Дозировка
Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Возраст Масса тела Разовая доза 1-3 мес 4-6 кг 1 супп. по 50 мг (50 мг) 3-12 мес 7-10 кг 1 супп. по 100 мг (100 мг) от 1 года до 3 лет 11-16 кг 1-2 супп. по 100 мг (100-200 мг) от 3 до 10 лет 17-30 кг 1 супп. по 250 мг (250 мг) от 10 до 12 лет 31-35 кг 2 супп. по 250 мг (500 мг) При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные для детей
Состав
Парацетамол 100 мг
вспомогательного вещества: витепсол - достаточное количество до получения суппозитория массой от 1,19 до 1,31 г.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ. Период достижения Cmax — 30–60 мин, связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Величина объема распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.
Метаболизируется в печени: 80% — вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% — подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3–10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид.
T1/2 — 2–3 ч. В течение 24 ч 85–88% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде — 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Показания
Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.
У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).
Применяют в качестве:
— жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
— анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
— возраст до 1 месяца;
— повышенная чувствительность к парацетамолу.
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственное взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола резко возрастает.
Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических средств.
(3579)
Дозування
Препарат застосовують ректально. Супозиторії вводять у пряму кишку дитини після очищувальної клізми або довільного випорожнення кишечнику. Режим дозування встановлюють залежно від віку і маси тіла. Середня разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла дитини. Препарат у разовій дозі вводять 2-3, через 4-6 год. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Вік Маса тіла Разова доза 1-3 міс 4-6 кг 1 супп. по 50 мг (50 ��р) 3-12 міс 7-10 кг 1 супп. по 100 мг (100 мг) від 1 року до 3 років 11-16 кг 1-2 супп. по 100 мг (100-200 мг) від 3 до 10 років 17-30 кг 1 супп. по 250 мг (250 мг) від 10 до 12 років 31-35 кг 2 супп. по 250 мг (500 мг) При застосуванні препарату в якості жарознижуючого засобу тривалість курсу лікування становить 3 дні; в якості знеболювального - 5 днів. При необхідності лікар може продовжити курс лікування.
Лікарська форма
Супозиторії ректальні для дітейСклад
Парацетамол 100 мг
допоміжного речовини: витепсол - достатня кількість до отримання супозиторію масою від 1,19 до 1,31 р.Фармакологічна дія
Парацетамол має знеболювальну і жарознижувальну дію. Блокує циклооксигеназу в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює відсутність значущого протизапального ефекту.
Препарат не чинить негативного впливу на водно-сольовий обмін�� (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ.Фармакокінетика
Абсорбція висока, швидко всмоктується з ШКТ. Період досягнення Cmax — 30-60 хв, зв'язування з білками плазми — 15%. Проникає через ГЕБ. Величина об'єму розподілу та біодоступності у дітей та немовлят подібна таким у дорослих.
Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% — піддається гидроксилированию з утворенням активних метаболітів, що кон'югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і спричинити їх некроз. У новонароджених перших двох днів життя і у дітей 3-10 років основним метаболітом парацетамолу є сульфат парацетамолу, у дітей 12 років і старше — кон'югований глюкуронід.
T1/2 — 2-3 год. протягом 24 год 85-88% парацетамолу виводиться нирками у вигляді глюкуронідів та сульфатів, в незміненому стані — 3%. Значущою вікової різниці у швидкості елімінації парацетамолу і загальну кількість пре��арата, яке виділяється з сечею, немає.Побічні дії
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, болі в животі.
Алергічні реакції: висип на шкірі і слизових оболонках, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток гепатотоксичної і нефротоксичної (інтерстиціальний нефрит і папілярний некроз) дії, гемолітичної анемії, апластичної анемиі, метгемоглобінемії, панцитопенії.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При продовженні лихоманки більше 3 днів і больового синдрому більше 5 днів, слід звернутися до лікаря.
Слід уникати одночасного застосування парацетамолу з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки це може викликати передозування парацетамолу.
При застосуванні препарату більше 5-7 днів слід контролювати показники периферичної крові і функціональний стан печінки. Парацетамол спотворює ��показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози і сечової кислоти в плазмі.Свідчення
Препарат призначений для застосування у дітей у віці від 3 міс до 12 років.
У дітей у віці від 1 до 3 міс можливо одноразове застосування препарату для зниження температури після вакцинації (можливість застосування препарату з іншими показаннями вирішується лікарем індивідуально).
Застосовують в якості:
— жарознижуючий засіб при ГРВІ, грипі, дитячі інфекції, поствакцинальні реакції та інших упорядояниях, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
— анальгезирующего кошти при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у т. ч.: головний біль, зубний біль, болі в м'язах, невралгії, болю при травмах і опіках.Протипоказання
— вік до 1 місяця;
— підвищена чутливість до парацетамолу.
З обережністю застосовують препарат при порушеннях функції печінки і нирок, синдромі Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора, захворюваннях системи крові (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія), дефіцит ферменту глюк��зо-6-фосфатдегідрогенази.Лікарська взаємодія
Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), гепатотоксичність ЛЗ збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.
Інгібітори мікросомального окислення (у т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.
При прийомі разом з саліцилатами нефротоксическое дію парацетамолу різко зростає.
Комбінація з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього.
Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, знижує ефективність урикозуричних засобів.
