Дозировка
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/ Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК. Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Состав
цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на безводный цефтриаксон
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию бета-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемии
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
(371)
Дозування
Індивідуальний. Вводять в/м або в/в по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. В залежності від етіології захворювання можна застосовувати в/м в дозі 250 мг одноразово. Добова доза для новонароджених становить 20-50 мг/кг; для дітей у віці від 2 місяців до 12 років - 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз/ Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих з порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 р.
Лікарська форма
Зарошок для приготування розчину для в/в і в/м введенняСклад
цефтріаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на безводний цефтріаксонФармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.
Активний відносно аеробних, анаеробних, грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Стійкий до дії бета-лактамаз.Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Терапевтичні концентрації у спинномозковій рідині досягаються при менінгіті. Високі концентрації досягаються в жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється з сечею в незміненому вигляді. Остальная частина виділяється з жовчю і калом.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферічної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
З боку с��системи згортання крові: гіпопротромбінемії
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції поч��к.
Розчини цефтриаксону не слід змішувати або вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами чи розчинами.
У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим лікарським контролем.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами, в т. ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносительство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекции кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, статевих органів, інфіковані рани та опіки.
Профілактика післяопераційної інфекціїПротипоказання
Підвищена чутливість до цефтриаксону та інших цефалоспоринів.Лікарська взаємодія
Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному примізміні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
