зменшує виведення K+ і сечовини, знижує титровану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який непостійний. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі крові і не проявляется при нормальному АТ.
Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікуванняФармакокінетика
Після прийому всередину всмоктується з ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується в печінці, основним активним метаболітом є канренон.
T1/2 складає 13-24 ч. Виводиться головним чином нирками, деяка кількість виводиться з жовчю.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки і кровотечі в ШКТ, кишкова коліка, діарея або запори.
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, головний біль, загальмованість, атаксія.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну і КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз).
З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні - гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок - дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, рак молочної залози.
Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, медикаментозна гарячка, свербіж.
Інші: м'язові спазми, зниження потенціїОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийом препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих і загальних анестетиків, у пацієнтів літнього віку.
На тлі застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що викликають затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію.
В період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів і сечовини в крові.
При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими д��уретическими або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальна, так і підтримуючої дози останнього.Свідчення
Набряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі.
Набряки у II і III триместрах вагітності.
Артеріальна гіпертензія, у т. ч. при альдостеронпродуцирующеї аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії).
Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродуцирующая аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказання до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму.
Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками.
Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання
Хвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недос��аточность, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення менструального циклу або збільшення молочних залоз, підвищена чутливість до спиронолактону.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливостіжно розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т. к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канр��нона нирками.
Індометацин та мефенамовая кислота інгібують екскрецію канренона нирками.
При одночасному застосуванні зменшується гипопротромбинемический ефект пероральних антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з дигітоксином можливо як посилення, так і зменшення ефектів дигітоксину.
При одночасному застосуванні з
