Лекарственная форма
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой ‘f” на другой. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Состав ядра таблетки:
Активное вещество: валацикловира гидрохлорид - 556,2 мг (в пересчете на валацикловир 500.0 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 84,3 мг, гипромеллоза -42.0 мг, кросповидон - 7,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный -3,5 мг.
Состав оболочки таблетки:
Опадрай II белый (33G28435) - 25,0 мг (гипромеллоза - 40,0 %, титана диоксид - 25,0 %, макрогол 3350 - 8,0 %, лактозы моногидрат - 21,0 %, триацетин - 6,0 %).
Фармакологическое действие
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1, 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
ервая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким <|ерментШ ШМегся “вУ'рУсйая тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегалшируса и опосредуется Через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность к ацикловиру обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени - валацикловиргидролазой.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг био доступность ацикловира составляет 54 % и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (Стах) происходит менее
пропорционально в диапазоне терапевтических доз, а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.
Подробнее см. инструкцию.
Распределение
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15 %). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от функции почек и составляет около 25 % для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ), и около 2,5\0009% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).
Метаболизм
После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты - 9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегид оксид азы. Примерно 88 % от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром, 11 % КММГ и 1 % 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Выведение
Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита КММГ (около 14 % дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2 % дозы). Менее 1 % принятой дозы валацикловира выводится через почки в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.
Особые группы пациентов Почечная недостаточность
Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.
Побочные действия
Категории частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10). часто (от >1/100 до <1/10). нечасто (от >1/1000 до <1/100). редко (от >1/10000 до <1/1000). очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения (в основном отмечается у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - тремор, ажитация, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими состояниями. У пациентов с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высокихдозах (8 г/сут) для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.
Си стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые—нарушения\0009
функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявление гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствитсльности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы, нечасто - гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
Также отмечалось осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Во время лечения следует соблюдать адекватный питьевой режим.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (и югда в сочетании). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же ос ювными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получавших валацикловир.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Передозировка
Симптомы
При передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).
Лечение
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки.
Гидратация
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валацикловир должна быть уменьшена в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят в основном обратимый характер.
Применение высоких доз валацикловира при нарушении функции печени и после трансплантации печени
Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валацикловир должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при трансплантации печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявление ЦМВ инфекции и заболевания.
Использование при генитальном герпесе
Пациентам следует воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если начато противовирусное лечение. Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.
Применение при ЦМВ инфекциях
Применение валацикловира в высоких дозах для профилактики ЦМВ инфекции приводит к более частому появлению побочных эффектов, включая нарушения со стороны ЦНС, чем при применении в более низких дозах по другим показаниям. Необходимо тщательное наблюдение за показателями функции почек у таких пациентов с коррекцией дозы препарата при необходимости
Влияние на способность к управлению транспортными Средствами и механизмами
Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на|
способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому следует соблюдать осторожность.
Показания
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет|
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес {Herpes ge«ito/»), a также лабиальный герпес {Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;
профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Взрослые
лечение опоясывающего герпеса {Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
Детский возраст до 12 лет;
Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
С осторожностью
Почечная недостаточность, пожилой возраст, пациенты с риском дегидратации, одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств, беременность, период лактации, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира и незначительные данные по применению ацикловира (активный метаболит валацикловира) при беременности у женщин. Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Стах ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.
После назначения препарата Валацикловир в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валацикловир в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валацикловир в более высоких дозах (4000 мг в сут|ки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый после трансплантации органов) при одновременном приеме этих препаратов.
Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
- Купить ВАЛАЦИКЛОВИР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ИЗВАРИНО в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
- Цена на ВАЛАЦИКЛОВИР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ИЗВАРИНО в Москве – 484.00 рублей.
- Инструкция по применения для ВАЛАЦИКЛОВИР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ИЗВАРИНО.
Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis) Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Взрослые с иммунодефицитом У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Подробнее см. инструкцию
С этим товаром также искали
< >
Список лекарств по алфавиту
(4739)
Лікарська форма
Таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з рискою на одному боці і гравіруванням 'f" на інший. На поперечному зрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Склад ядра таблетки:
Активна речовина: валацикловіру гідрохлориду - 556,2 мг (у перерахуванні на валацикловір 500.0 мг).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 84,3 мг, гіпромелоза -42.0 мг, кросповідон - 7,0 мг, магнію стеарат - 7,0 мр, кремнію діоксид колоїдний -3,5 мг.
Склад оболонки таблетки:
Опадрай ІІ білий (33G28435) - 25,0 мг (гіпромелоза - 40,0 %, титану діоксид - 25,0 %, макрогол 3350 - 8,0 %, лактози моногідрат - 21,0 %, триацетин - 6,0 %).Фармакологічна дія
Валацикловір є противірусним засобом, являє собою L-валиновый складний ефір ацикловіру. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду (гуаніна). В організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється в ацикловір і L-валін, імовірно, під впливом фермента валацикловіргідролази.
Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючої активності відносно вірусів простого герпесу (ВПГ) 1, 2 типів (Herpes simplex 1, 2 типів), вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ - варіцелла-зостер вірус Varicella zoster virus), цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барр (ВЕБ) та вірусу герпесу людини 6 типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилування і перетворення в активну форму ацикловиртрифосфат.
ерша стадія фосфорилювання відбувається при участі вирусоспецифичеських ферментів. Для вірусів ВПГ, ВЗВ і ВЕБ таким <|ерментШ ШМегся “вУ'рУсйая тимідинкіназа, яка присутня тільки в уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилування зберігається у цитомегалшируса і опосередковується Через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність.
Процес фосфорилування ацикловіру (перетворення з моно - в трифосфат) завершується клітинними киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вірусну ДНК-полімеразу та, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і отже до блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів зі збереженим імунітетом віруси ВПГ і ВЗВ зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та ВІЛ-інфи��ированных.
Резистентність до ацикловіру зумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, що призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі хазяїна. Іноді зниження чутливості до ацикловіру зумовлена появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, швидко і практичоскі повністю перетворюється в ацикловір і L-валін. Це перетворення каталізується ферментом печінки - валацикловиргидролазой.
При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біо доступність ацикловіру становить 54 % і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика валацикловіру є дозозависимой Швидкість і ступінь всмоктування зменшується із збільшенням дози, в результаті чого збільшення середньої максимальної концентрації (Стах) відбувається менш
пропорційно в діапазоні терапевтичних доз, а також спостерігається зниження биодоступности в дозах вище 500 мг.
Детальніше див. інструкцію.
Розподіл
Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке (15 %). Проникнення в спинномозкову рідина (СМР), визначений як співвідношення AUC у СМР до AUC у плазмі крові, не залежить від функції нирок і становить близько 25 % для ацикловіру та метаболіту 8-гідрокси-ацикловір (8-ОН-АЦВ), і близько 2,5\0009% для метаболіту 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).
Метаболізм
Після прийому внутрішньо валацикловір перетворюється в ацикловір і L-валін за допомогою пресистемного метаболізму в кишечнику і/або печінкового метаболізму. Ацикловір перетворюється в незначній мірі в метаболіти - 9-(карбоксиметокси)метилгуанин за участю спирту і альдегіддегідрогенази та 8-гідрокси-ацикловір за участю альдегід оксид ази. Приблизно 88 % від загального комбінованого впливу плазми крові обумовлено ацикловіром, 11 % КММГ і 1 % 8-ОН-АЦВ. Ні валацикловір, ні ацикловір не метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450.
Виведення
Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80 % дози) та його метаболіту КММГ (близько 14 % дози). Метаболіт 8-ОН-АЦВ виявляється в сечі тільки в малих кількостях (менше 2 % дози). Менше 1 % прийнятої дози валацикловіру виводиться через нирки у незміненому вигляді. У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення ацикловіру з плазми крові після одноразового або багаторазового застосування валацикловіру становить приблизно 3 ч.
Особливі групи пацієнтів Ниркова недостатність
Виведення ацикловіру корелює із функцією нирок і вплив ацикловіру буде вооз��астать із збільшенням ниркової недостатності. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності період напіввиведення ацикловіру після застосування валацикловіру в середньому становить 14 год в порівнянні з приблизно 3 години при нормальній функції нирок.Побічні дії
Категорії частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (>1/10). часто (від >1/100 до <1/10). нечасто (від >1/1000 до <1/100). рідко (від >1/10000 до <1/1000). дуже рідко (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; рідко - дискомфорт у животі, рвота, діарея.
З боку системи крові та органів кровотворення: дуже рідко - лейкопенія (в основному відзначається у пацієнтів зі зниженим імунітетом), тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідко - анафілаксія.
З боку нервової системи та психіки: часто - головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічення свідомості; дуже рідко - тремор, ажитація, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома. Перераховані вище симптоми в основному є оборотними і зазвичай спостеріга��аются у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими сприятливими станами. У пацієнтів з трансплантированным органом, які отримували валацикловір в высокихдозах (8 г/добу) для профілактики ЦМВ інфекції, неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
Сі боку дихальної системи: нечасто - задишка.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - оборотні—порушення\0009
функціональних печінкових проб, які іноді розцінюють як прояв гепатиту.
Зі сторони шкіри і підшкірно-жирової клітковини: нечасто - висипання, включаючи прояви фоточувствитсльности; рідко - свербіж; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку сечовидільної системи, нечасто - гематурія (часто пов'язана з іншими порушеннями з боку нирок); рідко - порушення функції нирок; дуже рідко - гостра ниркова недостатність, ниркова коліка.
Також зазначалося осадження кристалів ацикловіру у просвіт ниркових канальців. Під час лікування слід дотримуватися адекватний питний режим.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у дорослих пацієнтів з далеко зайшла стадією ВІЛ-інфекції, які отримували валацикловір у високих дозах (8 г/добу щоденно) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, микроангиопатической гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (і югда в поєднанні). Подібні ускладнення були помічені у пацієнтів з такими ж ос ювными та/або супутніми захворюваннями, але які не отримували валацикловір.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Передозування>
Симптоми
При передозуванні валацикловіру можливе виникнення гострої ниркової недостатності та розвиток неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажіотаж, пригнічення свідомості і кому, відзначені також нудота і блювота. Для попередження передозування необхідно дотримуватися режиму дозування. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів літнього віку внаслідок недотримання режиму дозування (повторно отримавшиших дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані).
Лікування
Пацієнти підлягають ретельному спостереженню для своєчасної діагностики токсичних проявів. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з плазми крові і може вважатися оптимальним способом лікування у випадку передозування.
Гідратація
У пацієнтів з ризиком дегідратації, особливо у пацієнтів літнього віку, у період лікування необхідно забезпечити адекватне заповнення рідини.
Застосування у пацієнтів з нирковою недоліочностью і у літніх пацієнтів Оскільки ацикловір виводиться нирками, доза препарату Валацикловір повинна бути зменшена залежно від ступеня порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю і у пацієнтів літнього віку відзначається підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень, таким пацієнтам необхідно забезпечити ретельне спостереження. Як правило, ці реакції носять в основному оборотний характер.
Застосування високих доз валацикловіру при порушенні функції печінки і після трансплантації печінки
Ні так��вих про застосування валацикловіру у високих дозах (4000 мг на добу і вище) у пацієнтів із захворюванням печінки, тому таким пацієнтам високі дози препарату Валацикловір повинні призначатися з обережністю. Спеціальні дослідження по вивченню дії валацикловіру при трансплантації печінки не проводились. Проте було встановлено, що профілактичне призначення ацикловіру у високих дозах зменшує прояв ЦМВ інфекції та захворювання.
Використання при генітальному герпесі
Пацієнтам слід утримуватися від статевих кон��актів при наявності симптомів, навіть якщо розпочато противірусне лікування. Супресивна терапія валацикловіром зменшує ризик передачі генітального герпесу, але не виключає ризик інфікування і не призводить до повного виліковування. Терапія препаратом Валацикловір рекомендується в поєднанні з надійними засобами бар'єрної контрацепції.
Застосування при ЦМВ інфекції
Застосування валацикловіру у високих дозах для профілактики ЦМВ інфекції призводить до більш частого появи побічних ефектів, включаючи порушення з боку ЦНС, ніж при застосуванні в низьких дозах за іншими показаннями. Необхідно ретельне спостереження за показниками функції нирок у таких пацієнтів з корекцією дози препарату при необхідності
Вплив на здатність керувати транспортними Засобами і механізмами
Немає даних про вплив валацикловіру, застосовуваного в терапевтичних дозах, на|
здатність до керування транспортними засобами і механізмами. Проте під час оцінки здатності пацієнта керувати автомобілем або рухомими механізмами необхідно враховувати, що можливе виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, тому слід дотримуватися обережності.Свідчення
Дорослі і підлітки у віці від 12 до 18 років|
лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес {Herpes ge«ito/»), a також лабіальний герпес {Herpes labialis);
профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний герпес, у тому числі у дорослих з імунодефіцитом;
профілакти��а інфекцій, спричинених цитомегаловірусом (ЦМВ), та захворювань після трансплантації паренхіматозних органів.
Дорослі
лікування оперізувального герпесу {Herpes zoster) і офтальмического оперізувального герпесу.Протипоказання
Підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру і будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;
ВІЛ-інфекція при вмісті CD4+ лімфоцитів менше 100 в 1 мкл;
Дитячий вік до 12 років;
Дитячий вік до 18 років при лікуванні оперізувального герпесу та офтальмического опоясыв��ного герпесу.
З обережністю
Ниркова недостатність, похилий вік, пацієнти з ризиком дегідратації, одночасний прийом нефротоксичних лікарських засобів, вагітність, період лактації, клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції у пацієнтів.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Вагітність
Є обмежені дані щодо застосування валацикловіру і незначні дані щодо застосування ацикловіру (активний метаболіт валацикловіру) при вагітності у жінок. Зареєстровано��трированные дані про вихід вагітності у жінок, які приймали валацикловір або ацикловір, не показали збільшення числа вроджених дефектів у їхніх дітей порівняно з загальною популяцією. Валацикловір застосовують тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Період грудного вигодовування
Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, виділяється з грудним молоком. Після призначення валацикловіру в дозі 500 мг всередину Стах ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 рази) п��евышала відповідні концентрації ацикловіру в плазмі крові матері. Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становила 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі валацикловіру матір'ю у дозі 500 мг 2 рази на добу дитина зазнає такого ж впливу ацикловіру, як при прийомі всередину в дозі близько 0,61 мг/кг/добу. Період напіввиведення ацикловіру з грудного молока такий же, як з плазми крові.Лікарська взаємодія
Клінічно значущі взаємодії не встановлено.
Ацикловір виводиться нирками, в основном у незміненому вигляді, шляхом активної ниркової секреції. Сумісне застосування лікарських засобів з цим механізмом виведення може призвести до підвищення концентрації ацикловіру в плазмі крові.
Після призначення препарату Валацикловір у дозі 1000 мг циметидин і пробенецид, які виводяться тим же шляхом, що і валацикловір, підвищують AUC ацикловіру і, таким чином, знижують його нирковий кліренс. Однак, зважаючи широкого терапевтичного індексу ацикловіру, корекція дози препарату Валацикловір у цьому випадку не вимагається.
> Необхідно дотримуватися обережності в разі одночасного застосування препарату Валацикловір у більш високих дозах (4000 мг на добу|ки і вище) і лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях виведення, так як існує потенційна загроза підвищення у плазмі концентрації одного або обох препаратів чи їх метаболітів. Було відмічено підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресант, застосовуваний після трансплантації органів) при одночасному прийомі цих препаратів.
r />
Одночасне застосування валацикловіру з нефротоксичними препаратами, в тому числі аміноглікозидами, органічними сполуками платини, йодированным контрастним речовиною, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином та такролімусом, повинно проводитися з обережністю, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, і вимагає регулярного моніторингу функції нирок. Купити ВАЛАЦИКЛОВІР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПОЛОН/ОБОЛОЧ/ІЗВАРИНЕ в Москві можна в зручній для вас аптеці, зробивши замовлення на Apteka.RU. <li>Ціна на ВАЛАЦИКЛОВІР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПОЛОН/ОБОЛОЧ/ІЗВАРИНЕ в Москві – 484.00 рублів. Інструкція з застосування для ВАЛАЦИКЛОВІР 0,5 N10 ТАБЛ П/ПОЛОН/ОБОЛОЧ/ІЗВАРИНЕ.
Найближчі до вам пункти доставки в Москві ви можете подивитися тут.
