Дозировка
В/в (капельно и струйно) и в/м. Не использовать для разведения кальцийсодержащие растворы! Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сут или 0.5-1 г каждые 12 ч, общая суточная доза не должна превышать 4 г. Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет максимальная суточная доза - 50-75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сут в течение 14 дней. При неосложненной гонорее – в/м однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-ннтроимндазолов. При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сут, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная в 2 приема (каждые 12 ч) или может быть снижена. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней. Подробнее см. инструкцию
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета, кристаллический.
Состав
1 фл.
цефтриаксона натрия трисесквигидрат 1193 мг,
?что соответствует содержанию цефтриаксона 1000 мг
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пеницнллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100%, время достижения Cmax после в/мо введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инъекции. Cmax после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - около 38 и 76 м кг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0.5; 1 и 2 г - в среднем 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Vd – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг. плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч. почечный 0.32-0.73 л/ч.
T1/2 после в/м введения — 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14.7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.
Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны половой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.
Подробнее см. инструкцию
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сланж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание), при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.
Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически, существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтрнаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма (боррелиоз). Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам); гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций; период лактации.
С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антиботики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
(378)
Дозування
В/в (краплинно та струменево) і в/м. Не використовувати для розведення кальцієвмісні розчини! Дорослим і дітям старше 12 років - по 1-2 г 1 раз на добу або 0.5-1 г кожні 12 год, загальна добова доза не повинна перевищувати 4 р. Доза для новонароджених - 20-50 мг/кг/добу. Для грудних дітей і дітей до 12 років максимальна добова доза - 50-75 мг/кг У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді в/в інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу залежить від характеру та тяжкості захворювання. Болез��ь Лайма: дорослим та дітям — 50 мг/кг (але не більше 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів. При неускладненій гонореї – в/м одноразово 250 мг. Для профілактики післяопераційних ускладнень - одноразово 1 г за 30-60 хв до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату з групи 5-ннтроимндазолов. При бактеріальному менінгіті у дітей початкова доза - 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу, надалі 100 мг/кг/добу (але не більше 4 г) 1 раз на день або розділені на 2 прийоми (кожні 12 год) або може бути знижена. Протривалість лікування становить 7-14 днів. Детальніше див. інструкцію
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення майже білого або жовтуватого кольору, кристалічний.Склад
1 фл.
цефтриаксон натрію трисесквигидрат 1193 мг,
?що відповідає змісту цефтриаксон 1000 мгФармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність обумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактєрій. Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів.
Активний відносно таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans; грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (у т. ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включаючи пеніціл��иназопродуцирующие штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(у т. ч. штами, що утворюють пеницнллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі; анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Володіє активністю in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідомо: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включаючи Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метицилінстійкі стафілококи стійкі і до цефалоспоринів, у т.ч. до цефтриаксону, багато штамів стрептококів групи D і ентерококів, в т. ч. Enterococcus faecalis, також стійкі до цефтриаксону.Фармакокінетика
Біодоступність - 100%, час досягнення Cmax після в/мо введення - 2-3 год, після в/в введення - в кінці ін'єкції. Cmax після в/м введення в дозах 0.5 і 1 г - близько 38 і 76 м кг/мл відповідно. Cmax при в/в введенні в дозах 0.5; 1 і 2 г - у середньому 82, 151 та 257 мкг/мл відповідно. У дорослих через 2-24 години після введення дози 50 мг/кг концентрації�� у спинномозковій рідині (СМР) у багато разів перевищує мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК) для найбільш поширених збудників менінгіту. Добре проникає у СМР при запаленні мозкових оболонок. Зв'язок з білками плазми - 83-96%. Vd – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у дітей - 0.3 л/кг, плазмовий кліренс - 0.58-1.45 л/год, нирковий 0.32-0.73 л/ч.
T1/2 після в/м введення — 5.8-8.7 год, після в/в введення в дозі 50-75 мг/кг у дітей з менінгітом – 4.3-4.6 год; у хворих, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну (КК) 0-5 мл/хв), -14.7 год, при кліренсі креатиніну 5-15 мл/мін – 15.7 год, 16-30 мл/хв – 11.4 год, 31-60 мл/хв – 12.4 ч.
Виводиться в незміненому вигляді - 33-67% нирками; 40-50% - з жовчю у кишечник, де відбувається інактивація. У новонароджених дітей через нирки виводиться близько 70% препарату. Гемодіаліз неефективний.Побічні дії
Алергічні реакції: висип, свербіж, жар або озноб.
Місцеві реакції: при в/в введенні - флебіти, болючість по ходу вени; в/м введення - хворобливість, відчуття тепла, стягнутості або ущільнення в місці введення.
З боку центральної нервової системы: головний біль, запаморочення.
З боку статевої системи: кандидоз піхви, вагініт.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, порушення смаку, псевдомембранозний коліт.
З боку органів кровотворення: анемія (в тому числі гемолітична), лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія.
Детальніше див. інструкціюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатньо��ти, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок. У рідкісних випадках при ультразвуковому дослідженні (УЗД) жовчного міхура відзначаються затемнення (преципітати кальцієвої солі цефтріаксону), які зникають після припинення лікування. При розвитку симптомів або ознак, що вказують на можливе захворювання жовчного міхура, або при наявності УЗ-ознак «сланж-феномена» рекомендується припинити введення препарату. При застосуванні препарату описані поодинокі випадки панкреатиту, що розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчних шляхів (попередня терапія препаратом, важкі супутні захворювання, повністю парентеральне харчування), при цьому не можна виключити пускову роль утворення преципітатів у жовчних шляхах під впливом цефтріаксону. Не містить N-метилтиотетразольной групи, яка викликає дисульфирамоподобные ефекти при одночасному применении етанолу і кровоточивість, які притаманні деяких цефалоспоринів. При застосуванні препарату описані рідкісні випадки зміни протромбінового часу.
Пацієнтам з дефіцитом вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу та призначення вітаміну К (10 мг/тиждень) при збільшенні протромбінового часу до початку чи під час терапії.
Описані випадки фатальних реакцій в результаті відкладення цефтріаксон-кальцієвих преципітатів у легенях та нирках новонароджених. Теоретико��ески, існує ймовірність взаємодії цефтриаксон з кальцієвмісними розчинами для внутрішньовенного введення і в інших вікових груп пацієнтів, тому цефтріаксон не повинен змішуватися з кальцієвмісними розчинами (у т. ч. для парентерального живлення), а також вводиться одночасно, у т. ч. через окремі доступи для інфузій на різних ділянках. Теоретично, на підставі розрахунку 5 періодів напіввиведення цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону та кальцієвмісними розчинами повинен становити не менше 48 год<br />
При лікуванні цефтріаксоном можуть відзначатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі (глюкозурію рекомендується визначати лише ферментним методом).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Пацієнтам, які застосовують цефтріаксон, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Надмірно високі концентрації цефтріаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи. Специфічного антидоту немає.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтрнаксону мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ), жовчовивідних шляхів, у т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції органів малого таза, інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври), гострий середній отит, інфекції кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин (у тому числі інфіковані рани і опіки), інфекції сечовивідних шляхів (ускладнені та неускладнені), неускладнена гонорея, бактеріальний менінгіт, бактеріальна септицемія, хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика післяопераційних інфекцій. Інфекційні захворювання у осіб з ослабленим імунітетом.Протипоказання
Гіперчутливість (у т. ч. до інших цефал��споринам, пеніцилінів, карбапенемів); гіпербілірубінемія у новонароджених; новонароджені, яким показано в/в введення розчинів, що містять кальцій; період лактації.
З обережністю. Недоношені діти, ниркова та/або печінкова недостатність, виразковий коліт, ентерит або коліт, пов'язаний із застосуванням антибактеріальних лікарських засобів.
Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю. При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні препарату годування груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
Бактеріостатичні антиботики знижують бактерицидний ефект цефтриаксону. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять кальцій (у т. ч. розчин Хартмана та Рінгера), а також з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.
