Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таблетке один раз в день.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Метиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистами-новые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желучно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.
Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка (поллиноз), зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), зудящие аллергические дерматозы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину, сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).
(4608)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано ввечері. Дорослим і дітям віком старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг — по 1 таблетці один раз на день.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Метиризина дигідрохлорид 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.<h3>Фармакологічна діяКонкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизина, блокує H1-гистами-нові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та противоэкссудативным дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на «пізній» стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.
Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).
Практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії.
У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту.
Початок дії після разового прийому 10 мг цетиризину - 20 хв. (у 50% пацієнтів) та через 60 хв. (у 95% пацієнтів), продовжується більше 24 год На фоні курсового лікування толерантність до антигистаминному дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з желучно-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації після прийому всередину - 1 годину. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год час досягнення максимальної концентрації та знижує величину максимальної концентрації на 23%. При прийомі у дозі 10 мг 1 раз на день протягом 10 діб рівноважна концентрація в плазмі складає 310 нг/мл та відмічається через 0,5-1,5 год після прийому. Зв'язок з білками плазми — 93% та не менеться при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл Фармакокинетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Об'єм розподілу — 0,5 л/кг.
У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P450). Не кумулює. 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10% - через кишечник.
Сис��емный кліренс - 53 мл/хв Період напіввиведення у дорослих - 7-10 годин, у дітей 6-12 років - 6 год, у дітей 2-6 років - 5 год, у дітей від 6 місяців до 2 років — 3 ч. У хворих літнього віку період напіввиведення збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).
У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% та становить 0,3 мл/хв/кг, а період напіввиведення подовжується у 3 рази), що тр��вимагає відповідної зміни режиму дозування.
У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження періоду напіввиведення на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації).
Проникає в грудне молоко.Побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься. Побічні явища виникають рідко та мають минущий характер.
З боку п��щеварительной системи: сухість у роті, диспепсія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, втомлюваність, збудження, мігрень.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Не рекомендується одночасне застосування з алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.
Вплив на керування транспортними засобами і механізмами
У п��період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. При перевищенні дози 10 мг/добу здатність до швидких реакцій може погіршитися.Свідчення
Сезонний та цілорічний алергічний риніт та кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви), кропив'янка (у тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка), сінна лихоманка (поліноз), свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), сверблячі аллергические дерматози.Протипоказання
Підвищена чутливість до цетиризину, інших компонентів препарату, гидроксизину, знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв), хронічна ниркова недостатність, дитячий вік до 6 років, вагітність, період лактації.Лікарська взаємодія
Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).
Миелотоксические лікарські засоби підсилюють прояви гематоксичности препарату.
> Не виявлено клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом, глипизидом).
