Дозировка
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Препарат обычно назначают по 1 таблетки 2 (утром и вечером). Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.
Состав
пентоксифиллин600 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 mPa*s, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5 mPa*s, антивспенивающий агент SE2 MK кремниевый, титана диоксид, тальк, полиакрилат дисперсия 30%.
Фармакологическое действие
Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. В качестве активного вещества содержит пентоксифиллин - производное ксантина. Механизм действия препарата связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). Незначительно расширяет коронарные сосуды
Фармакокинетика
Всасывание
Прием таблеток внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч.
Распределение и метаболизм
Препарат подвергается биотрансформации в печени при первом прохождении, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов.
Терапевтическая концентрация в плазме пентоксифиллина и его активных метаболитов сохраняется около 12 ч.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, ощущение переполнения в животе, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ, холецистит, гепатит, желтуха; редко - неприятный вкус во рту, гиперсаливация.
Со стороны ЦНС: относительно редко - головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в высоких дозах возможно снижение АД, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.
Аллергические реакции: возможно - зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; редко – анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко - кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, изменения картины периферической крови, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Прочие: редко - недомогание, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, заложенность носа.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, нарушениях функции почек, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство (т.к. возрастает риск возникновения кровотечений, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).
Рекомендуется регулярный контроль уровня АД и картины крови.
В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.
В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов для приема внутрь необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с гипотензивными средствами и гипогликемическими средствами дозу последних следует уменьшить.
В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Показания
— нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно);
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт);
— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия;
— трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения);
— нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушение слуха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
Противопоказания
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— острый геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— порфирия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).
С осторожностью следует назначать препарат при лабильности артериального давления или склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности
Лекарственное взаимодействие
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— острый геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— порфирия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).
С осторожностью следует назначать препарат при лабильности артериального давления или склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности
(2731)
Дозування
Тривалість лікування і режим дозування встановлюється лікарем індивідуально залежно від клінічної картини захворювання і одержуваного терапевтичного ефекту. Препарат зазвичай призначають по 1-2 таблетки (вранці і ввечері). Таблетки слід приймати внутрішньо після їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Хворим з хронічною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) призначають 50-70% від звичайної дози.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою білого кол��та, довгасті, двоопуклі, з рискою з обох боків.Склад
пентоксифиллин600 мг
Допоміжні речовини: гіпромелоза 15000 mPa*s, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад оболонки: макрогол 6000, гіпромелоза 5 mPa*s, антивспенивающий агент SE2 MK кремнієвий, титану діоксид, тальк, поліакрилат дисперсія 30%.Фармакологічна дія
Препарат покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, має судинорозширювальну дію. В якості активного речовитва містить пентоксифілін - похідне ксантину. Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, у формених елементах крові, в інших тканинах і органах. Препарат гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі крові і посилює фібриноліз, що призводить до зменшення в'язкості крові і поліпшення її реологічних властивостей. Покращує постачання тканин киснем в зонах порушеного кровообігу (у т. ч. в кінцівках, ЦНС і меншою мірою - у нирках). Незначно розширює коронарні судиниФармакокінетика
Всмоктування
Прийом таблеток всередину забезпечує безперервне вивільнення активної речовини та її рівномірне всмоктування з ШКТ. Cmax пентоксифіліну і його активних метаболітів досягається через 3-4 ч.
Розподіл і метаболізм
Препарат піддається біотрансформації в печінці при першому проходженні, в результаті чого утворюється ряд фармакологічно активних метаболітів.
Терапевтична концентрація в плазмі пентоксифіліну і його активних метаболітів зберігається близько 12 год.
Виведення
Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: можливі - нудота, блювання, діарея, сухість у роті, зниження апетиту, відчуття переповнення у животі, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і ЛФ, холецистит, гепатит, жовтяниця; рідко - неприємний смак у роті, гіперсалівація.
З боку ЦНС: відносно рідко - головний біль, головокруження, занепокоєння, порушення сну, судоми.
З боку органів чуття: рідко - кон'юнктивіт, скотома, нечіткість зорового сприйняття, біль у вусі.
З боку серцево-судинної системи: при застосуванні препарату у високих дозах можливе зниження артеріального тиску, тахікардія, стенокардія, порушення серцевого ритму, гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки.
Алергічні реакції: можливо - свербіж, шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок.
З боку спистемы кровотворення та гемостазу: рідко - кровотечі (з судин шлунка, кишечнику, шкіри і слизових оболонок), тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, зміни картини периферичної крові, апластична анемія. У зв'язку з цим необхідно проводити регулярний контроль картини крові.
Інші: рідко - нездужання, підвищена ламкість нігтів, зміни маси тіла, закладеність носа.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися обережності при призначенні Вазонита пацієнтам з вираженной артеріальною гіпотензією, зі схильністю до ортостатичної гіпотензії, при вираженому коронаросклерозе і церебральному атеросклерозі з артеріальною гіпертензією, серцевій недостатності, порушеннях серцевого ритму, при виразкових ураженнях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, порушення функції нирок, а також пацієнтам, що перенесли оперативне втручання (оскільки зростає ризик виникнення кровотеч, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну та гематокриту).
Рекомендується регулярний контроль рівня АТ і картини крові.
/> У разі застосування препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо повинна бути досягнута фаза компенсації кровообігу.
Пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок дозу препарату підбирають індивідуально.
У разі одночасного застосування Вазонита і для прийому всередину антикоагулянтів необхідний регулярний контроль протромбінового часу.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами і гіпоглікемічними засобами дозу останніх слід зменшити.
r /> У разі виникнення крововиливу в сітчасту оболонку ока під час лікування Вазонитом необхідно негайно відмінити препарат.
У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.Свідчення
— порушення периферичного кровообігу (облітеруючий ендартеріїт, діабетична ангіопатія, хвороба Рейно);
— гострі і хронічні порушення мозкового кровообігу ішемічного тіпа (ішемічний церебральний інсульт);
— атеросклеротична і дисциркуляторна енцефалопатія, ангіоневропатія;
— трофічні зміни тканин внаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, варикозне розширення вен, трофічні виразки, гангрена, відмороження);
— порушення кровообігу ока (гостра, підгостра та хронічна недостатність кровообігу в сітківці або в судинній оболонці ока);
— порушення слуху судинного генезу, що супроводжуєся приглухуватістю.Протипоказання
— гострий інфаркт міокарда;
— масивна кровотеча;
— гострий геморагічний інсульт (крововилив у мозок);
— крововилив у сітківку ока;
— порфірія;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до пентоксифиллину та інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін, теобромін).
З обережністю слід призначати препарат при лабільності артеріального тиску або схильності до арт��риальной гіпотензії, серцевої недостатності, атеросклерозі церебральних та/або коронарних судин, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, стані після нещодавно перенесених оперативних втручань, печінковій і/або нирковій недостатностіЛікарська взаємодія
— гострий інфаркт міокарда;
— масивна кровотеча;
— гострий геморагічний інсульт (крововилив у мозок);
— крововилив у сітківку ока;
— порфірія;
— вік до 18 років (ефективність і без��асность не встановлені);
— підвищена чутливість до пентоксифиллину та інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін, теобромін).
З обережністю слід призначати препарат при лабільності артеріального тиску або схильності до артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, атеросклерозі церебральних та/або коронарних судин, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, стані після нещодавно перенесених оперативних втручань, печінковій і/або нирковій недостатності