Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/ в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/ в 1-2 приема. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.
Состав
1 таб.
Метиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/ в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При превышении дозы 10 мг/ способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.
Противопоказания
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
(4611)
Дозування
Дорослим і дітям старше 12 років - 10 мг/ у 1-2 прийоми. Дітям у віці 2-6 років - 5 мг/ у 1-2 прийоми. Пацієнтам з помірною або тяжкою формою ниркової недостатності дозу слід зменшити в 2 рази.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з легкої шорсткістю, з рискою на одній стороні.Склад
1 таб.
Метиризина дигідрохлорид 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, магнію стеарат, кремния діоксид колоїдний, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів III покоління. Впливає на "ранню" стадію алергічної реакції та зменшує міграцію еозинофілів; обмежує вивільнення медіаторів на "пізній" стадії алергічної реакції. Практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах не викликає седативного ефекту.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з ШКТ, Cmax після прийому всередину досягється через 1 ч. Біодоступність цетиризину при прийомі у вигляді таблеток та сиропу однакова. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год час досягнення Cmax і знижує величину Cmax на 23%. При прийомі у дозі 10 мг 1 раз/ протягом 10 діб Css в плазмі складає 310 нг/мл та відмічається через 0.5-1.5 години після прийому. Зв'язок з білками плазми - 93% та не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл Фармакокинетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Vd - 0,5 л/кг. В невеликих кількостях метаболізується в печені шляхом Про-деалкилирования з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи цитохромів). Не кумулює. 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10% - з калом. Системний кліренс - 53 мл/хв. T1/2 у дорослих - 7-10 годин, у дітей у віці від 6 до 12 років - 6 год, від 2 до 6 років - 5 г, від 6 міс до 2 років - 3.1 ч. У пацієнтів літнього віку T1/2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок). У хворих з порушення��ием функції нирок (КК<40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а T1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% та становить 0.3 мл/хв/кг, а T1/2 подовжується у 3 рази), що потребує відповідних змін режиму дозування. Практично не видаляється в ході гемодіалізу. У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1/2 на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при сопутствующем зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.Побічні дії
Можливі: сухість у роті, сонливість, головний біль, стомлюваність.
Рідко: шкірні прояви алергічних реакцій, ангіоневротичний набряк.
В окремих випадках: диспепсія, збудження.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю призначають цетиризин пацієнтам з ХНН (середнього та важкого ступеня вираженості - потрібна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе сниж��ня клубочкової фільтрації).
Літнім пацієнтам з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.
Використання в педіатрії
З обережністю призначають цетиризин дітям (досвід застосування у дітей до 1 року недостатній).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При перевищенні дози 10 мг/ здатність до швидких реакцій може погіршитися. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрац��і уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Сінна лихоманка; алергічний риніт, кон'юнктивіт, дерматит; кропив'янка, набряк Квінке.Протипоказання
Ниркова недостатність, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до цетиризину.Лікарська взаємодія
Фармакокінетичної взаємодії з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом і глипизидом не виявлено.
Спільне призначення з теофіліном (400 мг/) призвело до 16% зниження загального клірінса цетиризину (кінетика теофіліну не змінилася).
