Дозировка
Дозированный аэрозоль Вентолин предназначен только для ингаляционного введения. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять Вентолин чаще 4 раз/ Потребность в частом применении Вентолина в максимальных дозах или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 Дети Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 Вентолин можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Состав
сальбутамола сульфат120.5 мкг,
что соответствует содержанию сальбутамола100 мкг
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a, норфлуран); не содержит хлорфторуглеродов
Фармакологическое действие
Cелективный агонист бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4'-O-сульфат (фенольный сульфат).
Распределение
Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Выведение
При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч.
Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.
Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.
Побочные действия
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.
Со стороны ЦНС: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; иногда - сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация); редко - расширение периферических сосудов; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Терапия агонистами ?2-адренорецепторов может привести к выраженной гипокалиемии. Очень редко - лактацидоз. Очень редкие случаи лактацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин небулы для лечения обострений бронхиальной астмы
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют.
Показания
Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применять препарат у пациен
Противопоказания
— ведение преждевременных родов;
— угрожающий аборт;
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпилептические припадки, почечная или печеночная недостаточность; одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, при беременности, в период лактаци
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ?-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.
При одновременном применении препарата со средства для ингаляционной анестезии, с леводопой повышается риск развития тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное назначении с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
(1555)
Дозування
Дозований аерозоль Вентолин призначений тільки для інгаляційного введення. Вирішити питання про збільшення дози або частоти застосування препарату може тільки лікар. Не рекомендується застосовувати Вентолин частіше 4 разів/ Потреба в частому застосуванні Вентолін в максимальних дозах або в раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу захворювання. Дорослі (у т. ч. пацієнти літнього віку) Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападів б��онхоспазма, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хв до впливу провокуючого фактора. Тривала підтримуюча терапія: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) 4 Діти Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападів бронхоспазму, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції) за 10-15 мів до впливу провокуючого фактора. Тривала підтримуюча терапія: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) 4 Вентолин можна вводити через спейсер Бэбихалер.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.Склад
сальбутамолу сульфат120.5 мкг,
що відповідає змісту сальбутамола100 мкг
Допоміжні речовини: пропелент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a, норфлуран); не містить хлорфторвуглецівФармакологічна дія>Селективний агоніст бета2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на бета2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, надаючи незначний вплив або взагалі не впливаючи на бета1-адренорецептори міокарда. Чинить виражений бронходилатуючий ефект, попереджаючи або купируя бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує ЖЕЛ. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
У рекомендованих терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. В меншій мірі, порівняно з лікарськими засобами цієї групи, робить позитивний хроно - й інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій.
Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинить гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість - 4-6 ч.Фармакокінетика
Всмоктування і метаболізм
Після інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягає нижніх відділів дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтнути. Фракція, отложившаяся в дихальних шляхів, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболизируется в легенях.
Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись в неактивний 4'-O-сульфат (фенольний сульфат).
Розподіл
Зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10%.
Виведення
При в/в введенні T1/2 сальбутамолу становить 4-6 ч.
Незмінений сальбутамол і кон'югат екскретуються переважно із сечею. З калом виводиться лише незначна частина введеної дози саль��утамола.
Більша частина дози сальбутамолу, введеної в організм в/в, всередину або шляхом інгаляції виводиться протягом 72 год.Побічні дії
Алергічні реакції: дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артеріальну гіпотензію та колапс.
З боку ЦНС: часто - тремор, головний біль; дуже рідко - гіперактивність.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; іноді - сильне серцебиття (пульсація, пальпітація); рідко - розширення периферических судин; дуже рідко - аритмії, включаючи миготливу аритмію, суправентрикулярная тахікардія та екстрасистолія.
З боку дихальної системи: дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку травної системи: іноді - подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - м'язові судоми.
З боку обміну речовин: рідко - гіпокаліємія. Терапія агоністами ?2-адренорецепторів може призвести до вираженої гіпокаліємії. Дуже рідко - лактацидоз. Дуже ��їдкі випадки лактацидоза були зареєстровані у пацієнтів, які отримали сальбутамол в/в і Вентолин небули для лікування загострень бронхіальної астмиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід проінструктувати пацієнта про правильному використанні інгалятора Вентолин.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу.
Якщо дія звичайної дози Вентолін стає менш ефективним або менш тривалим (д��йствие препарату зберігається не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря.
Підвищення потреби у застосуванні інгаляційних агоністів бета2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування. Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно терміново вирішувати питання про призначення або у��еличении дози ГКС. У таких пацієнтів рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з тиреотоксикозом.
Терапія агоністів бета2-адренорецепторів, особливо при їх введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії. Особливої обережності рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми, оскільки у цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних кса��тіна, ГКС, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Дані про вплив на здатність до керування автотранспортом та/або роботі з іншими механізмами відсутні.Свідчення
Слід проінструктувати пацієнта про правильному використанні інгалятора Вентолин.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабильного або важкого перебігу.
Якщо дія звичайної дози Вентолін стає менш ефективним або менш тривалим (дія препарату зберігається не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря.
Підвищення потреби у застосуванні інгаляційних агоністів бета2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування. Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми може становити загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно терміново вирішувати питання про призначення або збільшення дози ГКС. У таких пацієнтів рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
З обережністю застосовувати препарат хворим уПротипоказання
— ведення передчасних пологів;
— загрозливий аборт;
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат, якщо у хворих анамнезе відзначається тахіаритмія, міокардит, вади серця, аортальний стеноз, ІХС, важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсований цукровий діабет, глаукома, епілептичні припадки, ниркова або печінкова недостатність; одночасно з неселективними бета-адреноблокаторами, при вагітності, в період лактациЛікарська взаємодія
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори ?-адренорецепторів, такі як пропран��лол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО.
У пацієнтів з тиреотоксикозом Вентолин посилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію.
Теофілін та інші ксантины при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії.
При одночасному застосуванні препарату зі засоби для інгаляційної анестезії, з леводопою підвищується ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (у т. ч. ��нгаляционными) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики та ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ посилюють гипокалиемическое дію сальбутамолу.
