Дозировка
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз. Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.
Лекарственная форма
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
активное вещество - цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) - 1,0 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Новости по коду АТХ «J01DD01» 1
Новости по активному веществу «цефотаксим» 1
Материалы для специалистов по коду АТХ «J01DD01» 15
Материалы для специалистов по активному веществу «цефотаксим» 2
(357)
Дозування
Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг - по 1-2 г кожні 4-12 год в/м або в/в (струминно або краплинно). Дітям з масою тіла менше 50 кг - 50-180 мг/кг/добу; кратність введення - 2-6 разів. Максимальні дози: для дорослих - 12 г/добу, для дітей з масою тіла менше 50 кг - 180 мг/кг/добу.
Лікарська форма
Порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
активна речовина - цефотаксим натрію (у перерахуванні на цефотаксим) - 1,0 р.Фармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Виявляється�� бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.
Високоактивний відносно грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менш активний відносно Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Частково метаболізується в печінці. 40-60% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді через 24 год, 20% - у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферічної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують цефотаксим при порушеннях функції нирок, вказівках на коліт в анамнезі, а також у новонароджених.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні ре��кції на цефалоспоринові антибіотики.
У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, в т. ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого таза, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток і суставвв, шкіри і м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма.
Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання
Підвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Не рекомендується застосування цефотаксиму в I триместрі вагітності.
Застосування у II та III триместрах вагітності та в період лактації можливо лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.
Слід мати на увазі, що після в/в введення цефотаксиму в дозі 1 г через 2-3 год максимальна концентрація активної речовини у грудному молоці в середньому становить 0.32±0.09 мкг/мл При такій концентрації можливий негативний вплив на орофарингеальную флору дитини.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефотаксиму.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують цефотаксим при порушеннях опціїії нирок.
Застосування у дітей
З обережністю застосовують цефотаксим у новонароджених.Лікарська взаємодія
Цефотаксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, полимиксином B і "петльовими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму в плазмі крові.
Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього.
Новини по коду АТХ «J01DD01» 1
Новини за активної речовини «цефотаксим» 1
Матеріали для фахівців з коду АТХ «J01DD01» 15
Матеріали для фахівців з активної речовини «цефотаксим» 2
