Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/, до 6 лет - 40-60 мг/; частота приема - 3-4 При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения
Состав
Верапамил 5мг;
натрия хлорид; кислота лимонная; раствор натра едкого 1М; раствор кислоты хлористоводородной 0,1М; вода д/ин
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций
Показания
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
(6004)
Дозування
Індивідуальний. Внутрішньо дорослим у початковій дозі 40-80 мг 3 Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а зменшувати частоту прийому. Дітям віком 6-14 років - 80-360 мг, до 6 років - 40-60 мг/; частота прийому - 3-4 При необхідності верапаміл можна вводити в/в струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС і ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, при відсутності ефекту через 20 хв можливо повторне введення в тій же дозі. Разова доза для дітей у віці 6-14 років складає 2.5-3.5 мг, 1-5 років - 2-3 мг, до 1 р��так - 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг
Лікарська форма
Розчин для в/в введенняСклад
Верапаміл 5мг;
натрію хлорид; кислота лимонна; розчин їдкого натру 1М; розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода д/інФармакологічна дія
Селективний блокатор кальцієвих каналів I класу, похідне дифенилалкиламина. Чинить антиангінальну, антиаритмическое і антигіпертензивну дію.
Антиангінальний ефект пов'язаний як з прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ЗПСО). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергических зв'язках АТФ енергії в механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, чинить вазодилатуючу, негативне іно - і хронотропна дія.
Верапаміл істотно знижує AV провонеобхідність, подовжує період рефрактерності і пригнічує автоматизм синусового вузла. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда (є допоміжним засобом для лікування гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії). Надає антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбується понад 90% дози. Зв'язування з білками - 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, володіє менш вираженої гіпотензивної активністю, ніж незмінений верапаміл.
T1/2 при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки і підвищенням концентрації верапамілу в плазмі крові). Після в/в введення початковий T1/2 - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 ч.
Виводиться переважно нирками і 9-16% через кишечник.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження артеріального тиску, розвиток або усугубл��ня серцевої недостатності, тахікардія; рідко - стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т. ч. мерехтіння і тріпотіння шлуночків); при швидкому в/в введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, запаморочення, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркающая хода, тугоподвижность рук або ніг, тремтіння кистей і пальців рук, утруднення ковтання).
З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко - агранулоцитоз, гінекомастія, гиперпролактинеми��, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі Cmax, набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній гіпотензії, інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, печінковій і/або нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку, у дітей і підлітків віком до 18 років (ефективність і безпека застосування не досліджені).
При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом і бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати в/в введення бета-адреноблокаторів на тлі застосування верапамілу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), які впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, що вимагає високої концентричні��рації уваги і швидкості психомоторних реакційСвідчення
Стенокардія (напруги, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична), суправентрикулярная тахікардія (у т. ч. пароксизмальна, при WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левіна), синусова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь, передсердна екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз (в/в введення), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинна гіпертензія в малому колі кровообігу.Протипоказання
Важкий��я артеріальна гіпотензія, AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада і СССУ (крім хворих з кардіостимулятором), WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна в поєднанні з тріпотінням або фібриляцією передсердь (крім хворих з кардіостимулятором), вагітність, період лактації, підвищена чутливість до верапамилуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивного де��дії.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням пригнічуючого впливу на автоматизм синоатріального вузла, AV-провідність, скоротливість і провідність міокарда.
При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотен��іі і асистолії.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу.
При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.
