Дозировка
Сниженная функция почек:Пациентам со сниженной функцией почек следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови. Сниженная функция печени:Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови. .
Лекарственная форма
50 мг ? овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.
Состав
активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/ 50 мг.
Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг.
Оболочка – Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171)).
Фармакологическое действие
Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика.
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-HT2 рецепторам, ?1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждениe, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ? 1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; часто – дистония, головная боль; нечасто – поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто – бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, сердцебиение; нечасто – гипотензия, приливы; редко – удлинение QT интервала на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны органов зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – движение глазных яблок.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка.
Со стороны пищеварит. системы: очень часто – сухость во рту, повышен. слюноотде.; часто – запор, диспепсия, тошнота; нечасто – рвота, диарея. подробнее см. инструкцию.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Труксала может потребовать коррекции дозы инсулина.
Из-за риска возникновения злокачественных аритмий Труксал необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного QT интервала в семейном анамнезе.
Перед началом лечения Труксалом необходимо провести ЭКГ обследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Труксал назначать не следует.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ исследования оценивается врачом индивидуально на основании состояния пациента.
При удлинении QT интервала необходимо применять меньшие дозы Труксала, при удлинении QT интервала свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Труксалом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Труксал не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
Во время беременности Труксал следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на последних стадиях беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных может отмечаться низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Труксалом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
Гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна у пожилых
Нарушения поведения и сна у детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
Некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия.
Труксал противопоказан при наличии в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечно–сосудистых заболеваний (брадикардия (меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, при которых назначают антиаритмики IА и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
Труксал не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Одновременный прием с препаратами, удлиняющими QT интервал.
Подробнее см. инструкцию.
Лекарственное взаимодействие
Труксал может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Труксал не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Труксал может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Подробнее читай инструкцию.
(3229)
Дозування
Знижена функція нирок:Пацієнтам зі зниженою функцією нирок слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату у сироватці крові. Знижена функція печінки:Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату у сироватці крові. .
Лікарська форма
50 мг ? овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.Склад
активна речовина – хлорпротиксена гідрохлориду 25 мг/ 50 мг.
Допоміжні речовини – крохмаль кукурудзяний 43,8 мг/ 27,7 мг, лактози моногідрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповідон 10 мг/ 8,5 мг, гліцерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг/ 17 мг, натрію кроскармелоза 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магнію стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг.
Оболонка – Опадрай OY-S-9478 коричневий 4 мг/ 3,4 мг (гіпромелоза, макрогол 400, оксид заліза чорний (Е 172), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171)).Фармакологічна дія
Труксал є нейролептиком, похідним тиоксантена. Надає антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.
Фармакодинаміка.
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторів. In vivo хлорпротіксен володіє високою спорідненістю до дофаминовым рецепторами D1 і D2. Хлорпротіксен також володіє високою спорідненістю до 5-HT2 рецепторів, ?1-адренорецепторами, гістаміновими (H1) і холінергічними мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксена ��дуже схожий з таким у клозапіну, однак він володіє приблизно в 10 разів більш високою спорідненістю до дофаминовым рецепторів.
Хлорпротіксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсессии, психомоторне збудження, неспокій, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) і пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що Труксал може з успіхом використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів із психотичними розладами.
Низькі дози хлорпротиксена мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та неспокоєм. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротіксен не викликає звикання, залежності або формування толерантності. Крім того, хлорпротіксен потенціює дію аналгетиків, має власну аналгетичну ефектом, а також протисвербіжну та противорвотны�� дією.Фармакокінетика
Біодоступність хлорпротиксена при пероральному прийомі становить близько 12%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2 години. Час напіввиведення становить близько 16 годин. Хлорпротіксен проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Метаболіти не мають нейролептичної активності.Побічні дії
Більшість побічних ефектів залежать від застосованої дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів і і�� тяжкість найбільш виражені на початку лікування і знижуються по мірі продовження терапії.
Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена на підставі даних літератури і спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (?1/10), часто (від ?1/100 до <1/10), нечасто (від ? 1/1000 до <1/100), рідко (від ?1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), або невідомо (не може бути оцінена на підставі наявних даних).
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізностання дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром.
З боку психічної діяльності: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо.
З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – артеріальна гіпотензія, припливи; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі; дуже рідко – венозна тромбоемболія.
З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.З боку органо�� зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук.
З боку дихальної системи: рідко – задишка.
З боку пищеварит. системи: дуже часто – сухість у роті, підвищений. слюноотде.; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. детальніше див. інструкцію.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб прийняти рішення про уменьшнні підтримуючої дози.
При супутньому лікуванні цукрового діабету призначення Труксала може потребувати корекції дози інсуліну.
Із-за ризику виникнення злоякісних аритмій Труксал необхідно призначати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та пацієнтам з наявністю випадків подовженого інтервалу QT в сімейному анамнезі.
Перед початком лікування Труксалом необхідно провести ЕКГ обстеження. При інтервалі QT понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок Труксал призначати не слід.
Протягом терапії необхідність проведення ЕКГ дослідження оцінюється лікарем індивідуально на підставі стану пацієнта.
При подовженні інтервалу QT необхідно застосовувати менші дози Труксала, при подовженні інтервалу QT понад 500 мсек терапію слід припинити.
Під час лікування рекомендується проводити періодичну оцінку електролітного балансу.
Повідомлялося про розвиток венозної тромбоемболії на тлі прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять у групу ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку і під час лікування Труксалом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії і вжити заходів обережності.
Труксал не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у літніх хворих з деменцією.
Під час вагітності Труксал слід застосовувати, тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У новонароджених, чиї матері приймали нейролептичні засоби на останніх стадіях вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор і надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених може спостерігатися низький бал за шкалою Апгар.
Під час лікування Труксалом допускається годування грудьми, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження.
У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами деності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Шизофренія та інші психози, що перебігають із психомоторним збудженням, ажитацією і тривожністю.
Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманії.
Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади з тривогою, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну.
Епілепсія та олігофренія, поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою і наруш��нями поведінки.
Больовий синдром (у сполученні з аналгетиками).
Гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну у людей похилого
Порушення поведінки та сну у дітей.Протипоказання
Підвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин.
Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома.
Некоррегірована гіпокаліємія або гипомагниемия.
Труксал протипоказаний при наявності в статусі або анамнезі хворих клінічно значущих серцево–судинних захворювань (брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), недавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, при яких призначають антіарітмікі ІА та ІІІ класів), шлуночкові аритмії або розвиток поліморфної піруетної шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes).
Труксал не повинен призначатися хворим з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT або в случ��ях набутого подовженого інтервалу QT (понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок).
Одночасний прийом з препаратами, які подовжують QT інтервал.
Детальніше див. інструкцію.Лікарська взаємодія
Труксал може посилити седативну дію алкоголю, ефекти барбітуратів та інших засобів, що пригнічують ЦНС.
Труксал не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть посилювати або послаблювати ефект антигіпертензивних засобів; антигіпертензивна дія гуанетидина і аналогічно діючих препаратів знижується.
Одночасне застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного.
Труксал може знижувати ефективність леводопи та дія адренергічних препаратів і посилювати дію антихолінергічних засобів.
Одночасне застосування з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Антигістамінний ефект х��орпротиксена може пригнічувати або усувати реакцію алкоголь/дисульфірам.
Детальніше читай інструкцію.
