Дозировка
Внутрь, после еды. По 400 мкг (1 капсула) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
тамсулозина гидрохлорид400 мкг
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80).
Состав оболочки капсул: корпус - индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин; крышечка - индигокармин, хинолиновый желтый, желатин
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические a1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также a1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на a1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с a1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%.
После однократного приема препарата внутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин практически не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к a1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1-10%): головокружение, сонливость или бессонница
Редкие (0,1-1%): головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.
Крайне редкие (0,01-0,1%): ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Единичные ( 0,01%): приапизм.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, так как и в случае приема других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию..
Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови
Показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Также тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона
(2603)
Дозування
Всередину, після їжі. По 400 мкг (1 капсула) на добу. Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не слід розламувати і розжовувати
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненнямСклад
тамсулозину гидрохлорид400 мкг
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти з этилакрилатом (1:1) (у формі 30% водного дисперсійного розчину), кальцію стеарат.
Склад оболонки пелет: сополімер метакрилової кислоты і этилакрилата (1:1) (у формі 30% водного дисперсійного розчину), тальк, триэтилцитрат, твін-80 (полісорбат 80).
Склад оболонки капсул: корпус - індигокармін, хіноліновий жовтий, титану діоксид, желатин; кришечка - індигокармін, хіноліновий жовтий, желатинФармакологічна дія
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні a1A-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також a1D-адренорецептори, переважно знаходячи��иеся в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у деяких пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.
Здатність тамсулозину біля��присутніми на a1A-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з a1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.Фармакокінетика
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність препарату - окол�� 100%.
Після одноразового прийому препарату всередину Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт приймає препарат кожен день після одного і того ж прийому їжі.
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Cmax активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.
Розподіл:
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незна��ительный об'єм розподілу (приблизно 0.2 л/кг).
Метаболізм:
Тамсулозин практично не піддається ефекту "першого проходження" і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до a1A-адренорецепторами. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідна речовина. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
При печінковій недостатності уточнення дози не потрібно.
Выведеня:
Тамсулозин і його метаболіти в основному виводяться нирками, причому приблизно 9% дози виводиться у незміненому вигляді.
T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий час напіввиведення - 22 год.
При порушенні функції нирок дозу препарату уточнювати не потрібно.Побічні дії
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти (1-10%): запаморочення, сонливість або безсоння
Нечасті (0,1-1%): головний біль, зниження гостроти зору, риніт, нудота, блювання, діарея або запор, ретроградва еякуляція, астенія, зниження лібідо, біль у спині.
Вкрай поодинокі (0,01-0,1%): ортостатична гіпотензія, тахікардія, посилене серцебиття, біль в грудній клітці, запаморочення, реакції гіперчутливості (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).
Поодинокі ( 0,01%): пріапізм.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у хворих із схильністю до ортостатичної гіпотензії, так як і в разі прийому інших альфа-1 блокаторів, у деяких хворих під час��я курсу лікування може знизитися артеріальний тиск, що іноді може призвести до непритомного стану. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення або слабкість) пацієнта слід посадити або укласти до зникнення симптомів.
Перш ніж розпочати терапію препаратом пацієнт повинен бути обстежений, з тим щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно выполняться пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати (PSA).
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки ця група пацієнтів не була досліджена.
Вплив на здатність до водіння транспортних засобів і управління механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають��складовими підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Випадки гострого передозування не описані.
Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії.
Лікування: пацієнта слід покласти, щоб відновити артеріальний тиск та нормалізувати частоту серцевих скорочень. Проводять кардиотропную терапію. Слід стежити за функцією нирок і застосовувати загальну підтримуючу терапію..
Якщо симптоми залишаються, слід ввести объемозамещающие розчини і��і судинозвужувальні препарати. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливо промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного. Діаліз не ефективний, оскільки тамсулозин міцно зв'язується з білками плазми кровіСвідчення
Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).Протипоказання
Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю: хронічна ниркова недостаточность (зниження кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв), артеріальна гіпотензія (у т.ч. ортостатична), тяжка печінкова недостатність.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування циметидину підвищує рівень тамсулозину в плазмі крові; фуросемід знижує його рівень в плазмі крові. Проте в обох випадках ці рівні залишаються в межах терапевтично активних рівнів і дозування змінювати не слід.
Диклофенак та непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне применение тамсулозину з іншими альфа1-адреноблокаторами та іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.
Не виявлено взаємодії при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном.
Концентрація тамсулозину в плазмі крові не змінювалася в присутності діазепаму, трихлорметиазида, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину або варфарину. Також тамсулозин не змінювало концентрацію діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона
