Дозировка
Местно. Препарат закапывают по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок. Частота инстилляции зависит от тяжести воспалительного процесса. При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах, мейбомитах препарата назначают от 4-х до 8 раз в день в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения от 5 до 14 дней. При кератитах препарат назначается по 1 капле не менее 6 раз в день, при наличии положительного эффекта максимальный курс лечения в зависимости от тяжести поражения роговицы составляет около 2-4 недели. При бактериальной язве роговицы: по 1 кап каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 кап каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 кап каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 кап каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить 1 неделю. При острых дакриоциститах препарат назначают 6-12 раз в день по 1 капле, курс лечения не должен превышать 14 дней. При травмах глаза, в т.ч. попадании инородных тел, для профилактики инфекционных осложнений препарат назначают в течении 1-2 недель по 1 капле 4-8 раз в день. В предоперационный период: по 1 капле 4 раза в день в течение двух дней перед операцией и по 1 капле каждые 10 мин 5 раз непосредственно перед операцией. Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств препарат назначают 4-6 раз в день по 1 капле на весь срок послеоперационного периода, обычно от 5 дней до 1 месяца.
Лекарственная форма
Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетат, уксусная кислота, бензалкония хлорид, вода для инъекций до 1 мл
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за раскручивание ДНК, для обеспечения дальнейшего процесса транскрипции), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
. Ципрофлоксацин при местном применении хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции его концентрация во влаге передней камеры глаза через 10 минут составляет 0,1 мг/мл. Максимальная концентрация, определенная через 1 час во влаге передней камеры составляет 0,19 мг/мл.
По истечении 2-х часов концентрация начинает снижаться, однако антибактериальное его действие в тканях роговицы сохраняется до 6 часов, во влаге передней камеры до 4-х часов.
Период полувыведения из сыворотки крови при местном применении составляет 4-5 часов. Cmax в плазме – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация в плазме – ниже 2,5 нг/мл.
Препарат выводится через почки преимущественно (до 50 %) в неизменном виде и до 10 % в виде метаболитов; порядка 15 % выводится через кишечник; у кормящих матерей – частично выводится с грудным молоком.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При лечении в течении 7 дней, в среднем, 4 раза в день в оба глаза, средняя концентрация составляет 2 нг/мл.
Побочные действия
Аллергические реакции, зуд и жжение в глазу, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Особые указания
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 15 мин.
Сразу после использования препарата возможна нечеткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами; рекомендуется приступать к работе (вождению) через 15 минут после применения препарата.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
После вскрытия флакона препарат следует использовать не более 14 суток.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют. При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.
Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращении кристаллурии
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, мейбомит, острый дакриоцистит, инфекционные поражения после травмы глаза), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, вирусные и грибковые поражения глаз, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарин и его производные).
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина наблюдается снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Сообщалось о временном повышении концентрации креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.
(3766)
Дозування
Місцево. Препарат закапують по 1-2 кап в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих і виразкових блефаритах, мейбомитах препарату призначають від 4-х до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, при наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування залежно від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнівїли. При бактеріальної виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв в годинник неспання; на 2 день – по 1 кап щогодини в годинник неспання; з 3 по 14 день – по 1 кап кожні 4 год в години неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не відбулася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакриоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, в т. ч. попаданні чужорідних тіл, для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів в день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією і по 1 краплі кожні 10 хв 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі на весь строк післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.
Лікарська форма
Прозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору.Склад
1 мл розчину містить:
активна речовина:
ци��рофлоксацина гідрохлориду (у перерахуванні на ципрофлоксацин) – 3 мг
допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б), манітол (маніт), натрію ацетат, оцтова кислота, бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхинолона, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомеразу II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і ділення бактерій.
Діє ��актерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу, на грампозитивні мікроорганізми – тільки в період поділу.
До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).
До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний відносно Treponema pallidum.
Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, инактивирующих його.Фармакокінетика
. Ципрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає в тканини ока. Після одноразової інстиляції його концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл Максимальна кон��ентрация, визначена через 1 годину у волозі передньої камери становить 0,19 мг/мл
Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, однак антибактеріальну його дію в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин.
Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Cmax в плазмі – менше 5 нг/мл, Середня концентрація в плазмі – нижче 2,5 нг/мл
Препарат виводиться через нирки переважно (до 50 %) у незміненому вигляді та до 10 % у вигляді метаболітів; близько 15 %��водиться через кишечник; у годуючих матерів – частково виводиться з грудним молоком.
Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, у середньому, 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/млПобічні дії
Алергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість, гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко – набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява белого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатия, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Особливі вказівки
Розчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій.
При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між їх введенням повинен становити не менше 15 хв.
Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (водіння) через 15 хвилин після застосування препарату.
У період лікування препаратом не рекомендується носіння контактних лінз.
Після відкриття флакона препарат слід використати не більше 14 діб.
Передозування
Дані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, відчува��а тривоги.
Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалуріїСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання очей (гострий та підгострий кон'юнктивіт, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки, мейбомит, гострий дакріоцистит, інфекційні ураження після травми ока), перед - і післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохірургії.Протипоказання
Гиперчувствительность до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Лікарська взаємодія
Є відомості, що системне застосування деяких хінолінів призводить до підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові, посилює дію непрямих антикоагулянтів (у т. ч. варфарин та його похідні).
При сумісному застосуванні ципрофлоксацину і кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентр��ції в крові).
Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.
