Дозировка
Препарат принимают внутрь, до еды (т.к. прием пищи замедляет всасывание препарата), запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп® назначают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с умеренным воспалением по 1 капс. 20 мг 1 раз/сут утром, перед завтраком в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп®, капсулы кишечнорастворимые 40 мг). Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4-8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными препаратами. При неязвенной диспепсии обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Если через 4 недели приема препарат состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова появляются вскоре после прекращения приема, следует пересмотреть диагноз. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 10-20 мг/сут. Для профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - по 20 мг/сут в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность 12-месячной поддерживающей терапии. Возможно применение по требованию. Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 10-20 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста коррекция схемы лечения не требуется.
Лекарственная форма
Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.
Состав
1 капс.
омепразол 20 мг
Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крахмал кукурузный - 26.5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титана диоксид - 1.9 мг, натрия гидроксид - 0.21 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.6153%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0875%, титана диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч.
Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90-95%.
Метаболизм и выведение
Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP 2C19.
Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). T1/2 - 0.5-1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается.
При печеночной недостаточности T1/2 - 2-3 ч.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, синдром раздраженного кишечника, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в т.ч. возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и билирубина в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, периферические отеки.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.
Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат принимают перед едой.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
С осторожностью необходимо принимать Ультоп® у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг.
Также с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.
Ультоп® содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахарозы/изомальтозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Пациенты хорошо переносят прием препарата в суточной дозе до 360 мг.
Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях - судороги, одышка, гипотермия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Противопоказания
- детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы/изомальтазы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Ультоп® при беременности и в период лактации не изучена. Поэтому назначать при беременности не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (т.к. омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина.
(4213)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, до їжі (оскільки прийом їжі уповільнює всмоктування препарату), запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати). При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення Ультоп® призначають по 20 мг/добу протягом 2-4 тижнів. У резистентних випадках можливо підвищення дози до 40 мг/добу. При виразковій хворобі шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковому езофагіті - 20-40 мг/добу протягом 4-8 тижнів. При гастроезофагеальної рефлюксної хвороби у пацієнтів з помірним запаленням по 1 капс. 20 мг 1 раз/добу вранці, перед сніданком протягом 4-8 тижнів. Для забезпечення нижчеподаного режиму дозування, можливий прийом препарату в іншої зареєстрованої дозуванні (Ультоп®, капсули кишковорозчинні 40 мг). Тривалість основного курсу лікування зазвичай становить 4-8 тижнів. Після загоєння ерозивного езофагіту показано підтримуюче лікування протягом 26-52 тижнів, при тяжкому езофагіті - довічно. У випадках рецидиву важкої ГЕРХ або резистентної ГЕРХ хвороби лікування може бути продовжено до 4-8 тижнів. При синдромі Зол��ингера-Еллісона та інших патологічних станах, пов'язаних з підвищеною шлунковою секрецією доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг/добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу, в цьому випадку її ділять на 2-3 прийоми. Для ерадикації Helicobacter pylori - по 20 мг 2 рази/добу протягом 7 або 14 днів (залежно від застосованої схеми лікування) в поєднанні з антибактеріальними препаратами. При невиразкову диспепсії звичайна доза становить від 10 мг до 20 мг 1 раз/добу протягом 2-4 недель. Якщо через 4 тижні прийому препарат стан не поліпшується, або симптоми диспепсії знову з'являються незабаром після припинення прийому, слід переглянути діагноз. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки призначають по 10-20 мг/добу. Для профілактики рецидивів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби - по 20 мг/добу протягом тривалого часу. Доведено безпеку та ефективність 12-місячної підтримуючої терапії. Можливе застосування на вимогу. Для пацієнтів з порушенням функції нирок кор��ть всмоктування дози не потрібна. У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність і кліренс омепразолу збільшується. У зв'язку з цим терапевтична доза не повинна перевищувати 10-20 мг/добу. Для пацієнтів літнього віку корекція схеми лікування не потрібно.
Лікарська форма
Двоколірні капсули: корпус капсули світло-рожевого кольору, кришка - коричнево-рожевого кольору; вміст капсул - пелети від білого до злегка жовтуватого або злегка рожевого кольору.Склад
1 капс.
омепразол 20 мг
Допоміжні речовини: сахарные гранули (сахароза, крохмаль кукурудзяний) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магнію гидроксикарбонат (магнію карбонат важкий) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крохмаль кукурудзяний - 26.5 мг, натрію лаурилсульфат - 2.5 мг, сополімер метакрилової кислоти і этилакрилата (1:1) 30% дисперсія - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титану діоксид - 1.9 мг, натрію гідроксид - 0.21 мг.
Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.6153%, титану діоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.0875%, титану диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%.Фармакологічна дія
Противиразковий препарат, інгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію утворення соляної кислоти, що призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.
Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год, максимум ефекту досягається через 2 год. Після прекраще��ія прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину омепразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 0.5-1 ч.
Біодоступність становить 30-40%. Зв'язування з білками плазми – близько 90-95%.
Метаболізм і виведення
Омепразол практично повністю біотрансформується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP 2С19.
Виводиться в основному нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). T1/2 - 0.5-1 ч.<br />
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК.
В осіб літнього віку виведення омепразолу знижується.
При печінковій недостатності T1/2 - 2-3 ч.Побічні дії
У поодиноких випадках можуть виникати такі, зазвичай оборотні побічні реакції.
З боку травної системи: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, синдром подразненого кишечника, печія, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, панкреатит (у т. ч. можливий фульмінантний), втрата апетиту, зміна кольору калових мас, кандидоз стравоходу, атрофія слизової оболонки язика, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів та білірубіну у плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки або печінкова енцефалопатія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, агресивність, апатія, нервозність, збудження, сонливість, безсоння, тремор, вертиго, парестезії, депр��ссия, галюцинації, сплутаність свідомості; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, васкуліти, периферичні набряки.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, інфекції сечовивідних шляхів, мікроскопічна піурія, протеїнурія, гематурія, глюкозурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, гінекомастия, біль у яєчках.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, міалгія, артралгія, оссалгия (біль в кістках), м'язові судоми.
З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у т. ч. гемолітична анемія), нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія.
З боку шкірних покривів: петехії, шкірний свербіж, шкірний висип; в окремих випадках - фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема, випадання волосся, алопеція, сухість шкіри, епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джо��сона.
З боку дихальної системи: біль у горлі, кашель, носова кровотеча рясне.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, невиражені порушення зору і слуху.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, лихоманка.
Лабораторні показники: гіпоглікемія, гіпонатріємія.
Інші: біль у спині, посилення потовиділення; рідко - утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування ��екреции соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер), загальна стомлюваність, загальна слабкість, підвищення маси тіла, лихоманка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом їжі уповільнює абсорбцію омепразолу, тому препарат приймають перед їжею.
В особливих випадках, при виникненні труднощів з проглатыванием цілої капсули, можна проковтнути її вміст після розтину або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.
З обережністю необхідно приймати Ультоп® у пацієнтів з цирозом печінки; добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Також з обережністю необхідно приймати препарат Ультоп® пацієнтам з порушенням функції нирок. У пацієнтів, які перебувають на діалізі, фармакокінетичні параметри омеп��азола не змінюються.
Ультоп® містить сахарозу, тому препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із синдромом мальабсорбції глюкози та/або галактози або дефіцитом сахарози/изомальтозы.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні препарату в рекомендованих дозах не виявляє впливу на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
Передозування
Пацієнти добре переносять прийом препарату в добовій дозі до 360 мг.
Симптоми: боль у животі, сонливість, головний біль, запаморочення, сухість у роті, тахікардія, аритмія, нечіткість зору, збудження, сплутаність свідомості, підвищення потовиділення, нудота; у поодиноких випадках - судоми, задишка, гіпотермія.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.Свідчення
Капсули кишковорозчинні 20 мг
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення і протирецидивне лікування), в т. ч. асоційована з Helicobacter pylori (у упоряд��ве комбінованої терапії);
— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), у т. ч. рефлюкс-езофагіт і неэрозивные форми рефлюксної хвороби (НЭРБ);
— ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗП, стресові виразки;
— синдром Золлингераэллисона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.Протипоказання
- дитячий вік;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— спадкова непереносимість ��руктозы, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит сахарази/ізомальтази;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій або печінковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Безпека застосування препарату Ультоп® при вагітності та в період лактації не вивчена. Тому призначати при вагітності не рекомендується. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід ��рекратить.Лікарська взаємодія
Тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз/добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.
Не відзначено взаємодії омепразолу з одночасно прийнятими антацидами.
Омепразол може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (оскільки омепразол підвищує рН желу��ка).
Будучи інгібітором цитохрому Р450, омепразол може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
При одночасному прийомі посилюється всмоктування омепразолу і кларитроміцину.
