Дозировка
Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК. В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема. Максимальныая суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Лекарственная форма
порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
Состав
ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин - 0,5 г,
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с Ц-аланил-О-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и мётициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.
Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.
Фармакокинетика
После внутривенного введения объем распределения - 0,39-0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 55%.
Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: снижение слуха, звон и ощущение "закладывания" в ушах.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, остеомиелит. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Противопоказания
Неврит слухового нерва, I триместр беременности, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к ванкомицину.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
(92)
Дозування
Вводять в/в крапельно. Дорослим - по 500 мг кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год, щоб уникнути колаптоїдних реакцій тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям - 40 мг/кг/, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням видільної функції нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати всередину. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г в 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг в 3-4 прийоми. Максимальныая добова доза для дорослих при в/в запровадження�� становить 3-4 р.
Лікарська форма
порошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим відтінком кольору.Склад
ванкоміцину гідрохлориду в перерахуванні на ванкоміцин - 0,5 г,Фармакологічна дія
Антибактеріальний засіб, що продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на ентерококи - бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій в ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни і цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), прочно зв'язуючись з Ц-аланіл-Про-аланінової частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Здатний змінювати проникність клітинних мембран бактерій і вибірково гальмувати синтез РНК. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (включаючи пеніциліназоутворюючі та метицилінорезистентних штамів), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.
Максимально активний при рн 8, при зниженні pH до 6 ефект різко уменьш��ється. Активно діє тільки на мікроорганізми, що знаходяться в стадії розмноження.
До ванкоміцину стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками.Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення об'єм розподілу - 0,39-0,92 л/кг Максимальна концентрація в плазмі крові (Стах) після внутрішньовенного введення 0,5 г ванкоміцину становить 49 мкг/мл через 30 хв і 20 мкг/кг через 1-2 год; після введення 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв і 23-30 мкг/мл чєрез 1-2 ч. Зв'язок з білками плазми - 55%.
Досягає терапевтичних концентрацій у тканинах і рідинах організму: в асцитичної, синовіальної, плевральної та перикардіальної рідини, в рідині перитонеального диализата, у сечі, тканини вушка передсердя. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється в лікворі у терапевтичних концентраціях). Проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком.Побічні дії
При швидкому в/в введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", зв'язок��нного з вивільненням гістаміну: еритема, шкірний висип, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювота, озноб, підвищення температури, непритомність.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання, інтерстиціальний нефрит.
З боку ЦНС: зниження слуху, дзвін і відчуття "закладання" у вухах.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, анафілактичні ре��кції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок. В період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або пошкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху.
Не допускається в/м введення ванкоміцину з-за високого ризику розвитку некрозу тканин.
При застосуванні у новонароджених або пацієнтів літнього віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі крові.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання тяжелого течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при неефективності або непереносимості пеніцилінів та цефалоспоринів): сепсис, ендокардит, пневмонія, абсцес легенів, менінгіт, остеомієліт. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання
Неврит слухового нерва, I триместр вагітності, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до ванкоміцину.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, мистаминоподобных припливів і анафілактичного шоку.
При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото - та нефротоксичної дії.
