Дозировка
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Максимальная доза: 6 г/ Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/ Продолжительность лечения составляет 7-10 дней
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Состав
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Цефазолин выводится при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея
Противопоказания
Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.
(346)
Дозування
Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Вводять в/м або в/в (струминно або краплинно). Середня добова доза для дорослих становить 1 г, частота введення - 2-4 Для профілактики післяопераційної інфекції вводять у дозі 1 г за 30 хв до операції, 0.5-1 г під час операції і по 0,5-1 г кожні 6-8 год протягом доби після операції. Максимальна доза: 6 р/ Для дітей середня добова доза становить 20-40 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 100 мг/кг/ Продолжительность лікування становить 7-10 днів
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/м введенняСклад
1 фл.
цефазолін (у формі натрієвої солі) 1 гФармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик I покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують та не продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активний також відносно Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивний відносно Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.Фармакокінетика
Цефазолін погано всмоктується з ШКТ і тому застосовується в/м або в/в. Після в/м введення в дозі 500 міліграм Cmax в плазмі досягається через 1-2 год становить 30 мкг/мл
Зв'язування з білками плазми становить близько 85%.
Цефазолін проникає в кісткову тканину, асцитическую рідина, плевральну та синовіальну рідин та си��сті, але не визначається в ЦНС.
T1/2 цефазоліну з плазми становить близько 1.8 ч.
Цефазолін виводиться з сечею в незміненому вигляді, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації і незначною мірою - шляхом канальцевої секреції. Після в/м введення, принаймні, 80% дози після в/м введення виводиться через 24 год Після в/м введення у дозах 500 мг і 1 г Cmax в сечі становить відповідно 1 мг/мл і 4 мг/мл
Є дані про високу концентрацію цефазоліну у жовчі, хоча він екскретується цим шляхом у невеликій кількості.
T1/2 з плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирокПобічні дії
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, діарея; рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Алергічні реакції: можливі кропив'янка, шкірний свербіж, еозинофілія, гарячка; у поодиноких випадках - набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз, псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: рідко - оборотна лейкопенія, нейтропения, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок.
Місцеві реакції: можлива хворобливість у місці в/м ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
У період лікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор.
Цефазолін виводиться при гемодіалізі.Заказания
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами, в т. ч. захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, органів малого таза, шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит, ранові, опікові і післяопераційні інфекції, сифіліс, гонореяПротипоказання
Дитячий вік до 1 місяця, підвищена чутливість до цефалоспоринів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками відбувається блокада канальцевої секреції цефазоліну (така комбінація не рекомендується).
Цефазолін може викликати дисульфирамоподобные реакції при одночасному застосуванні з етанолом.
Пробенецид порушує екскрецію цефазоліну.
