Дозировка
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 40 мг/сут). Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным воспалением — по 1 капс. (20 мг) 1 раз в сутки утром, перед завтраком, в течение 4–8 нед. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп® капсулы 40 мг). Пациенты с тяжелым течение ГЭРБ, резистентной к обычной терапии — по 40 мг 1 раз в сутки, перед завтраком. Длительность основного курса обычно составляет 4–8 нед. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26–52 нед, при тяжелом эзофагите — пожизненно. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сут. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут в течение длительного времени. Возможен прием по требованию. Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическое.
Лекарственная форма
Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - белого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или до белого со слегка розоватым оттенком цвета.
Состав
Омепразол 10 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, крахмал кукурузный, гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный), магния карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополимер метакриловой и этилакриловой кислот (1:1) дисперсия 30%, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид.
Состав оболочки капсулы: желатин, красители (железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171)).
Фармакологическое действие
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.
(4211)
Дозування
Внутрішньо, до їди, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати). Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення — по 20 мг/добу протягом 2-4 тиж (у резистентних випадках — до 40 мг/добу). Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіт — по 20-40 мг/добу протягом 4-8 тижнів. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): пацієнти з помірним запаленням — по 1 капс. (20 мг) 1 раз на добу вранці, перед сніданком, протягом 4-8 тижнів. Для забезпечення нижчеподаного режиму дозировання, можливий прийом препарату в іншої зареєстрованої дозуванні (Ультоп® капсули 40 мг). Пацієнти з тяжким протягом ГЕРХ, резистентної до звичайної терапії — по 40 мг 1 раз на добу, перед сніданком. Тривалість основного курсу зазвичай становить 4-8 тижнів. Після загоєння ерозивного езофагіту показано підтримуюче лікування протягом 26-52 тижнів, при тяжкому езофагіті — довічно. Ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, викликані прийомом НПЗП, — по 20 мг/добу протягом 4-8 тижнів. Ерадикація Helicobacter pylori — по 20 мг 2 рази на добу протягом 7 або 14 днів (зависимости від застосованої схеми лікування) в комбінації з антибактеріальними засобами. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки — по 10-20 мг/добу. Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту — 20 мг/добу протягом тривалого часу. Можливий прийом на вимогу. Синдром Золлингераэллисона — доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг/добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу, в цьому випадку її ділять на 2 прийоми. У хворих �� тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.Передозування
Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, головний біль, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, аритмія. Специфічного антидоту не існує. Лікування: симптоматичне.
Лікарська форма
Двоколірні капсули: корпус капсули світло-рожевого кольору, кришка - білого кольору; вміст капсул - пелети від білого до білого зі злегка жовтуватим або білого зі злегка рожевим відтінком кольору.>СкладОмепразол 10 мг
Допоміжні речовини: гипролоза, крохмаль кукурудзяний, цукрові гранули (сахароза, крохмаль кукурудзяний), магнію карбонат, натрію лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополімер метакрилової і этилакриловой кислот (1:1) дисперсія 30%, натрію гідроксид, тальк, титану діоксид.
Склад оболонки капсули: желатин, барвники (заліза оксид (Е172), титану діоксид (Е171)).Фармакологічна дія
Інгібує фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонний насос) у парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключительную стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год, максимум ефекту досягається через 2 год.
У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий ph на рівні, рівному 3, протягом 17 год Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю восстанавливае��ся через 3-5 діб.Фармакокінетика
Омепразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 0,5–1 ч. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язування з білками плазми — близько 90%. Омепразол майже повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Виведення нирками — 70-80% і з жовчю — 20-30%. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає. При печінковій ��едостаточности біодоступність — 100%, T1/2 — 3 ч.Побічні дії
У поодиноких випадках можуть виникати такі, зазвичай оборотні побічні реакції.
З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки — гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, ��онливость, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, хворих з попереднім важким захворюванням печінки — енцефалопатія.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, міалгія, артралгія.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; в окремих випадках — агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку шкірних покривів: свербіж, шкірний висип; в окремих випадках — фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, ��лопеция.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, лихоманка.
Інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, гінекомастія; рідко — утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злокачественного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
В особливих випадках, при виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули, можна проковтнути її вміст після розтину або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.
В звичайних дозах препарат не впливає на швидкість психомоторних реакцій і концентрацію увагиманія.Свідчення
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення і протирецидивне лікування), в т. ч. асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), у т. ч. рефлюкс-езофагіт і неэрозивные форми рефлюксної хвороби (НЭРБ);
- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗЗ, стресові виразки;
- синдром Золлингераэллисона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою з��крецией.Протипоказання
- підвищена чутливість до омепразолу або до інших компонентів препарату;
- дитячий вік;
- вагітність;
- період лактації.Лікарська взаємодія
Тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.
Не відзначено взаємодії з одночасним внесенняпро прийнятими антацидами.
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує ph шлунка).
Будучи інгібітором цитохрому P450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
При одночасному прийомі з кларитроміцином збільшуються концентрації в крові омепразолу і кларитроміцину.
