Дозировка
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза – 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и не более 3 дней – в качестве жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола -0,1800 г, кофеина- 0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;
вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение аскорбиновой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. T 1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взросл
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Влияние на способность управления автомобилем и другими транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
Головная боль различного происхождения;
Мигрень;
Зубная боль;
Миалгия;
Артралгия;
Невралгии;
Альгодисменорея;
Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств. Одновременное назначение с другими НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
(3583)
Дозування
Дорослим і дітям старше 15 років приймати всередину (під час або після їжі) по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу з інтервалом між прийомами 4-8 годин. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Тривалість прийому препарату-не більше 5 днів як анальгезирующего лікарського засобу та не більше 3 днів як жарознижуючий (без призначення та нагляду лікаря). Збільшення добової дози препарату чи тривалості лікування можливо тільки після консультації з лікарем.
Лікарська форма
таблетки, вкриті пленочной оболонкоюСклад
кислоти ацетилсаліцилової - 0,2400 г, парацетамолу -0,1800 г, кофеїну - 0,0273 г у перерахуванні на кофеїну моногідрат 0,0300 г;
допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), лимонної кислоти моногідрат, кросповідон, лактози моногідрат, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), целюлоза мікрокристалічна, стеаринова кислота;
допоміжні речовини для плівкової оболонки: Опадрай II (серія 85), спирт полівініловий, макрогол, тальк, титана діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий, заліза оксид червонийФармакологічна дія
Комбінований препарат, що включає ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн і парацетамол.
Ацетилсаліцилова кислота має жарознижуючу та протизапальну дію, послабляє біль, особливо викликану запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів і тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію у вогнищі запалення.
Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і кр��йне слабкою протизапальною дією, що пов'язане з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність. В дан��ой комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему (ЦНС), однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.Фармакокінетика
Ацетилсаліцилова кислота: після прийому всередину достатньо повно всмоктується. Під час абсорбції піддається пресистемній елімінації у стінці кишечнику і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина досить швидко гідролізується холинэстеразами плазми і альбуминэстеразой. В організмі ацетилсаліцилова кислот�� циркулює у зв'язку з білками до 90%. Саліцилати легко проникають в тканини і рідини організму, у тому числі в порожнині суглобів, синовіальну та перитониальную рідини. TCmax - 2 год для лікарських форм, що володіють буферними властивостями.
Біотрансформується в печінці з утворенням 4 метаболітів. Виведення аскорбінової кислоти здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) та її метаболітів. При защелачивании сечі погіршується реабсорбція іонізованих саліцилутов, екскреція їх значно збільшується. Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз T 1/2 становить 2-3 год, а зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених виведення саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Саліцилати проникають через плаценту, в невеликих кількостях виводяться з грудним молоком.
Парацетамол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. TCmax - 0.5-2 год; Cmax - 5-20 мкг/мл Зв'язок з білками плазми становить до 15%. Проникає через гематэнцефалический бар'єр (ГЕБ).
Метаболізується в печінці конъюгацией з глюкуронидами і сульфатами, а також частково піддається окисленню микросомальными ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптуровой кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1, CYP1A2 і в меншій мірі CYP3A4. При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів.
<br />
У дорослих переважає глюкуронирование, у новонароджених і маленьких дітей - сульфатирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічну (у т. ч. токсичної) активністю.
Додатковими шляхами метаболізму парацетамолу є гідроксилювання до 3-гидроксипарацетамола і метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронидами або сульфатами.
Виводиться нирками головним чином у ві��е продуктів кон'югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді. T 1/2 - 1-4 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T 1/2.
Менше 1% від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу проникає в грудне молоко.
Кофеїн добре всмоктується в кишечнику. Всмоктування відбувається в основному за рахунок ліпофільності, а не водо розчинності. TCmax - 50-75 хв після прийому всередину, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму, легко проникає крізь ГЕБ і плаценту. Об'єм розподілу у взрослПобічні дії
З боку шлунково-кишкового тракту: гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла, бронхоспазм.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль.
З боку мочевыделительной системи: нефротоксичність, ураження нирок з папілярним некрозом.
З боку системи згортання крові: анемія, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура та ін).
З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, глухота.
Синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювота, порушення функції печ��ні).
Парацетамол. Можливі нудота, болі в епігастрії (ділянці живота, розташованій безпосередньо під местомом сходження ребрових дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко - анемія (зниження змісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів в крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну - похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови��
Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, які містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові і функціонального стану печінки. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астмоидными реакціями на саліцилати або їхні похідні ацетилсаліцилової кислоти можна призначати тільки з дотриманням спеціальних застережних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Оскільки ацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо йому належить хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитися від вживання етанолу (повышение ризику шлунково-кишкової кровотечі).
Вплив на здатність керування автомобілем та іншими транспортними засобами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Больовий синдром слабкої та помірної вираженості (різного генезу):
Головний біль різного походження;
Мігрень;
Зубний біль;
Міалгія;
Артралгія;
Невралгії;
Альгодисменорея;
Гарячковий стан при ГРВІ (у т. ч. грипПротипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; гіпокоагуляція, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; портальна гіпертензія; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, виражена артеріальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; вагітність (I і III триместри), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; глаукома; тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), повышенна збудливість, порушення сну; дитячий вік до 15 роківЛікарська взаємодія
Посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗП, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Тривале спільне використання парацетамолу та ін НПЗП підвищує ризик розвитку "аналгетичну" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності.
> Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.
Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також урикозуричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.
