Ципробай 0,5 n10 табл п/о (Ципробай 0,5 n10 табл п/о)

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Можно принимать независимо от приема пищи. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582 мг,

что соответствует содержанию ципрофлоксацина 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Ципрофлоксацин in vitro обладает наиболее высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в т.ч. против Pseudomonas aeruginosa, а также против таких грамположительных бактерий, как стафилококки и стрептококки. Анаэробные бактерии в целом менее чувствительны к ципрофлоксацину

Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмиды, также высокочувствительны к ципрофлоксацину.

В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп.

Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.

Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.

В соответствии с результатами исследований in vitro к ципрофлоксацину чувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Proteus spp. /индол-положительные и индол-отрицательные/, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Brucella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., неферментирующие бактерии (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (как суррогатного маркера) к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthraci

Следующие микроорганизмы обладают варьирующей чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella spp., неферментирующие бактерии (Flavobacterium spp., Alcaligenes spp.), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются резистентными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma uralyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы умеренно чувствительны (в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или резистентны к ципрофлоксацину (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно

в топком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет около 70-80%.

Распределение

Связь циирофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме преимущественно в иеиопизировашюй форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях. Два из них обладают антибактериальной активностью.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудочно-кишечный тракт. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Побочные действия

Со стороны организма в целом: астения (чувство слабости, повышенная утомляемость), кандидоз.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота; рвота; анорексия; изменение показателей печеночных тестов - АЛТ и АСТ, ЩФ; гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения.

Со стороны мочевыводящей системы: повышение уровня креатинина и азота мочевины.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, расстройства сна, ажитация, беспокойство, спутанность сознания.

Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте инъекции), местные воспалительные реакции (отек, боль) в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: боли в конечностях, боли в спине, боли в грудной клетке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, симптомы вазодилатации (чувство жара, ощущение прилива крови к лицу), снижение АД, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, повышение или снижение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии (боли в мышцах), отек суставов.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных по безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), ассоциированных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

При амбулаторном лечении пациентов с пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать, как препарат первого выбора.

В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить.

Больным с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4). Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

У пациентов, особенно перенесших заболевание печени, может отмечаться холестатическая желтуха, а также временное повышение печеночных трансаминаз и ЩФ.

Соблюдение соответствующего режима дозирования требуется при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина могут наблюдаться аллергические реакции, в очень редких случаях - анафилактический шок. Прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

Взрослые

— инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. и Staphylococcus spp.;

— инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.;

— инфекции глаз;

— инфекции почек и/или мочевыводящих путей;

— инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;

— гонорея;

— инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит);

— инфекции кожи и мягких тканей;



— инфекции костей и суставов;

— сепсис;

— инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (

Противопоказания

— одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови;

— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС: эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), при снижении кровотока в сосудах мозга, органических поражениях головного мозга или инсульте; психических заболеваниях (депрессия, психоз); при почечной недостаточности (также сопровождающейся печеночной недостаточностью), пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов и минеральных добавок (например, кальций, алюминий, железо), сукральфата или антацидов, и препаратов с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
(383)

---