Дозировка
Препарат предназначен для применения в ротовой полости, введение можно производить только в невоспаленные ткани. Не вводить в воспаленные ткани Препарат не предназначен для в/в введения. Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин® Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва. При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб. При хирургических вмешательствах доза препарата Ультракаин® Д-С форте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства устанавливается индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций). У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела. У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Состав
артикаин г/х 40мг; эпинефрина г/х 0,012мг; натрия метабисульфит 0,5мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин® Д-С форте составляет не менее 75 мин.
С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание
После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Распределение
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрин.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:
— операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
— удаление сломанного зуба (остеотомия);
— удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
— продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу- Люку);
— чрескожный остеосинтез;
— эксцизия кист;
— вмешательства на слизистой оболочке десны;
— резекция верхушки корня зуба;
— обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину
— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
— метгемоглобинемия;
— гипоксия;
— детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
— повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
— пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
— закрытоугольная глаукома;
Лекарственное взаимодействие
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
(3612)
Дозування
Препарат призначений для застосування у ротовій порожнині, введення можна проводити тільки в невоспаленные тканини. Не вводити в запалені тканини Препарат не призначений для в/в введення. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи при відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн® Д-С (Ультракаїн® Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярної сторони - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії может знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл У більшості випадків це дозволяє не проводити болючою піднебінної ін'єкції. При видаленні декількох поруч розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах і накладанні швів в ділянці піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. У разі видалення премолярів нижньої щелепи при відсутності запалення можна обійтися без мандибулярной анестезії, т. к. зазвичай достатньою є инфильтрационн��я анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким шляхом не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин і обточування зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, в залежності від обсягу і тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн® Д-с З меншим вмістом адреналіну в області перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. При хірургічних втручаннях доза препарату Ультракаїн® Д-С форте в залежності від тяжкості і тривалості втручання встановлюється індивідуально. При виконанні однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаин в дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідає 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препара��а підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза не повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів літнього віку і пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати в мінімальній дозі, необхідній для досягнення достатньої глибини анестезії. Для того щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. ��авление ін'єкції повинно відповідати чутливості тканин.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Склад
артикаин г/х 40мг; епінефрину г/х 0,012 мг; натрію метабісульфіт 0,5 мг; Допоміжні в-ва: натрію хлорид, водаФармакологічна дія
Комбінований местноанестезирующий препарат, до складу якого входить артикаин (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) і епінефрин (судинозвужувальний засіб), що додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезии.
Амідна структура артикаїну подібна структурі інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується эстеразами.
Артикаин блокує натрієві канали мембрани нейрона, що призводить до зниження провідності імпульсів по нервовому волокну, надаючи за рахунок цього місцевоанестезуючу дію. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорных нервових імпульсів безпосередньо в місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючим ефектом за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію.
Препарат чинить швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) і сильне анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить не менше 45 хв. Тривалість анестезії препарату Ультракаїн® Д-С форте становить не менше 75 хв.
З швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболита (артикаиновой кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату.
Внаслідок дуже низького вмісту у препараті адреналіну вплив останнього на серцево-судинну систему виражено незначно: майже не відмічається підвищення АТ та збільшення ЧСС.Фармакокінетика
Всмоктування
Після підслизового введення 2 мл препарату Тмах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Смах артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тмах артикаиновой кислоти становить 45 хв, а середнє значення Смах артикаиновой кислоти становить 2000 мкг/л. У дітей були отримані порівняльні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаиновой кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, так що введений артикаин надходить в системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту.
Розподіл
Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол в тисячі разів превышает концентрації артикаїну в системному кровотоці. Виявлено обернений зв'язок між часом після ін'єкції і концентрацією артикаїну в альвеоле зуба.
Зв'язування артикаїну з білками плазми становить 95%.
Метаболізм
Всі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються в мікросомах печінки. Крім цього артикаин в тканинах і крові ще інактивується неспецифічними плазмовими эстеразами шляхом гідролізу в карбоксильної групи. Оскільки гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% а��тикаина інактивується цим способом. Утворюється в результаті головний метаболіт артикаїну - артикаиновая кислота - не має місцевоанестезуючу активністю, і у нього не виявлено системної токсичності.
Виведення
Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експоненціально з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаин виводиться головним чином нирками у вигляді артикаиновой кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаиновой кислоти (13.4±5%) і незміненої артикаїну (1.45±0.77%).
Після ін'єкцій препарату на слизову підлогаостюки рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/ч.Побічні дії
З боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, іноді прогресуючий до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, скороминущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції м��стноанестезирующего кошти.
Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу в стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, в таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, яке може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва.
Часто - головний біль, головним чином, внаслідок наявності у складі препарату епінефрину.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадика��дія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко внаслідок вмісту у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску.
Алергічні реакції: можливі - гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може проявлятися набряком верхньої і/або нижньої губи, щік, набряк голосових зв'язок з відчуттям "грудки в горлі" і труднощами ковтання, кропив'янка, утруднення дихання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
��про уникнення внутрішньосудинного введення необхідно завжди проводити аспіраційний тест.
Для запобігання занесення інфекцій (у т. ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі не можна використовувати знову для інших пацієнтів. Не можна використовувати для ін'єкцій пошкоджений картридж.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стінокардия, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою, цукровим діабетом, гіпертиреозом, а також за наявності вираженого неспокою доцільне використання препарату Ультракаїн® Д-С, що містить меншу кількість адреналіну, або препарату Ультракаїн® Д, не містить епінефрин.
Брати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Місцева анестезія препаратом Ультракаїн® Д-С, як показали випробування, не викликає якогось помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Свідчення
Інфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях на слизовій оболонці або кістках, коли вимагається створення умов для більш вираженої ішемії:
— операції на пульпі зуба (ампутація або екстирпація);
— видалення зламаного зуба (остеотомія);
— видалення зуба, ураженого апікальним пародонтитом;
— тривалі хірургічні втручання (наприклад, операція з Колдуэллу - Люка);
— черезшкірне остеосинтез;
— ексцизія кіст;
�� втручання на слизовій оболонці ясен;
— резекція верхівки кореня зуба;
— обробка порожнин і обточування перед протезуванням високочутливих зубів.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату, в т. ч. до сульфітів (включаючи яка проявляється у вигляді бронхіальної астми).
Протипоказання, що відносяться до артикаину
— тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада II і III ступеня);
— гостра де��омпенсированная серцева недостатність;
— тяжка артеріальна гіпотензія;
— анемія (у т. ч. В12-дефіцитна анемія);
— метгемоглобінемія;
— гіпоксія;
— дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду);
— підвищена чутливість до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до даних засобів алергія до артикаину була виключена з допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням всіх необхідних правил і вимог.
Протипоказання, що відносяться до епінефрину
— пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія;
— закритокутова глаукома;Лікарська взаємодія
Протипоказана комбінація з кардионеселективными бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, оскільки є ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.
Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норадреналіну 1:25 000 і епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстрикторів. Концентрація адреналіну в препараті Ультракаїн® Д-С нижче - 1:100 000. Однак враховувати можливості такого посилення дії необхідно.
Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні анальгетики підсилюють дію місцевоанестезуючих засобів, однак підвищують ризик пригнічення дихання.
При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн® Д-С пац��клієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотечі у місці ін'єкції.
