Дозировка
В/м иди медленно в/в. Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела. При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек. Клиренс креатинина Доза метоклопрамида до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день от 11 до 60 мл/мин суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг) Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков: Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков. Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства. Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора. Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы. Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Состав
1 мл 1 амп.
Метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия ЭДТА, натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина;
(4276)
Дозування
В/м іди повільно в/в. Дорослим і підліткам старше 14 років: 1 ампула (10 мг метоклопраміду) 3-4 рази на Діти від 3 до 14 років: терапевтична доза становить 0.1 мг метоклопраміду/кг маси тіла, максимальна добова доза становить 0.5 мг метоклопраміду/кг маси тіла. При порушенні функції нирок дозу препарату підбирають відповідно до ступеня вираженості порушення функції нирок. Кліренс креатиніну Доза метоклопраміду до 10 мл/хв-10 мг 1 раз на день від 11 до 60 мл/хв добова доза 15 мг, розділена на два прийоми (10 мг + 5 мг) Профілактик�� і лікування нудоти і блювоти, зумовлених застосуванням цитостатиків: Схема 1. Короткочасна краплинна інфузія (протягом 15 хвилин) в дозі 2 мг/кг за півгодини до початку лікування цитостатичних засобом, а потім через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч і 8.5 год після застосування цитостатиків. Схема 2. Тривала краплинна інфузія в дозі 1.0 або 0.5 мк/кг / год, починаючи за 2 год до застосування цитостатичного засобу, потім в дозі 0.5 або 0.25 мг/кг / год протягом наступних 24-х годин після застосування цитостатичного засобу. Краплинну інфузію проводять короткочасно протягом 15 м��нут після попереднього розведення дози церукала в 50 мл інфузійного розчину. Ін'єкційний розчин церукала можна розводити ізотонічним розчином хлориду натрію або 5%-ним розчином глюкози. Церукал застосовують протягом усього періоду лікування цитостатичними засобами.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий, безбарвний.Склад
1 мл 1 амп.
Метоклопраміду гідрохлорид 5 мг 10 мг
Допоміжні речовини: натрію сульфіт, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, вода д/в.Фармакологічна діїе
Протиблювотний засіб, сприяє зменшенню нудоти, гикавки; стимулює перистальтику ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Протиблювотна дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів і підвищенням порога хеморецепторів тригерної зони, є блокатором серотонінових рецепторів. Вважають, що метоклопрамід інгібує розслаблення гладкої мускулатури шлунка, що викликається допаміном, підсилюючи таким чином холінергічні реакції гладкої мускулатури ШКТ. Сприяє прискоренню спорожнення шлунка шляхом запобігання розслаблення тіла желудк�� і підвищення активності антрального відділу шлунка та верхніх відділів тонкої кишки. Зменшує рефлюкс вмісту в стравохід за рахунок збільшення тиску сфінктера стравоходу у стані спокою і підвищує кліренс кислоти з стравоходу завдяки збільшенню амплітуди його перистальтичних скорочень.
Метоклопрамід стимулює секрецію пролактину і викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасним затримкою рідини.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбирується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Біотрансформується в печінці. Виводиться переважно нирками як в незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. T1/2 становить від 4 до 6 ч.Побічні дії
З боку травної системи: на початку лікування можливі запор, діарея; рідко - сухість у роті.
З боку ЦНС: на початку лікування можливі відчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія, акатизія. Можливе виникнення екстрапірамідних симптомів у дітей і осіб молодого віку (навіть зпісля одноразового застосування метоклопраміду): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези, спастична кривошия (як правило, проходять відразу після припинення прийому метоклопраміду). При тривалому застосуванні, частіше у пацієнтів літнього віку, можливі явища паркінсонізму, дискінезії.
З боку системи кровотворення: на початку лікування можливий агранулоцитоз.
З боку ендокринної системи: рідко, при тривалому застосуванні у високих дозах - галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Алергічні ре��кції: рідко - шкірний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і/або нирок, при хворобі Паркінсона.
З особливою обережністю слід застосовувати у дітей, особливо раннього віку, оскільки у них значно вищий ризик виникнення діскінетіческом синдрому. Метоклопрамід в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної прийомом цитостатиків.
При застосуванні у пацієнтів літнього вікта необхідно мати на увазі, що при тривалому застосуванні метоклопраміду у високих або середніх дозах найбільш частим побічним дією є екстрапірамідні розлади, особливо паркінсонізм і пізня дискінезія.
На фоні застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та пролактину у плазмі крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід уникати потенційно впасных видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Блювота, нудота, гикавка різного генезу. Атонія і гіпотонія шлунка та кишечнику (у т. ч. післяопераційна); дискінезія жовчовивідних шляхів; рефлюкс-езофагіт; метеоризм; у складі комплексної терапії загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки; прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.Протипоказання
Кровотечі з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, механічна кишкова непрохідність, перфорація желудка або кишечника, феохромоцитома, екстрапірамідні порушення, епілепсія, пролактинозависимые пухлини, глаукома, вагітність, лактація, одночасне застосування антихолінергічних препаратів, підвищена чутливість до метоклопраміду.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе взаємне послаблення ефектів.
При одночасному застосуванні з нейролептиками (особливо фенотіазинового ряду і похідних бутирофенону) підвищується ризик виникнення экстрапирамидных реакцій.
При одночасному застосуванні посилюється абсорбція ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, етанолу.
Метоклопрамід при в/в введенні підвищує швидкість абсорбції діазепаму і підвищує його максимальну концентрацію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з повільно растворяющейся лікарською формою дигоксину можливе зменшення концентрації дигоксину в сироватці крові на 1/3. При одночасному застосуванні з дигоксином в рідкої лікарської формі або у вигляді швидкорозчинній лікарської фор��s взаємодії не відмічено.
При одночасному застосуванні з зопіклоном прискорюється абсорбція зопіклону; з каберголином - можливе зменшення ефективності каберголіну;
