Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/ или по 40 мг 2, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка
Состав
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 90.2 мг, кроскармеллоза натрия 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2.7 мг, магния стеарат 1.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, краситель железа оксид красный - 0.024 мг, краситель железа оксид желтый - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство вальзартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в альфа-фазе < 1 ч и T1/2 в бета-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/ кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении вальзартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
(5981)
Дозування
Приймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз/ або по 40 мг 2, щодня. При відсутності адекватного ефекту добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг у 2 прийоми.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою з одного боку; на розламі видно два шари - ядро білого або майже білого кольору і плівкова оболонкаСклад
валсартан 80 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 90.2 мг, крос��армеллоза натрію 5.5 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.7 мг, магнію стеарат 1.6 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай Рожевий 6 мг, у т. ч. полівініловий спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.024 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титану діоксид 1.212 мг.Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II. Надає виборче антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідають за реалізацію эффекто�� ангіотензину II.
Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати заблоковані AT2-рецептори. Не має агонистической активністю щодо AT1-рецепторів. Спорідненість вальзартана до AT1-рецепторів приблизно у 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів.
Не інгібує АПФ. Не зв'язується і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не чинить впливу на рівніень загального холестерину, ТГ, глюкози і сечової кислоти в плазмі крові.
Початок антигіпертензивної дії препарату після застосування внутрішньо, в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 год після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 ч.Фармакокінетика
Після прийому всередину валсартан швидко абсорбується з ШКТ, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетичний крива валсартану має мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в альфа-фазі < 1 год та T1/2 в бета-фазі - близько 9 год), лінійна кінетика.
При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не відзначалося.
При прийомі препарату з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 год після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, що приймали його з їжею і натщесерце. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту.
При прийомі препарату 1 раз/ кумуляція виражена незначно. Концентрації валсартану в плазмі кров�� у жінок і чоловіків були однакові.
Зв'язування з білками плазми, переважно з альбумінами, становить 94-97%. Vd в рівноважному стані становить близько 17 л.
Плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, Виводиться з калом - 70% і з сечею - 30%, переважно у незміненому вигляді.
При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральная гіпотензія.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності).
З боку обміну речовин: гіперкаліємія.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, зниження гемоглобіну і гематокриту.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний оте��, висип, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт.
Інші: стомлюваність, загальна слабкість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При гіпонатріємії й/або зменшення ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування необхідно провести корекцію порушень водно-сольового обміну.
У пацієнтів з реноваскулярной гіпертензією, що розвилася внаслідок вдруге стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини і креатиніну в сироватці. Дані про безпеку застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями прохідності жовчних шляхів.
Внаслідок інгібування РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ і антагоністів ангиотензиновых рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність з ризиком летального результату.
Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні вальзартана рекомендується дотримуватися обережності при водінні автомобіля і управління механізмами.Свідчення
Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримували традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання
Вагітність, підвищена чутливість до валсартану.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливо розвитку�� гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливо зменшення антигіпертензивної дії препарату.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.
