Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 106,5 мг, крахмал кукурузный 65 мг, повидон (К-30) 2 мг, магния стеарат 1,5 мг;
Пленочная оболочка: гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 6000 0,661 мг, титана диоксид 0,706 мг, тальк 1,183 мг, сорбиновая кислота 0,05 мг, полисорбат 80 0,05 мг, диметикон 0,05 мг.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Показания
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
? зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(4622)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, таблетки запивають 200 мл води. Дорослим – по 10 мг (1 таб.) 1 раз на день або по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази в день. Дітям старше 6 років – по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на день або по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) призначають 5 мг/добу (1/2 таб.), при тяжкій хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) – 5 мг/добу (1/2 таб.) через день.
Лікарська форма
круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, бел��го або майже білого кольору з рискою на одній стороні.Склад
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза 106,5 мг, крохмаль кукурудзяний 65 мг, повідон (К-30) 2 мг, магнію стеарат 1,5 мг;
Плівкова оболонка: гіпромелоза 3,3 мг, макрогол 6000 0,661 мг, титану діоксид 0,706 мг, тальк 1,183 мг, сорбінова кислота 0,05 мг, полісорбат 80 0,05 мг, диметикон 0,05 мг.Фармакологічна дія
Конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гидроксизин��, блокує H1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та противоэкссудативным дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на "пізній" стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.
Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфичеських алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці). Знижує гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхіальній астмі легкого перебігу.
Практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії.
У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок ефекту після разового прийому 10 мг цетиризину – 20 хв, триває більше 24 год На фоні курсового лікування толерантність до антигистаминному дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія з��раняется до 3 діб.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому всередину – близько 1 ч. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год TCmax та знижує величину максимальної концентрації (Cmax) на 23%. При прийомі у дозі 10 мг 1 раз на день протягом 10 діб рівноважна концентрація препарату (Css) у плазмі складає 310 нг/мл та відмічається через 0,5–1,5 год після прийому. Зв'язок з білками плазми – 93% та не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл Фармакокинетические параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Об'єм розподілу – 0,5 л/кг.
У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P450). Цетиризин не кумулюється. Близько 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10% – з каловими масами.
Системний кліренс – 53 мл/хв. Період полувыведения (T1/2) у дорослих – 10 год, у дітей 6-12 років – 6 годин, 2-6 років – 5 годин, 0,5–2 років – 3,1 ч. У хворих літнього віку T1/2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).
У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а T1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% та становить 0,3 мл/хв/кг, а T1/2 подовжується у 3 рази), що потребує відповідних змін режиму дозування. Практично не видаляється в ході гемодіалізу.
У больн��х з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1/2 на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.Побічні дії
Зазвичай Цетрин® переноситься добре. В окремих випадках можливі: сонливість, сухість у роті; рідко – головний біль, запаморочення, мігрень, дискомфорт у шлунково-кишковому тракті (диспепсія, біль у животі, метеоризм), ��ллергические реакції (ангіоневротичний набряк, висип, кропив'янка, свербіж)
Передозування
Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг) – сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.
Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичних лікарських засобів. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При перевищенні дози 10 мг/добу здатність до швидких реакцій ��оже погіршитися.
У рекомендованих дозах не посилює дію етанолу (при його концентрації не більше 0,8 г/л), проте рекомендується утримуватися від його вживання під час лікування.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Для дитячого віку (з 2 років) Цетрин® застосовується у формі сиропу.Свідчення
сезонний та цілорічний алл��ргіческій риніт;
алергічний кон'юнктивіт;
поліноз (сінна гарячка);
кропив'янка, в тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка;
? сверблячі алергічні дерматози (атопічний дерматит, нейродерміт);
ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).Протипоказання
гіперчутливість (у тому числі до гидроксизину);
дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми
З обережністю
Хронічна ниркова недостатність (середнього та важкого ступеня вираженості – вимагаєся корекція режиму дозування), літній вік (можливе зниження клубочкової фільтраціїЛікарська взаємодія
Фармакокінетичної взаємодії з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом і глипизидом не виявлено.
Спільне призначення з теофіліном (400 мг/добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).
Миелотоксические лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
