Дозировка
Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения Цезолином составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г -во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - % дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 14 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2-3 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5% растворе новокаина и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.
Лекарственная форма
белый или почти белый кристаллический порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Каждый флакон содержит цефазолин натрия (USP) в количестве, эквивалентном 0,5 г или 1 г цефазолина (USP).
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (Тстах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно - 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (Стах) - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения ТСтах - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Стах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введенении - 1.8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч- 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Стах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 м, соответственно.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатитечекая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая
устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели:\0009положительная реакция Кумбса, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Не назначают новорожденным (до 1 месяца).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.
Одновременное назначение с этанолом может вызывать дисульфирам-подобные реакции.
(341)
Дозування
Внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струминно або краплинно). Середня добова доза для дорослих - 1 г; кратність введення — 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г, кратність введення може бути збільшена до 3-4 разів на добу. Середня тривалість лікування Цезолином становить 7-10 днів. Для профілактики післяопераційної інфекції - 1 г за 30 хв до операції, 0,5-1 г -під час операції і по 0,5-1 г - кожні 6-8 год протягом доби після операції. Хворим з порушеннями функції нирок потрібна зміна режиму дозування відповідно зпро значеннями кліренсу креатиніну (КК). При КК 55 мл/хв і більше або при вмісті креатиніну в плазмі 1,5 мг% і менше можна вводити повну дозу. При КК 54-35 мл/хв або при вмісті креатиніну в плазмі 3-1,6 мг% - можна повну дозу, але інтервали між ін'єкціями збільшити до 8 год. При КК 34-11 мл/хв або вмістом креатиніну в плазмі 4,5-3,1 мг% - % дози з інтервалами 12 год. Хворим з КК 10 мл/хв і менше або при вмісті креатиніну в плазмі 4,6 мг% і більше - 14 середньої дози кожні 18-24 год Усі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози. Середня добова доза для дітей - 20-50 мг/кг; при важкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кратність введення - 3-4 рази на добу. У дітей з порушеннями функції нирок корекцію режиму дозування проводять залежно від значень КК. При КК 70-40 мл/хв - 60 % від середньої добової дози і вводять через 12 год. При КК 40-20 мл/хв - 25 % середньої добової дози з інтервалом у 12 ч. Дітям з КК 5-20 мл/хв - 10 % середньої добової дози кожні 24 год Усі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози. Приготування розчинів. Для внутрішньом'язового введення викл��рат розчиняють у 2-3 мл води для ін'єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,25-0,5% розчині новокаїну і вводять глибоко в м'яз. Для внутрішньовенного краплинного введення препарат розчиняють у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози; інфузію проводять протягом 20-30 хв (швидкість введення 60-80 крапель на хвилину). Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. Під час розведення флакони енергійно вбудяхивают до повного розчинення порошку.
Лікарська форма
білий або майже білий кристалічний порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Склад
Кожен флакон містить цефазолін натрію (USP) у кількості, еквівалентній 0,5 г або 1 г цефазоліну (USP).Фармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик I покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний відносно грамположительних (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продукують і продукують пеніциліназу; в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter і Enterococcus.
Неефективний відносно Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаеробних мікроорганізмів, метициллинрезистентных штамів Staphylococcus spp.Фармакокінетика
Час досягнення максимальної кон��ентрации (Тстах) при внутрішньом'язовому (в/м) введення в дозі 500 і 1000 мг, відповідно - 2 і 1 год; Максимальна концентрація (Стах) - 38 і 64 мкг/мл; після внутрішньовенного (в/в) введення ТСтах - наприкінці інфузії, після в/в введення 1000 мг Стах - 180 мкг/мл Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру і м'які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж у сироватці крові. При обструкции жовчного міхура концентрація в жовчі менше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу - 0.12 л/кг. Зв'язок з білками плазми - 85%. Період напіввиведення (Т1/2) при в/м введенении - 1.8 год, при в/в введенні -2 ч. При порушенні функції нирок Т1/2 - 20-40 ч.
Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді протягом перших 6 год - 60-90%, через 24 год - 70-95%. Стах в сечі 1000 мкг/мл і 4000 мкг/мл, після в/м введення і дозах 500 мг і 1000 м, відповідно.Побічні дії
Алергічні реакції: гіпертермія, шкірний висип, кропив'янка, шкірний свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, набряк Квинке, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку нервової системи: судоми.
З боку сечовидільної системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні великими дозами (6 г) - порушення функції нирок (у цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові).
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко - холестатитечекая жовтяниця, гепатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія,
тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
При тривалому лікуванні дисбактеріоз, суперінфекція, спричинена
стійкими до антибіотика штамами, кандидоз (у тому числі кандидозний стоматит).
Лабораторні показники:\0009положительная реакція Кумбса, підвищення
активності "печінкових" трансаміназ, гіперкреатинемія, збільшення протромбінового часу.
Місцеві реактора��іі: при в/м введенні - болючість (у місці введення), при в/в введенні - флебіт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни і карбапенемы, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування цефазоліном можливе отримання позитивних прямої і непрямої проб Кумбса, а також хибнопозитивної реакції сечі на цукор.
При призначенні препарату можливе загострення захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту, особливо коліту.
Паці��нтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від вживання алкоголю.
Безпека застосування у недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.Свідчення
Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, органів малого таза, шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів; ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит; ранові, опікові і післяопераційні інфекції, сифіліс, гонорея та ін захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікро��рганизмами. Профілактика хірургічних інфекцій у перед - і післяопераційному періоді.Протипоказання
Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків.
Вагітність та лактація. При необхідності застосування препарату годування груддю припиняють.
Не призначають новонародженим (до 1 місяця).
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Ниркова/печінкова недостатність, псевдомембранозний ентероколіт.Лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами та діуретиками. При одночасному застосуванні цефазоліну і "петльових діуретиків" відбувається блокада його канальцевої секреції.
Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація).
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію в крові, уповільнюють виведення та підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.
Пробенецид порушує екскрецію цефазоліну.
Одночасне призначення з етанолом може ��ызывать дисульфірам-подібні реакції.
