Дозировка
Местно, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах - 4-8 раз/сут в зависимости от тяжести воспалительного процесса, курс лечения - от 5 до 14 дней. При кератитах - по 1 капле не менее 6 раз/сут. При наличии положительного эффекта продолжительность терапии зависит от тяжести поражения роговицы и обычно составляет 2-4 недели. При поражении роговицы, вызванном Pseudomonas aeruginosa, - по 1 капле не менее 8-12 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания и обычно составляет около 2-3 недель. При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут. При острых дакриоциститах и каналикулитах - по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических - 4-8 раз/сут. При бактериальной язве роговицы: в первые сутки - каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; вторые сутки - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день - по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, то лечение можно продолжить. Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков – по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель. Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока - по 1 капле 4-6 раз/сут в течение всего послеоперационного периода (обычно от 5 дней до 1 мес).
Лекарственная форма
Капли глазные 0,3 %.
Состав
ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы монофторхинолонов) для местного применения в офтальмологии.
Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны:
грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.
Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны (устойчивы): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность к ципрофлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Препарат малотоксичен.
Фармакокинетика
При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. Проникает в роговицу и в переднюю камеру глаза, особенно при нарушении эпителиального покрова роговицы. При поражении роговицы концентрация ципрофлоксацина в ней эффективна против большинства возбудителей роговичных инфекций.
После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры - до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза/сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2,5 нг/мл, максимальная концентрация – менее 5 нг/мл.
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10 %; через кишечник - около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций!
Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза!
При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется чёткость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим чёткости зрения сразу после закапывания препарата.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефарит, блефароконъюнктивит;
- кератит, кератоконъюнктивит;
- передний увеит;
- бактериальная язва роговицы;
- дакриоцистит;
- мейбомит (ячмень);
- трахома;
- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел.
Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков (в т.ч. после удаления инородного тела из роговицы, конъюнктивы, после воздействия химическими или физическими средствами) и при операциях на глазном яблоке (пред- и послеоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность, лактация (грудное вскармливание).
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое взаимодействие: раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами лекарственных средств, имеющими значения рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
При одновременном сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдается синергидное взаимодействие (бета-лактамные антибиотики, аминогли-гликозиды, клиндамицин, метронидазол).
(3767)
Дозування
Місцево, по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Частота інстиляцій залежить від тяжкості запального процесу. При легкій та помірно тяжкій інфекції закапують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) кожні 4 год, при тяжкій інфекції - по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу і частоту інстиляцій знижують. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих і виразкових блефаритах - 4-8 разів на добу залежно від тяжкості запального процесу, курс лечен��я - від 5 до 14 днів. При кератитах - по 1 краплі не менше 6 разів/добу. При наявності позитивного ефекту тривалість терапії залежить від тяжкості ураження рогівки і зазвичай становить 2-4 тижні. При ураженні рогівки, викликаної Pseudomonas aeruginosa, - по 1 краплі не менше 8-12 разів/добу. Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання і зазвичай становить близько 2-3 тижнів. При передніх увеїтах препарат призначають по 1 краплі 8-12 раз/сут. При гострих дакриоциститах і каналикулитах - по 1 краплі 6-12 разів/добу, при хронічних - 4-8 разів на добу. При бактеріальної виразоке рогівки: в першу добу - кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 краплі кожні 30 хв в годинник неспання; другу добу - по 1 краплі щогодини в годинник неспання; з 3 по 14 день - по 1 краплі кожні 4 год в години неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не відбулася, то лікування можна продовжити. Для профілактики вторинної інфекції при травмах ока і його придатків – по 1 краплі 4-8 разів на добу протягом 1-2 тижнів. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань з перфорацією очного яблука - по 1 краплі 4-6 разів/добу в ті��ок в ток всього післяопераційного періоду (від 5 днів до 1 міс).
Лікарська форма
Краплі очні 0,3 %.Склад
ципрофлоксацину гідрохлориду (у перерахуванні на ципрофлоксацин) – 3 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, трилон Б), манітол (маніт), натрію ацетату тригідрат (натрій оцтовокислий 3-водний), оцтова кислота льодяна, вода для ін'єкцій – до 1 млФармакологічна дія
Фармакодинаміка
Протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів (підгрупи монофторхинолонов) для місцевого застосування в офтальмології.
Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомеразу II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і ділення бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т. ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.
Діє бактерицидно на грамнегативні організм�� в період спокою та поділу (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Підвищує проникність клітинної оболонки бактерій.
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі до аминогликозидам, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків.
До ципрофлоксацину чутливі:
грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), ін. грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину.
Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).
До препарату резистентні (стійкі): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний відносно Treponema pallidum.
Резистентність до ципрофлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, инактивирующих його.
Препарат малотоксичний.Фармакокінетика
При місцевому застосуванні ципрофлоксацин добре проникає в тканини ока. Проникає в рогівку і в передню камеру ока, особливо при порушенні епітеліального покриву р��рогівки. При ураженні рогівки концентрація ципрофлоксацину в ній ефективна проти більшості збудників рогівкових інфекцій.
Після одноразової інстиляції концентрація ципрофлоксацину у волозі передньої камери ока досягається через 10 хв і становить 100 мкг/мл Максимальна концентрація Cmax у волозі передньої камери через 1 год становить 190 мкг/мл Через 2 год концентрація препарату починає знижуватися, при цьому його антибактеріальну дію у тканинах рогівки зберігається до 6 год, у волозі передньої камери - до 4 ч.
Після інстилляции можлива системна абсорбція препарату. При місцевому застосуванні очних крапель ципрофлоксацину 4 рази/добу в обидва ока протягом 7 днів середня концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові становить менше 2-2,5 нг/мл, максимальна концентрація – менше 5 нг/мл
При місцевому застосуванні T1/2 з плазми складає 4-5 ч. Препарат виводиться нирками у незміненому вигляді - до 50%, і у вигляді метаболітів - до 10 %; через кишечник - близько 15 %. Деяка частина препарату виділяється з грудним молоком.Побічні дії
Алергічні реакції, свербіж, жж��ня, легка болючість, гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатия, поява плям або інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Розчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій!
Препарат не можна вводити з��бконъюнктивально або безпосередньо в передню камеру ока!
При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між їх введенням повинен становити не менше 5 хв.
Якщо після застосування крапель тривалий час продовжується або наростає кон'юнктивальна гіперемія, то слід припинити використання препарату та звернутися до лікаря.
У період лікування препаратом не рекомендується носіння м'яких контактних лінз. При використанні жорстких лінз слід зняти їх перед закапуванням і знову одягти через 15-20 хв після інстиляції препарату.
Пацієнтам, у яких після аплікації тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою, верстатами чи будь-яким іншим складним обладнанням, яке потребує чіткості зору відразу після закапування препарату.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання очей, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- гострий та підгострий кон'юнктивіт;
- блефарит, блефароконъюнктивит;
- кератит, кератокон'юнктивіт;
- передній увеїт;
- бактеріальна виразка рогівки;
- дакріоцистит;
- мейбомит (ячмінь);
- трахома;
- інфекційні ураження очей після травм або попадання сторонніх тел.
Профілактика і лікування інфекційних ускладнень при травмах ока та його придатків (в т. ч. після видалення стороннього тіла з рогівки, кон'юнктиви, після впливу хімічними або фізичними засобами) і при операціях на очному яблуці (перед - і післяопераційна профілактика інфекцій в офтальмохірургії).Протипоказання
Гіперчутливість до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, дитячий і підлітковий вік (до 18 років), вагітність, лактація (грудне вигодовування).Лікарська взаємодія
Фармацевтична взаємодія: розчин ципрофлоксацину несумісний з розчинами лікарських засобів, що мають значення рН 3-4, які фізично або хімічно нестабільні.
При одночасному поєднанні з іншими антимікробними препаратами зазвичай спостерігається синергидное взаємодія (бета-лактамні антибіотики, аминогли-глікозиди, кліндаміцин, метронідазол).
