Дозировка
Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Депрессия: Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки. Паническое расстройство: При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки. Пациенты в возрасте 65 лет старше: Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки.
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав
циталопрама 20 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,90/93,80/187,60 мг, крахмал прежелатинизированный 20,20/40,40/80,80 мг, магния стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [поливиниловый спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титана диоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг.
Фармакологическое действие
Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; альфа1-, альфа2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.
Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста.
Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом.
Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).
Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 7-14 суток терапии. Объем распределения – около 12-17 л/кг. Связывание с белками плазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Время полувыведения (T1/2) циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки. Печеночный клиренс – около 0,3 л/мин, почечный клиренс – 0,05-0,08 л/мин.
Побочные действия
Возможно появление следующих побочных реакций:
Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, судороги; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна – психомоторное возбуждение, акатизия.
Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна – панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота, запор; часто - рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны сердечнососудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта,
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние (называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», сам термин пока не утвержден) рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых нескольких недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении циталопрама или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.
Следует применять Циталопрам с осторожностью при почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомании, мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям; одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а так же с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
Циталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT, что может привести к нарушению сердечного ритма.
Показания
Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени. Панические расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата.
· Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
· Циталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом), а так же при врожденном удлинении интервала QT.
· Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано совместное применение:
С ингибиторами МАО.
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО противопоказано (как неселективными, так и селективными) в связи с риском развития серьезных побочных эффектов, в том числе серотонинового синдрома. Циталопрам не следует применять в сочетании, в том числе, с селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик) и т.д., а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Со средствами, удлиняющими интервал QT.
Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин,
(3295)
Дозування
Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати у будь-який час доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби. Депресія: Терапію депресії починають з прийому 20 мг циталопрама на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. Панічний розлад: При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована до��а - 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, надалі може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнти віком 65 років і старше: Рекомендована добова доза для літніх становить 10-20 мг. залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.
Лікарська форма
таблетки вкриті плівковою оболонкою.Склад
циталопрама 20 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 46,90/93,80/187,60 мг, крохмаль прежелатинізований 20,20/40,40/80,80 мг, магнію стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [полівініловий спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титану діоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг.Фармакологічна дія
Циталопрам – антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Володіє вираженою здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1 - і D2-дофамінові; альфа1-, альфа2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повна відсутність таких небажаних ефектів, як негативний хроно-, дромо - і інотропну дію, ортостатична гіпотензія, седативний ефект і сухість у роті. Циталопрам лише дуже малою мірою інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються цим ферментом. Таким чином, побічні ефекти і то��сическое дія проявляється в значно меншій мірі.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається після 2-4 тижнів лікування.
Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту.
Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції і психомоторну функцію і практично не володіє седативним ефектом.
Циталопрам в дозах, що перевищують 40 мг на день може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Фармакокінетика
Біодоступность циталопрама становить 80% і практично не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація (Смах) в плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазових доз (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на добу рівноважна концентрація в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Об'єм розподілу – приблизно 12-17 л/кг, Зв'язування з білками плазми - не більше 80%. У плазмі присутня в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко.
Мет��болизируется шляхом деметилювання, дезамінування та окислення з участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, і меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Час напіввиведення (T1/2) циталопрама становить 1,5 доби (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) і печінкою (85%). 12-23% циталопрама виводиться в незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0,3 л/хв, нирковий кліренс – 0,05-0,08 л/хв.Побічні дійств��я
Можлива поява таких побічних реакцій:
Алергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції.
З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлади сну; рідко – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу і гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія.
З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму у жінок, занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті, нудота, запор; часто - блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – жлудочно-кишкові кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко - брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту,Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Дитячий вік до 18 років є пр��тивопоказанием для застосування циталопрама, так як ефективність та безпека його застосування в цьому віці не встановлена.
У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих депресією необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів із-за можливості одночасного захворювання депресивним епізодом.
Вираженим депресій властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися аж до досягнення істотної ремісії. У зв'язку з цим на початку лікування може бути показана комбінація з ЛЗ з групи бензодіазепінів або з нейролептичними ЛЗ і постійний лікарський контроль (доручати довіреним особам зберігання і видачу ЛЗ). При лікуванні панічних розладів з призначенням антидепресантів та/або бензодіазепінів, у деяких хворих у відповідь на розпочате лікування значно посилюється тривога чи неспокій. Це стан (зване фахівцями «патологическїм розгальмовуванням» або просто «парадоксальною тривогою», сам термін поки не затверджений) розглядається як рідкісне явище, хоча ця патологічна реакція була неодноразово документально зафіксована в науковій літературі. Ця парадоксальна тривога» зазвичай зменшується протягом перших декількох тижнів після початку лікування. Рекомендується розпочати з низької дози, щоб зменшити ризик парадоксальною тривоги. Відміна препарату в даному випадку рекомендована, якщо подібна парадоксальна реакція тривало не зникає, і якщо подібні�� ускладнення терапії перевищують користь від проведеного лікування.
У дітей, підлітків і молодих людей (віком до 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Тому при призначенні циталопрама або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів слід співвіднести ризик суїциду і користь від їх застосування. В короткострокових дослідженнях у людей старше 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старше 65 років декілька засновникько знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами повинно бути встановлено спостереження з метою раннього виявлення суїцидальних нахилів.
Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гипомании, манії, фармакологічно неконтрольованої епілепсії, депресії з суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильність до кровотеч; одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності і вызывающими гіпонатріємію, з етанолом, а так само з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.
Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму.Свідчення
Депресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня. Панічні розлади.Протипоказання
Підвищена чутливість до циталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату.
· Циталопрам не слід застосовувати в комбінації з інгібіторами моноамінооксидази (МАО), у тому числі селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик), а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше, ніж через 7 днів після припинення прийому циталопрама.
· Циталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (зокрема, з пімозидом), а так само при вродженому подовженні інтервалу QT.
· Дитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування циталопрама, так як ефективність і бе��небезпека його застосування в цьому віці не встановлена.Лікарська взаємодія
Протипоказано сумісне застосування:
З інгібіторами МАО.
Супутнє лікування інгібіторами МАО протипоказано (як неселективними, так і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, у тому числі серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати в поєднанні, в тому числі, з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т. д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше, ніж через 7 днів після припинення прийому циталопрама.
Із засобами, що подовжують інтервал QT.
Неприпустимо застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антіарітмікі (прокаїнамід, аміодарон та ін), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІЗЗС (флуоксетин), протимікробні препарати (макролідні антибіотики та їх аналоги, наприклад, еритроміцин,
