Дозировка
Назначают внутрь, независимо от приема пиши, запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз/ Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик). При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков. Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор. После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 Достижение дозы 80 мг 2 рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 - к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить. У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.
Передозировка
выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол-3350, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое - 94-97% . При достижении равновесного состояния Vd - 17 л.
При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз/ наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.
Метаболизм
Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.
По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия2; иногда - снижение АД1,2, сердечная недостаточность1; редко - васкулит; очень редко - кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, абдоминальная боль; очень редко - тошнота4.
Со стороны ЦНС: часто - постуральное головокружение2; иногда - обморок1, бессонница, депрессия, снижение либидо; редко - головокружение4, невралгия; очень редко - головная боль4.
Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда - вертиго.
Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко - ангионевротический отек3, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, судороги мышц, артрит, миалгия; очень редко - артралгия.
Со стороны мочевывыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек3,4, острая почечная недостаточность3.
Со стороны обмена веществ: иногда - гиперкалиемия1,2.
Инфекции: часто - вирусные инфекции; иногда - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко - ринит, гастроэнтерит.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.
При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.
Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Противопоказания
— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Лекарственное взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.
Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/
При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
(5968)
Дозування
Призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза препарату Валз становить 80 мг 1 раз/ Гіпотензивний ефект розвивається у перші 2 тижні терапії. Максимальний ефект досягається після 4 тижнів прийому препарату. У пацієнтів, для яких добова доза 80 мг не дає бажаного терапевтичного ефекту, рекомендується збільшити добову дозу до 160 мг. Додатково може бути призначено інший антигіпертензивний засіб (наприклад, д��уретик). При хронічній серцевій недостатності рекомендована початкова доза препарату Валз – по 40 мг 2 При недостатньому терапевтичному ефекті потрібно поступове підвищення дози до 80 мг 2 та при гарній переносимості - до 160 мг 2 Від моменту початку лікування препаратом Валз до моменту досягнення прийому максимальної дози слід дотримуватись інтервалу не менше 2 тижнів. Максимальна добова доза - 320 мг у 2 прийоми. Можливе зниження доз при одночасному прийомі діуретиків. Валз можна застосовувати в комбінації з іншими лікарськимизасобами, призначеними для лікування хронічної серцевої недостатності. Однак не слід призначати Валз в комбінації з інгібітором АПФ + бета-адреноблокатор. Після перенесеного інфаркту міокарда при стабільних показниках гемодинаміки лікування можна починати протягом 12 год після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза – 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2, з подальшим збільшенням дози до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 протягом декількох тижнів, до досягнення максимальної добової дози 160 мг 2 Досягнення дози 80 мг 2 рекомендується до кінця 2-го тижня лікування, 160 мг 2 - до кінця 3 місяця терапії. Дозу слід підвищувати з урахуванням переносимості препарату. У випадку симптоматичної гіпотензії або при порушенні функції нирок дозу препарату Валз слід знизити. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК понад 10 мл/хв коригування дози не потрібно. У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки без розвитку холестазу максимальна добова доза препарату Валз не повинна перевищувати 80 мг.Передозування
виражене зниження артеріального тиску, що може призвести до втрати свідомості та до колапсу
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
валсартан 80 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон K29-32, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85G34643 рожевий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид, макрогол-3350, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, лецитин).Фармакологічна дія
Периферичний вазодилататор, надає гіпотензивну ��ействие. Специфічний блокатор AT1-рецепторів ангіотензину II, не інгібує АПФ. Не впливає на вміст загального Хс, ТГ, глюкози і сечової кислоти в крові.
Початок ефекту відзначається через 2 год після прийому всередину, максимум - через 4-6 год; тривалість дії - більше 24 год Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром відміни при раптовому припиненні прийому.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо абсорбція швидка, ступінь всмоктування варіабельна. Середньое значення абсолютної біодоступності - 23%. При прийомі препарату з їжею AUC валсартану зменшується на 48%, хоча, починаючи приблизно з 8 год після прийому препарату, концентрація валсартану в плазмі як у разі прийому його натщесерце, так і у разі прийому з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту препарату, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
В діапазоні вивчених доз кінетика валсартану має лінійний характер. Фармакокінетичний крива ва��сартана має спадний мультиэкспоненциальный характер.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) висока - 94-97% . При досягненні рівноважного стану Vd - 17 л.
При повторному застосуванні валсартану змін кінетичних показників не відзначалося. При прийомі препарату в дозі 1 раз/ спостерігалася незначна кумуляція препарату.
Метаболізм
Фармакологічно неактивний гидроксиметаболит виявляється в плазмі в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану).
Виведення
Після прийому всередину 83% валсартану виводиться з жовчю через кишечник і 13% нирками, переважно в незміненому вигляді.
Порівняно з печінковим кровотоком (близько 30 л/год), плазмовий кліренс валсартану відносно невеликий (близько 2 л/год). При нормальному рівні клубочкової фільтрації (120 мл/хв) нирковий кліренс складає приблизно 30% від загального плазмового кліренсу.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Концентрація валсартану в плазмі крові не має відмінностей у чоловіків і жінок.Побочны�� дії
З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гипотензия2; іноді - зниження АД1,2, серцева недостаточность1; рідко - васкуліт; дуже рідко - кровотечі.
З боку дихальної системи: іноді - кашель.
З боку травної системи: іноді - діарея, абдомінальний біль; дуже рідко - тошнота4.
З боку ЦНС: часто - постуральне головокружение2; іноді - обморок1, безсоння, депресія, зниження лібідо; рідко - головокружение4, невралгія; дуже рідко - головний боль4.
З боку ор��ана слуху і лабіринтового апарату: іноді - вертиго.
З боку системи кровотворення: часто - нейтропенія, дуже рідко - тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: рідко - сироваткова хвороба, підвищена чутливість; дуже рідко - ангіоневротичний отек3, шкірний висип, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - біль у спині, судоми м'язів, артрит, міалгія; дуже рідко - артралгія.
З боку мочевывыделительной системи: дуже рідко - порушення функції почек3,4, гостра ниркова недостаточность3.
З ��якщо сторони обміну речовин: іноді - гиперкалиемия1,2.
Інфекції: часто - вірусні інфекції; іноді - інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит, кон'юнктивіт; дуже рідко - риніт, гастроентерит.
З боку лабораторних показників: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію в організмі та/або зниженим ОЦК, наприклад, внаслідок прийому діуретиків у високих дозах, у поодиноких випадках на початку терапії валсартаном розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії препаратом Валз рекомендується відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків.
Препарат Валз можна застосовувати разом з іншими препаратами, призначеними для лікування інфаркту міокарда, такими як тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори, статини і діу��етики. Спільний прийом інгібіторів АПФ не рекомендується.
При реноваскулярной гіпертензії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини і креатиніну в крові.
При спільному застосуванні з препаратами, що містять калій, його солі та препаратами, що відносяться до групи калійзберігаючих діуретиків, проводять регулярний контроль рівня калію в плазмі крові.
При хронічної серцевої недостатності на початку лікування препаратом Валз може відзначатися деяке зниження артеріального тиску , тому рекомендується контролювати АТ у н��чале терапії.
Внаслідок інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у деяких пацієнтів можливі зміни функції нирок. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, у яких функція нирок залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лікування інгібіторами АПФ і антагоністами ангиотензиновых рецепторів може супроводжуватися олігурією і/або наростанням азотемії і (рідко) гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком.
Не рекомендується спільне застосув��ня препарату Валз у пацієнтів, що страждають хронічною серцевою недостатністю, з інгібіторами АПФ та бета-адреноблокаторами через можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
У пацієнтів з двобічним або однобічним стенозом ниркових артерій необхідний регулярний контроль вмісту креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях ��ругими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— артеріальна гіпертензія;
— хронічна серцева недостатність (ІІ-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) - у складі комплексної терапії (виключаючи комбінацією валсартан + інгібітор АПФ + бета-адреноблокатор);
— з метою підвищення виживаності пацієнтів з гострим інфарктом міокарда (період від 12 год до 10 днів), ускладнений лівошлуночковою недостатністю і/або систолічної дисфункцією лівого шлуночка, при наявності стабільних показників гемодинаміки.Протипоказання
— порушення функції печінки, пов'язані з непрохідністю жовчних шляхів (у т. ч. біліарний цироз, холестаз);
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), у т. ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всасывания глюкози/галактози;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, гіперкаліємії, на фоні дієти з обмеженням споживання натрію, при гіпонатріємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, при первинному гіперальдостеронізмі, аортальному та мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).Лікарська взавзаємодія
При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартаном не було клінічно значущої взаємодії з іншими одночасно застосовуваними препаратами (наприклад, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипін, глібенкламід, фуросемід, індометацин, гідрохлоротіазид).
Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, солі, що містять калій, препарати, що підвищують рівень калію у плазмі крові (наприклад, гепарин) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.
Інші гіпотензивні засоби та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект препарату.
Антигіпертензивний ефект препарату може бути послаблений при спільному застосуванні з НПЗЗ, у т. ч. з селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою в дозі більше 3 г/
При спільному застосуванні з інгібіторами АПФ повідомлялося про зворотнє підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток токсичних ефектів.
