Дозировка
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/; кратность введения - 2-6 раз. Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Состав
цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) 1,0
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего
(358)
Дозування
Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг - по 1-2 г кожні 4-12 год в/м або в/в (струминно або краплинно). Дітям з масою тіла менше 50 кг - 50-180 мг/кг; кратність введення - 2-6 разів. Максимальні дози: для дорослих - 12 г/, для дітей з масою тіла менше 50 кг - 180 мг/кг/
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введенняСклад
цефотаксим (у вигляді цефотаксиму натрієвої солі) 1,0Фармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок�� інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.
Високоактивний відносно грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менш активний відносно Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Частково метаболізується в печінці. 40-60% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді через 24 год, 20% - у вигляді метаболітівПобічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферічної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія.
r /> З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують цефотаксим при порушеннях функції нирок, вказівках на коліт в анамнезі, а також у новонароджених.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антіб��отики.
У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, в т. ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого таза, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин, інфікованийновані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма.
Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання
Підвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Лікарська взаємодія
Цефотаксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулян��ами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксином B і "петльовими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму в плазмі крові.
Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього
