Дозировка
Цераксон® раствор для приема внутрь назначается перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут (5-10 мл 1-2 раза/сут или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза/сут). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется .Рекомендации по применению препарата Цераксон® в пакетиках: 1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке "Открывать здесь". 2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь, прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом
Состав
10 мл (1 пак.)
цитиколин натрия 1045 мг,
эквивалентно цитиколину 1000 мг
Вспомогательные вещества: сорбитол - 2000 мг, глицерол - 500 мг, метилпарагидроксибензоат - 14.5 мг, пропилпарагидроксибензоат - 2.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 60 мг, натрия сахаринат - 2 мг, ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) - 4.08 мг, калия сорбат - 30 мг, лимонная кислота 50% раствор - до pH 6, вода очищенная - до 10 мл.
Фармакологическое действие
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Побочные действия
Частота побочных эффектов
Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи):
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Показания
—•Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
•Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
•Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
•Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
— выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
(3270)
Дозування
Цераксон® розчин для прийому всередину призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести в невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Приймають під час їжі або між прийомами їжі. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування - не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні і поведінкові порушення при дегенеративных і судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг/добу (5-10 мл 1-2 рази/добу або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 рази/добу). Дозування і тривалість лікування, залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно .Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон® в пакетиках: 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати його край по позначці "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед пріемом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).
Лікарська форма
розчин для прийому всередину, прозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахомСклад
10 мл (1 пак.)
цитиколін натрію 1045 мг,
еквівалентно цитиколину 1000 мг
Допоміжні речовини: сорбітол - 2000 мг, гліцерол - 500 мг, метилпарагідроксибензоат - 14.5 мг, пропілпарагідроксибензоат - 2.5 мг, натрію цитрату дигідрат - 60 мг, натрію сахаринат - 2 мг, ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta) - 4.08 мг, калію сорбат - 30 мг, лимонна кислота 50% раствор - до pH 6, вода очищена - до 10 мл.Фармакологічна дія
Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурных компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибель клітин, діючи на механізми апоптозу. У гострому періоді інсульту цитиколін зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього цитиколін сприяє зменшенню тривалості відновного періоду.
При хронічній гіпоксії головного мозку цитиколін ефективний при лікуванні когнітивних розладів, таких як погіршення пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при виконанні повсякденних дій і самообслуговування. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також�� зменшує прояв амнезії.
Цитиколін ефективний при лікуванні чутливих і рухових неврологічних порушень дегенеративною і судинної етіології.Фармакокінетика
Всмоктування
Цитиколін добре абсорбується при прийомі всередину. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така ж як і після в/в введення.
Метаболізм
Препарат метаболізується в кишечнику і в печінці з утворенням холіну та цитидина. Після прийому концентрація холіну в п��азме крові істотно підвищується.
Розподіл
Цитиколін значною мірою розподіляється в структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидина - на цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає в головний мозок і активно вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частина фракції структурних фосфоліпідів.
Виведення
Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини; м��неї 3% - нирками, близько 12% - з видихуваним СО2.
В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 годин, у якій швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, в якій швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко зменшується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше.Побічні дії
Частота побічних ефектів
Дуже рідкісні (<1/10000) (включаючи індивідуальні випадки):
Алліргические реакції (висип, шкірний свербіж, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, відчуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апетиту, оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках Цераксон® може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасне зміна АТ.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються, чи були помічені будь-які інші побічні еффекты не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
На холоді може утворитися незначна кількість кристалів внаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні в рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом декількох місяців. Наявність кристалів не впливає на якість препарату.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід додердати обережними при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора тощо).Свідчення
—•Гострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії).
•Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів.
•Черепно-мозкова травма (ЧМТ), гострий (у складі комплексної терапії) і відновний період.
•Когнитив��ті та поведінкові порушення при дегенеративних і судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання
— виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних);
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату
Достатні дані щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні.
Хоча в дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, в період вагітності лікарський препарат Цераксон® призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При призначенні Цераксона® в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Лікарська взаємодія
Цитиколін посилює ефекти леводопи.
Не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
